公开(公告)号：CN105732497A

公开(公告)日：2016-07-06

申请号：CN201610076510.6

申请日：2016-02-02

Applicant: 浙江工业大学

Inventor： 胡扬校 ,  朱英红 ,  黎炜 ,  伍松玲 ,  徐鸣霞 ,  陈万里

IPC: C07D217/24 ,  C07D221/04 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D217/24 ,  C07D221/04

Abstract: 本发明提供了一种式(II)所示的2?芳基?4?甲基环并吡啶?1(2H)?酮类衍生物，其合成方法为：N2保护条件下，以式(I)所示的化合物为原料，在有机溶剂中，碱性物质、Pd催化剂、磷配体、助剂存在下，于60～120℃反应6～24h，之后反应液经后处理，得到式(II)所示产物；本发明所述化合物的合成操作简单易行，原料廉价易得，反应条件温和，反应时间较短，对各种取代基都有很好的兼容性；且本发明化合物较吡非尼酮具有更好的抗纤维化生物活性，为开发新型高效的抗纤维化药物奠定基础。

公开(公告)号：CN105541715A

公开(公告)日：2016-05-04

申请号：CN201610074381.7

申请日：2016-02-02

Applicant: 浙江工业大学

Inventor： 陈万里 ,  胡扬校 ,  朱英红 ,  伍松玲 ,  黎炜 ,  徐鸣霞

IPC: C07D217/24 ,  C07D221/04 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4704 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D217/24 ,  C07D221/04

Abstract: 本发明提供了一种式(II)所示的多取代吡啶-1(2H)-酮衍生物，其合成方法为：氮气保护下，以式(I)所示化合物为原料，在有机溶剂中，碱性物质存在下，于20～80℃反应2～12h，之后反应液经后处理，得到式(II)所示产物；本发明所述化合物的合成操作简单易行，原料廉价易得，反应条件温和，反应时间短，对各种取代基都有很好的兼容性；合成的化合物含有一个新颖的并环吡啶酮结构，具有优于吡非尼酮的抗纤维化生物活性，可用于制备抗纤维化药物。

公开(公告)号：CN105541715B

公开(公告)日：2019-04-09

申请号：CN201610074381.7

申请日：2016-02-02

Applicant: 浙江工业大学

Inventor： 陈万里 ,  胡扬校 ,  朱英红 ,  伍松玲 ,  黎炜 ,  徐鸣霞

IPC: C07D217/24 ,  C07D221/04 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4704 ,  A61P43/00

Abstract: 本发明提供了一种式(II)所示的多取代吡啶‑1(2H)‑酮衍生物，其合成方法为：氮气保护下，以式(I)所示化合物为原料，在有机溶剂中，碱性物质存在下，于20～80℃反应2～12h，之后反应液经后处理，得到式(II)所示产物；本发明所述化合物的合成操作简单易行，原料廉价易得，反应条件温和，反应时间短，对各种取代基都有很好的兼容性；合成的化合物含有一个新颖的并环吡啶酮结构，具有优于吡非尼酮的抗纤维化生物活性，可用于制备抗纤维化药物；

公开(公告)号：CN105732497B

公开(公告)日：2019-02-01

申请号：CN201610076510.6

申请日：2016-02-02

Applicant: 浙江工业大学

Inventor： 胡扬校 ,  朱英红 ,  黎炜 ,  伍松玲 ,  徐鸣霞 ,  陈万里

IPC: C07D217/24 ,  C07D221/04 ,  A61P43/00

Abstract: 本发明提供了一种式(II)所示的2‑芳基‑4‑甲基环并吡啶‑1(2H)‑酮类衍生物，其合成方法为：N2保护条件下，以式(I)所示的化合物为原料，在有机溶剂中，碱性物质、Pd催化剂、磷配体、助剂存在下，于60～120℃反应6～24h，之后反应液经后处理，得到式(II)所示产物；本发明所述化合物的合成操作简单易行，原料廉价易得，反应条件温和，反应时间较短，对各种取代基都有很好的兼容性；且本发明化合物较吡非尼酮具有更好的抗纤维化生物活性，为开发新型高效的抗纤维化药物奠定基础。