公开(公告)号：CN108822141B

公开(公告)日：2020-10-02

申请号：CN201810844635.8

申请日：2018-07-27

申请人： 河南中医药大学

发明人： 王霞 ,  苑娟 ,  宋宁 ,  曾岱 ,  凌宁 ,  张淑玲 ,  张亚稳 ,  杨怀霞

IPC分类号： C07F1/08 ,  A61P39/06

摘要： 本发明公开了一种含苯并三氮唑环的氮杂环过渡金属铜配合物及其制备方法和应用，所述的氮杂环过渡金属铜配合物为1‑(苯并三氮唑‑1‑甲基)‑1‑(2‑甲基苯并咪唑)铜配合物，分子式为[Cu(C15H13N5)2Cl2]；其中，C15H13N5为配体1‑(苯并三氮唑‑1‑甲基)‑1‑(2‑甲基苯并咪唑)。本发明以1‑(苯并三氮唑‑1‑甲基)‑1‑(2‑甲基苯并咪唑)作为配体，和氯化铜反应制备氮杂环过渡金属铜配合物，该配合物对DPPH自由基具有较强的清除作用，远远高于单独使用1‑(苯并三氮唑‑1‑甲基)‑1‑(2‑甲基苯并咪唑)对DPPH自由基的清除作用，在某些低浓度下强于常用的抗氧化剂维生素E。这表明，本发明的氮杂环过渡金属铜配合物具有良好的抗氧化作用，是抗氧化药物上的创新。

公开(公告)号：CN116332851A

公开(公告)日：2023-06-27

申请号：CN202310223303.9

申请日：2023-03-09

申请人： 河南中医药大学

发明人： 密霞 ,  崔贝贝 ,  张飞 ,  张京玉 ,  曾岱 ,  杨静 ,  王新灵

IPC分类号： C07D231/56 ,  B01J31/22

摘要： 本发明属于含有两个氮原子的氮杂稠环化合物领域，具体涉及一种氰甲基苯基吲唑类化合物及其制备方法。该氰甲基苯基吲唑类化合物的结构通式如式Ⅰ所示。本发明提供的氰甲基苯基吲唑类化合物，以吲唑环和苯环为母体，在吲唑环C3位实现氰甲基化，氰基广泛的存在于天然药物中，具有良好的生物活性而且可以转化为多种官能团，如酯、羧酸、酰胺、醛等。将氰甲基引入到母体结构中，母核结构可以进一步引入不同的官能团，改变其生物活性，作为药用化合物或药用中间体化合物使用。

公开(公告)号：CN107488145A

公开(公告)日：2017-12-19

申请号：CN201710681369.7

申请日：2017-08-10

申请人： 河南中医药大学

发明人： 密霞 ,  钟铮 ,  曾岱 ,  王新灵

IPC分类号： C07D215/60

CPC分类号： C07D215/60

摘要： 本发明涉及一种硝基取代的喹啉氮氧化物衍生物及其制备方法。硝基取代的喹啉氮氧化物衍生物的结构式为：其中R1～R4各自独立的取自氢、卤素、烷基、烷氧基、苯基。该硝基取代的喹啉氮氧化物衍生物的结构中具有硝基基团，可作为有机合成中间体，在天然产物、医药生产、有机合成等领域具有重要的应用价值；该化合物在制备抗肿瘤类药物方面具有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN117720585A

