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公开(公告)号：CN100564357C
公开(公告)日：2009-12-02
申请号：CN200610150638.9
申请日：2006-10-20
申请人： 浙江天宇药业有限公司
发明人： 屠勇军
IPC分类号： C07D205/08
摘要： 一种结构通式如式(VI)所示的化合物，式中：R为H原子或酚羟基保护基；氮杂环丁酮结构中，3-，4-位上的取代基的相对构型为反式构型；及其在制备结构如通式(I)所示的氮杂环丁酮化合物中的应用，这里的R1代表H原子、卤素原子(如F、Cl、Br原子)，反应是在有机惰性溶剂中进行，反应温度为-55℃至100℃。式(I)化合物可选用不同的还原方法还原酮羰基为羟基，制备依替米贝(ezetimibe，II)及其类似物。
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公开(公告)号：CN100344625C
公开(公告)日：2007-10-24
申请号：CN200510131970.6
申请日：2005-12-22
申请人： 浙江天宇药业有限公司
IPC分类号： C07D403/10
摘要： 本发明涉及坎地沙坦(1)的合成方法，包括以2-叔丁氧羰基氨基-3-硝基苯甲酸酯(Ⅰ)和N-(三苯基甲基)-5-(4′-溴甲基联苯-2-基)四氮唑(Ⅱ)为原料，经N-烷基化反应，解保护反应，还原反应，环合反应和酯水解反应。所述的解保护反应在含有低级脂肪醇的有机混合溶剂中，同时脱去三苯甲基和叔丁氧羰基保护基而制得。本发明中直接引入四唑环，避免使用叠氮化合物、三烷基叠氮化锡或三烷基氯化锡等危险毒害原料，原料易得，操作工艺简单，易于工业化生产。
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公开(公告)号：CN101817724A
公开(公告)日：2010-09-01
申请号：CN201010176238.1
申请日：2010-05-19
申请人： 浙江天宇药业有限公司
摘要： 本发明1，2，4-三氟苯的制备方法，属于化学药物中间体的制备方法技术领域。所述制备方法包括以下步骤：(1)3，4-二氟苯胺与氟硼酸发生成盐反应，再与亚硝酸钠发生重氮化反应，得到氟硼酸重氮盐；(2)在无溶剂条件下，氟硼酸重氮盐在80℃～300℃温度下进行高温裂解反应，得到1，2，4-三氟苯。本发明的制备方法具有节省了原料成本；工艺流程相对简单，反应条件温和，操作难度不大，更具可操作性；后处理方便；制备的产物纯度由原来的80％以下提高到现在的98％以上，质量稳定宜于大规模工业生产的优点。
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公开(公告)号：CN100522953C
公开(公告)日：2009-08-05
申请号：CN200710090688.7
申请日：2007-04-03
申请人： 浙江天宇药业有限公司
IPC分类号： C07D257/04
摘要： 本发明涉及一种缬沙坦(Valsartan)的新合成方法，包括中间体——N-(1-氧戊基)-N-[[2′-(N′-三苯甲基-四氮唑-5-基)-(1，1′-二苯基)-4-基]-甲基]-L-缬氨酸的制备方法。将2′-(N-三苯甲基)四氮唑基-4-溴甲基联苯与缬氨酸甲酯(或其盐)进行烷基化反应、酰化反应后，经碱解、酸化后得到中间体N-(1-氧戊基)-N-[[2′-(N′-三苯甲基-四氮唑-5-基)-(1，1′-二苯基)-4-基]-甲基]-L-缬氨酸，再经解保护得缬沙坦。本发明属于药物化学和有机化学领域，本发明具有原料稳定易得、收率较高、所得缬沙坦光学纯度高、容易产业化操作等优点。
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公开(公告)号：CN101172968B
公开(公告)日：2010-05-12
申请号：CN200610117824.2
申请日：2006-11-01
申请人： 浙江天宇药业有限公司
IPC分类号： C07D235/06
摘要： 本发明涉及一种抗高血压药物替米沙坦中间体2-正丙基-4甲基-6-(甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑盐及其制备方法，该中间体未见文献报道，制备反应条件易控制，原料易购，适合大规模生产。该中间体可应用于替米沙坦的制备。
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公开(公告)号：CN101172968A
公开(公告)日：2008-05-07
