丹酚酸A作为脂蛋白相关磷脂酶A2抑制剂的新用途

    公开(公告)号:CN107296806A

    公开(公告)日:2017-10-27

    申请号:CN201710484473.7

    申请日:2017-06-23

    CPC classification number: A61K31/216

    Abstract: 本发明公开了丹酚酸A作为脂蛋白相关磷脂酶A2(Lp-PLA2)抑制剂的新用途。通过高脂饲喂联合VD3注射和球囊损伤术建立大鼠动脉粥样硬化(AS)模型,研究丹酚酸A对AS大鼠血清Lp-PLA2含量和活性的影响,对AS大鼠主动脉Lp-PLA2mRNA和蛋白表达的影响。结果显示,丹酚酸A可降低AS大鼠血清Lp-PLA2含量及活性,下调主动脉Lp-PLA2蛋白的表达,从而发挥抗AS作用。同时建立人胰腺癌BxPC3裸鼠皮下移植瘤模型,研究两种给药途径SAA对荷瘤裸鼠Lp-PLA2、cPLA2、sPLA2表达的影响,结果发现,SAA可显著降低荷瘤裸鼠肿瘤组织、瘤旁组织及血清中Lp-PLA2、cPLA2、sPLA2的含量。本项发明为丹酚酸A开拓了新的用途,预期丹酚酸A可以作为Lp-PLA2抑制剂用于多种医药用途。

    一种醋制雷公藤的炮制方法

    公开(公告)号:CN103040907B

    公开(公告)日:2015-03-18

    申请号:CN201210580741.2

    申请日:2012-12-27

    Abstract: 本发明提供了一种醋制雷公藤的炮制方法,所述方法包括:(1)取雷公藤的根,除去非药用部位,切片后加入质量为药材质量10~40%的米醋,置于适宜容器中,闷润4~24小时;(2)将上述药材置于适宜容器内隔水蒸制,时间1~6小时;(3)将蒸制后的药材置适宜干燥设备中于50~150℃干燥1~9小时,干燥至药材含水量为5~15%,取出、冷却,即得所述醋制雷公藤。本发明炮制方法简单,易于操作,适合大生产,能有效满足临床需要,制得的醋制雷公藤(饮片)经体外细胞实验验证,既能保持雷公藤显著的免疫抑制活性,又能降低雷公藤所致的肝肾毒性。

    丹酚酸A作为防治糖尿病眼病药物的用途

    公开(公告)号:CN107334757B

    公开(公告)日:2020-02-04

    申请号:CN201710484464.8

    申请日:2017-06-23

    Abstract: 本发明公开了丹酚酸A(SAA)用于制备防治糖尿病眼病药物的新用途。通过purina#5008饲料诱导Zucker糖尿病肥胖(ZDF)大鼠建立糖尿病模型,并观察SAA对糖尿病眼病的干预作用。研究结果显示,ZDF大鼠连续12周给予SAA,能显著减少ZDF大鼠白内障的发生率。同时,病理结果显示,给予SAA后ZDF大鼠视网膜微血管形态得到改善,并抑制黄斑区水肿。此外,生化结果显示,给予SAA能减少血清转铁蛋白水平和尿微量白蛋白排泄量,有利于糖尿病视网膜病变的防治。综上,SAA具有改善糖尿病眼病的作用,特别是在糖尿病性白内障、糖尿病眼底动脉病变以及糖尿病视网膜黄斑水肿方面。本项发明为SAA开拓了新的用途,预期SAA可用于制备糖尿病眼病的防治药物。

    丹酚酸A作为防治糖尿病眼病药物的新用途

    公开(公告)号:CN107334757A

    公开(公告)日:2017-11-10

    申请号:CN201710484464.8

    申请日:2017-06-23

    Abstract: 本发明公开了丹酚酸A(SAA)用于制备防治糖尿病眼病药物的新用途。通过purina#5008饲料诱导Zucker糖尿病肥胖(ZDF)大鼠建立糖尿病模型,并观察SAA对糖尿病眼病的干预作用。研究结果显示,ZDF大鼠连续12周给予SAA,能显著减少ZDF大鼠白内障的发生率。同时,病理结果显示,给予SAA后ZDF大鼠视网膜微血管形态得到改善,并抑制黄斑区水肿。此外,生化结果显示,给予SAA能减少血清转铁蛋白水平和尿微量白蛋白排泄量,有利于糖尿病视网膜病变的防治。综上,SAA具有改善糖尿病眼病的作用,特别是在糖尿病性白内障、糖尿病眼底动脉病变以及糖尿病视网膜黄斑水肿方面。本项发明为SAA开拓了新的用途,预期SAA可用于制备糖尿病眼病的防治药物。

