公开(公告)号：CN108250151B

公开(公告)日：2021-03-16

申请号：CN201810044444.3

申请日：2018-01-17

Applicant: 济南周行医药科技有限公司

Inventor： 董万荣 ,  张雷雷 ,  方敬坤 ,  张登科 ,  郇利刚

IPC: C07D239/34

Abstract: 本发明公开了一种安立生坦的制备方法。该方法采用了脂溶性较好的拆分剂(S)‑(‑)‑氯苯基乙胺与(R/S)‑2‑羟基‑3‑甲氧基‑3,3‑二苯基丙酸进行反应，手性产物进一步与醇钠反应后得到(2s)‑2‑羟基‑3‑甲氧基‑3，3‑二苯基丙酸钠，然后采用带有机基团的胺金属盐R2NNa作为碱，与4,6‑二甲基‑2‑甲磺酰基嘧啶进行亲核取代反应，加水猝灭反应后，有机溶剂萃取有机胺等脂溶性杂质，再经酸化后得到安立生坦。该方法危险性低、后处理简单、工艺环保、易于操作，产品纯度高，收率高，非常适合工业化生产。

公开(公告)号：CN108250151A

公开(公告)日：2018-07-06

申请号：CN201810044444.3

申请日：2018-01-17

Applicant: 济南周行医药科技有限公司

Inventor： 董万荣 ,  张雷雷 ,  方敬坤 ,  张登科 ,  郇利刚

IPC: C07D239/34

Abstract: 本发明公开了一种安立生坦的制备方法。该方法采用了脂溶性较好的拆分剂(S)‑(‑)‑氯苯基乙胺与(R/S)‑2‑羟基‑3‑甲氧基‑3,3‑二苯基丙酸进行反应，手性产物进一步与醇钠反应后得到(2s)‑2‑羟基‑3‑甲氧基‑3，3‑二苯基丙酸钠，然后采用带有机基团的胺金属盐R2NNa作为碱，与4,6‑二甲基‑2‑甲磺酰基嘧啶进行亲核取代反应，加水猝灭反应后，有机溶剂萃取有机胺等脂溶性杂质，再经酸化后得到安立生坦。该方法危险性低、后处理简单、工艺环保、易于操作，产品纯度高，收率高，非常适合工业化生产。