申请号：CN200610117824.2
申请日：2006-11-01
申请人： 浙江天宇药业有限公司
IPC分类号： C07D235/06
摘要： 本发明涉及一种抗高血压药物替米沙坦中间体2－正丙基－4甲基－6－(甲基苯并咪唑－2－基)苯并咪唑盐及其制备方法，该中间体未见文献报道，制备反应条件易控制，原料易购，适合大规模生产。该中间体可应用于替米沙坦的制备。
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公开(公告)号：CN101774986A
公开(公告)日：2010-07-14
申请号：CN201010000057.3
申请日：2010-01-06
申请人： 浙江天宇药业有限公司
IPC分类号： C07D307/33 , C07C237/20 , C07C231/14
CPC分类号： C07D307/28 , C07C231/02 , C07C231/12 , C07C231/14 , C07C231/18 , C07C269/06 , C07D307/33 , C07C237/22 , C07C271/22
摘要： 本发明涉及一种制备阿利克伦及其中间体的方法，属于药物制备方法技术领域，本方法是将4-溴-1-甲氧基-2-(3-甲氧基丙氧基)苯与异丙基氯化镁和正丁基锂反应制得式XXII化合物与式XIX化合物经甲磺酰化后与无水溴化锂反应制得的式XXI化合物在醚类溶剂中有含铁的催化剂存在下，制备得式XV所示阿利克伦中间体；式XV化合物再与式VII所示化合物制备得式XXIII所示化合物后经脱去氨基上的R1得式I所示阿利克伦；本方法具有原料成本低、合成方法简便、易于工业化等优点。
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公开(公告)号：CN1800179A
公开(公告)日：2006-07-12
申请号：CN200510131970.6
申请日：2005-12-22
申请人： 浙江天宇药业有限公司
IPC分类号： C07D403/10
摘要： 本发明涉及坎地沙坦(1)的合成方法，包括以2－叔丁氧羰基氨基－3－硝基苯甲酸酯(I)和N－(三苯基甲基)－5－(4′－溴甲基联苯－2－基)四氮唑(II)为原料，经N－烷基化反应，解保护反应，还原反应，环合反应和酯水解反应。所述的解保护反应在含有低级脂肪醇的有机混合溶剂中，同时脱去三苯甲基和叔丁氧羰基保护基而制得。本发明中直接引入四唑环，避免使用叠氮化合物、三烷基叠氮化锡或三烷基氯化锡等危险毒害原料，原料易得，操作工艺简单，易于工业化生产。
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公开(公告)号：CN1844110B
公开(公告)日：2010-07-14
申请号：CN200510130401.X
申请日：2005-12-09
申请人： 浙江天宇药业有限公司
IPC分类号： C07D257/04
摘要： 本发明涉及一种高光学纯度的N-[[2’-(1H-四氮唑-5-基)-(1，1’-二苯基)-4-基]-甲基]-L-缬氨酸合成方法，以及以其为原料合成高光学纯度的缬沙坦合成反应。以四氮唑被保护过的2’-四氮唑基-4-溴甲基联苯和羧基被酯化保护的L-缬氨酸(或其盐)为原料，经亲核取代，酸性条件下脱保护反应，得到高光学纯度的N-[[2’-(1H-四氮唑-5-基)-(1，1’-二苯基)-4-基]-甲基]-L-缬氨酸；再在低级脂肪醇存在下，与正戊酰氯在-20℃至40℃的温度范围内，控制pH值在1.5至5.0范围内缩合得缬沙坦。
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公开(公告)号：CN1844110A
公开(公告)日：2006-10-11
申请号：CN200510130401.X
申请日：2005-12-09
申请人： 浙江天宇药业有限公司
IPC分类号： C07D257/04
摘要： 本发明涉及一种高光学纯度的N－[[2’－(1H－四氮唑－5－基)－(1，1’－二苯基)－4－基]－甲基]－L－缬氨酸合成方法，以及以其为原料合成高光学纯度的缬沙坦合成反应。以四氮唑被保护过的2’－四氮唑基－4－溴甲基联苯和羧基被酯化保护的L－缬氨酸(或其盐)为原料，经亲核取代，酸性条件下脱保护反应，得到高光学纯度的N－[[2’－(1H－四氮唑－5－基)－(1，1’－二苯基)－4－基]－甲基]－L－缬氨酸；再在低级脂肪醇存在下，与正戊酰氯在－20℃至40℃的温度范围内，控制pH值在1.5至5.0范围内缩合得缬沙坦。
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