    一种醋制雷公藤的炮制方法

    公开(公告)号:CN103040907A

    公开(公告)日:2013-04-17

    申请号:CN201210580741.2

    申请日:2012-12-27

    Abstract: 本发明提供了一种醋制雷公藤的炮制方法,所述方法包括:(1)取雷公藤的根,除去非药用部位,切片后加入质量为药材质量10~40%的米醋,置于适宜容器中,闷润4~24小时;(2)将上述药材置于适宜容器内隔水蒸制,时间1~6小时;(3)将蒸制后的药材置适宜干燥设备中于50~150℃干燥1~9小时,干燥至药材含水量为5~15%,取出、冷却,即得所述醋制雷公藤。本发明炮制方法简单,易于操作,适合大生产,能有效满足临床需要,制得的醋制雷公藤(饮片)经体外细胞实验验证,既能保持雷公藤显著的免疫抑制活性,又能降低雷公藤所致的肝肾毒性。

    一种人胰腺癌裸鼠模型的构建方法及其应用

    公开(公告)号:CN105838735B

    公开(公告)日:2019-12-31

    申请号:CN201610093498.X

    申请日:2016-02-19

    Abstract: 本发明涉及一种新的适用于活体成像研究的人胰腺癌裸鼠模型的构建方法及其应用。本发明运用Lonza核转染系统将携带有luc基因的质粒稳定转染人胰腺癌PANC‑1细胞,利用嘌呤霉素筛选出能稳定表达荧光素酶的细胞株PANC‑1‑LUC,进一步构建PANC‑1‑LUC裸鼠皮下移植瘤。体内外生物发光检测结果证实了本发明所构建的PANC‑1‑LUC细胞株能够稳定、长期地表达荧光素酶,由此建立的胰腺癌裸鼠模型,相比较慢病毒载体介导的生物发光胰腺癌裸鼠模型,具有成瘤潜伏期短、成瘤率高、肿瘤生长符合PANC‑1移植瘤的生长特点等优势,更适合活体成像研究。

    一种包封鳖甲肽的RGD-SSL脂质体及其制备方法

    公开(公告)号:CN106310220A

    公开(公告)日:2017-01-11

    申请号:CN201610682696.X

    申请日:2016-08-17

    CPC classification number: A61K38/08 A61K9/1271 A61K47/183

    Abstract: 本发明公开了一种包封鳖甲肽的RGD-SSL脂质体及其制备方法,RGD修饰的鳖甲肽长循环脂质体包括脂质体和在脂质体中的鳖甲肽(HGRFG),脂质体是含下列组分及摩尔比:蛋黄卵磷脂(EPC):胆固醇(Chol):mPEG2000-DSPE:RGD-PEG2000-DSPE的摩尔比为50:25:1:0.6,鳖甲肽(HGRFG)与EPC的重量比为1:5-1:30。本发明克服鳖甲肽等寡肽口服易降解、生物利用度低,半衰期短的问题,采用粒径及RGD修饰双重控制的肝靶向脂质体包封鳖甲肽,得到一种RGD修饰的鳖甲肽长循环脂质体(RGD-SSL-鳖甲肽),提高局部生物学效应及循环半衰期,减少给药频次,适用于肝纤维化等肝脏疾病的治疗。

    一种人胰腺癌裸鼠模型的构建方法及其应用

    公开(公告)号:CN105838735A

    公开(公告)日:2016-08-10

    申请号:CN201610093498.X

    申请日:2016-02-19

    Abstract: 本发明涉及一种新的适用于活体成像研究的人胰腺癌裸鼠模型的构建方法及其应用。本发明运用Lonza核转染系统将携带有luc基因的质粒稳定转染人胰腺癌PANC?1细胞,利用嘌呤霉素筛选出能稳定表达荧光素酶的细胞株PANC?1?LUC,进一步构建PANC?1?LUC裸鼠皮下移植瘤。体内外生物发光检测结果证实了本发明所构建的PANC?1?LUC细胞株能够稳定、长期地表达荧光素酶,由此建立的胰腺癌裸鼠模型,相比较慢病毒载体介导的生物发光胰腺癌裸鼠模型,具有成瘤潜伏期短、成瘤率高、肿瘤生长符合PANC?1移植瘤的生长特点等优势,更适合活体成像研究。

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