公开(公告)日：2024-03-19

申请号：CN202311444181.2

申请日：2023-11-01

申请人： 河南中医药大学

发明人： 苑娟 ,  曾岱 ,  兰海荣 ,  万焱 ,  郝雅婷 ,  张彬 ,  郭康园 ,  卢家兴

IPC分类号： C07F15/02 ,  C07D401/14 ,  C09K11/06 ,  A61P35/00 ,  A61P39/06

摘要： 本发明公开了一种含喹啉结构的嘧啶双腙四核Fe(II)配合物及其制备方法和应用，属于医药技术领域，该配合物为4,6‑二(喹啉‑2‑甲醛)嘧啶腙Fe(II)配合物，分子式为[Fe4(C24H18N8‑H)2(C24H18N8‑2H)2](ClO4)2·8CH3OH·2H2O，该配合物对DPPH自由基具有较强的清除能力，远强于同浓度的抗氧化剂维生素E，且对MCF‑7、BGC‑823和BEL‑7402三种肿瘤细胞增殖均具有抑制作用，抑制活性强于顺铂，且对正常细胞无细胞毒性。表明本发明含喹啉结构的嘧啶双腙四核Fe(II)配合物具有良好的体外抗肿瘤活性，有望开发成抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN113735840B

公开(公告)日：2023-01-24

申请号：CN202111199127.7

申请日：2021-10-14

申请人： 河南中医药大学

发明人： 苑娟 ,  李恺昊 ,  兰海荣 ,  曾岱 ,  褚意新

IPC分类号： C07D405/12 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的橙皮素喹啉腙衍生物及其制备方法和应用，分子式为C25H21N3O5。本发明采用MTT法研究了本发明橙皮素‑4‑喹啉腙衍生物的抗肿瘤活性，实验结果表明，本发明衍生物对人胃癌细胞BGC‑823、人肝癌细胞BEL‑7402、人肺癌细胞A549及人乳腺癌细胞MCF‑7的增殖均有抑制作用，与橙皮素本身相比，活性提高了2～4倍不等，活性大大增强，尤其对BEL‑7402细胞更加敏感，IC50值为10.97μM。这表明，本发明橙皮素‑4‑喹啉腙对实验的四种肿瘤细胞均具有良好的抑制作用，抑制活性均强于对应的原料药橙皮素本身，尤其对人肝癌细胞BEL‑7402的抑制作用具有较好的选择性，抑制活性提高了近4倍，是非常具有应用前景的抗肿瘤化合物。

公开(公告)号：CN113735840A

公开(公告)日：2021-12-03

申请号：CN202111199127.7

申请日：2021-10-14

申请人： 河南中医药大学

发明人： 苑娟 ,  李恺昊 ,  兰海荣 ,  曾岱 ,  褚意新

IPC分类号： C07D405/12 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的橙皮素喹啉腙衍生物及其制备方法和应用，分子式为C25H21N3O5。本发明采用MTT法研究了本发明橙皮素‑4‑喹啉腙衍生物的抗肿瘤活性，实验结果表明，本发明衍生物对人胃癌细胞BGC‑823、人肝癌细胞BEL‑7402、人肺癌细胞A549及人乳腺癌细胞MCF‑7的增殖均有抑制作用，与橙皮素本身相比，活性提高了2～4倍不等，活性大大增强，尤其对BEL‑7402细胞更加敏感，IC50值为10.97μM。这表明，本发明橙皮素‑4‑喹啉腙对实验的四种肿瘤细胞均具有良好的抑制作用，抑制活性均强于对应的原料药橙皮素本身，尤其对人肝癌细胞BEL‑7402的抑制作用具有较好的选择性，抑制活性提高了近4倍，是非常具有应用前景的抗肿瘤化合物。

公开(公告)号：CN111718326A

公开(公告)日：2020-09-29

申请号：CN202010727860.0

申请日：2020-07-23

申请人： 河南中医药大学

发明人： 苑娟 ,  邢爱萍 ,  杨欢欢 ,  曾岱 ,  朱鑫 ,  万焱 ,  李恺昊 ,  兰海荣

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61P39/06

摘要： 本发明公开了一种含喹啉结构的NNN型嘧啶腙钴(II)配合物及其制备方法和应用，所述的NNN型嘧啶腙钴(II)配合物是基于喹啉-2-甲醛2-嘧啶腙配体的钴(II)配合物，分子式为[Co(C14H11N5)2]·2ClO4·H2O。本发明采用DPPH法研究了该配合物的抗氧化活性，结果表明其对DPPH自由基具有较强的清除作用，远远强于同浓度的维生素E，且随浓度的增加抗氧化活性显著增强，浓度为1mg/mL时，对DPPH自由基的清除率高达77.77％。这表明，本发明的含喹啉结构的NNN型嘧啶腙钴(II)配合物具有良好的体外抗氧化作用，可有效用于制备抗衰老药物，是延缓衰老药物的创新。

公开(公告)号：CN108822099B

公开(公告)日：2020-06-19

申请号：CN201810587104.5

申请日：2018-06-08

申请人： 河南中医药大学

发明人： 邢爱萍 ,  曾岱 ,  苑娟 ,  褚意新 ,  王霞 ,  魏俊俊 ,  杨怀霞

IPC分类号： C07D417/12 ,  A61P39/06

摘要： 本发明公开了一种3‑(2‑苯并噻唑氨基)异苯并呋喃‑1‑(3H)‑酮及其制备方法和应用，该化合物是以邻羧基苯甲醛和2‑氨基苯并噻唑为原料，以无水乙醇或甲醇为溶剂，制备而成。本发明制备的3‑(2‑苯并噻唑氨基)异苯并呋喃‑1‑(3H)‑酮，对DPPH自由基具有较强的抑制作用，远远高于维生素E对DPPH自由基的抑制作用。这表明，本发明的3‑(2‑苯并噻唑氨基)异苯并呋喃‑1‑(3H)‑酮具有良好的抗氧化作用，可有效用于制备抗衰老药物，是延缓衰老药物上的创新。本发明的制备工艺简单、操作方便，原料易得且生产成本低，易于工业化生产，具有很好的社会和经济效益。

公开(公告)号：CN108822099A

公开(公告)日：2018-11-16

申请号：CN201810587104.5

申请日：2018-06-08

申请人： 河南中医药大学

发明人： 邢爱萍 ,  曾岱 ,  苑娟 ,  褚意新 ,  王霞 ,  魏俊俊 ,  杨怀霞

IPC分类号： C07D417/12 ,  A61P39/06

摘要： 本发明公开了一种3-（2-苯并噻唑氨基）异苯并呋喃-1-（3H）-酮及其制备方法和应用，该化合物是以邻羧基苯甲醛和2-氨基苯并噻唑为原料，以无水乙醇或甲醇为溶剂，制备而成。本发明制备的3-(2-苯并噻唑氨基)异苯并呋喃-1-(3H)-酮，对DPPH自由基具有较强的抑制作用，远远高于维生素E对DPPH自由基的抑制作用。这表明，本发明的3-(2-苯并噻唑氨基)异苯并呋喃-1-(3H)-酮具有良好的抗氧化作用，可有效用于制备抗衰老药物，是延缓衰老药物上的创新。本发明的制备工艺简单、操作方便，原料易得且生产成本低，易于工业化生产，具有很好的社会和经济效益。

公开(公告)号：CN117700434A

公开(公告)日：2024-03-15

申请号：CN202311436331.5

申请日：2023-11-01

申请人： 河南中医药大学

发明人： 苑娟 ,  沈晓明 ,  曾岱 ,  兰海荣 ,  张彬 ,  郝雅婷 ,  卢家兴 ,  郭康园

IPC分类号： C07F3/06 ,  C09K11/06 ,  C07D401/14 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的四核节点状Zn(II)配合物及其制备方法和应用，属于医药技术领域。具有抗肿瘤活性的四核节点状Zn(II)配合物的分子式为[Zn4II(C16H12Br2N8‑H)4](ClO4)4·8CH3OH·5H2O，配体为4,6‑二(6‑溴吡啶‑2‑甲醛)嘧啶腙。本发明配合物对人乳腺癌细胞MCF‑7和肺癌细胞A549增殖均具有显著的抑制作用，抑制活性明显强于阳性对照药物顺铂，且对正常细胞HL‑7702无细胞毒性。本发明配合物对肿瘤细胞的抑制作用也强于单独使用配体本身。表明本发明具有抗肿瘤活性的四核节点状Zn(II)配合物具有良好的体外抗肿瘤活性，有望开发成抗肿瘤药物。