公开(公告)号：CN106008248A

公开(公告)日：2016-10-12

申请号：CN201610343221.8

申请日：2016-05-20

Applicant: 江苏神龙药业有限公司

Inventor： 秦勇 ,  李波 ,  牛绍雄 ,  吴敏 ,  周超 ,  王声音 ,  徐成 ,  周自桂 ,  王琦 ,  陈建芳

IPC: C07C229/56 ,  C07C227/38 ,  A61K31/635 ,  A61P7/04 ,  A61K31/245

CPC classification number: C07C229/56 ,  A61K31/245 ,  A61K31/635 ,  C07C227/38 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明公开了塞来昔布的药物组合物及其在生物医药中的应用，本发明提供的塞来昔布的药物组合物中含有塞来昔布和一种结构新颖的天然产物化合物(Ⅰ)，塞来昔布、化合物(Ⅰ)单独作用时，对免疫性血小板减少性紫癜具有治疗作用；塞来昔布和化合物(Ⅰ)联合作用时，对免疫性血小板减少性紫癜的治疗效果显著提高，可以开发成治疗免疫性血小板减少性紫癜的药物，与现有技术相比具有突出的实质性特点和显著的进步。

公开(公告)号：CN107540587A

公开(公告)日：2018-01-05

申请号：CN201610472978.7

申请日：2016-06-24

Applicant: 江苏神龙药业有限公司

Inventor： 陈建芳 ,  李波 ,  牛绍雄 ,  吴敏 ,  王声音 ,  徐成 ,  周自桂 ,  王琦 ,  秦勇

IPC: C07C401/00

Abstract: 本发明提供一种帕立骨化醇的纯化方法，该方法不需要加入晶种，将帕立骨化醇粗品溶入丙酮、水的混合溶剂中，加热回流使帕立骨化醇粗品完全溶解，室温下冷却析晶；其中，帕立骨化醇和混合溶剂的用量比为1:20-1:80(g/ml)。

公开(公告)号：CN105859702A

公开(公告)日：2016-08-17

申请号：CN201610340405.9

申请日：2016-05-20

Applicant: 江苏神龙药业有限公司

Inventor： 秦勇 ,  李波 ,  朱亚芳 ,  牛绍雄 ,  王声音 ,  徐成 ,  王琦 ,  陈建芳

IPC: C07D407/06 ,  A61K31/635 ,  A61K31/343 ,  A61P25/08

CPC classification number: C07D407/06 ,  A61K31/343 ,  A61K31/635 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明公开了一种塞来昔布的药物组合物及其医药用途，本发明提供的塞来昔布的药物组合物中含有塞来昔布和一种结构新颖的天然产物化合物(Ⅰ)，塞来昔布、化合物(Ⅰ)单独作用时，对癫痫具有治疗作用；塞来昔布和化合物(Ⅰ)联合作用时，对癫痫的治疗效果进一步提高，可以开发成治疗癫痫的药物，与现有技术相比具有突出的实质性特点和显著的进步。

公开(公告)号：CN107540633A

公开(公告)日：2018-01-05

申请号：CN201610473501.0

申请日：2016-06-24

Applicant: 江苏神龙药业有限公司

Inventor： 陈建芳 ,  赵维 ,  许鹏飞 ,  周超 ,  张超 ,  王声音 ,  陆赛花 ,  刘欣 ,  周自桂 ,  秦勇

IPC: C07D277/82

Abstract: 本发明涉及一种S-(-)普拉克索的制备方法，其包括如下步骤：(1)将S-(-)-2,6-二氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑溶入混合溶剂中，搅拌，加碱性催化剂和对甲苯磺酸正丙酯，加毕，加热，搅拌反应，反应结束后，过滤，干燥，得到白色S-(-)普拉克索对甲苯磺酸盐固体；(2)将S-(-)普拉克索对甲苯磺酸盐加入盐的水溶液中，搅拌下，加入无机碱，加毕，室温搅拌，过滤，干燥，得到白色S-(-)普拉克索固体；其中，在步骤(2)中不含有机溶剂。

公开(公告)号：CN107540588A

公开(公告)日：2018-01-05

申请号：CN201610474885.8

申请日：2016-06-24

Applicant: 江苏神龙药业有限公司

Inventor： 陈建芳 ,  李波 ,  牛绍雄 ,  王声音 ,  徐成 ,  周自桂 ,  王琦 ,  秦勇

IPC: C07C401/00

Abstract: 本发明公开了一种帕立骨化醇的制备方法，包括如下步骤：(1)化合物1经过水解反应制备得到化合物2；(2)化合物2经过戴斯-马丁氧化剂进行氧化反应制备得到化合物3；(3)化合物3与化合物4进行反应制备得到化合物5；(4)化合物5经过水解制备得到帕立骨化醇粗品。本发明的方法通过选择合适的反应条件从源头上降低了帕立骨化醇粗品中差向异构体杂质B的含量，简化了帕立骨化醇的后续纯化步骤，该制备方法收率高、杂质少，更适用于工业化大生产。

公开(公告)号：CN105924339A

公开(公告)日：2016-09-07

申请号：CN201610334869.9

申请日：2016-05-19

Applicant: 江苏神龙药业有限公司

Inventor： 秦勇 ,  赵维 ,  许鹏飞 ,  周超 ,  王声音 ,  徐成 ,  周自桂 ,  王琦 ,  陈建芳

IPC: C07C47/36 ,  C07C45/78 ,  A61K31/11 ,  A61K31/428 ,  A61P15/00 ,  A61P5/08

CPC classification number: C07C47/36 ,  A61K31/11 ,  A61K31/428 ,  A61K36/53 ,  C07C45/78 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明公开了盐酸普拉克索的药物组合物及其在治疗高泌乳素血症中的应用，本发明提供的盐酸普拉克索的药物组合物中含有盐酸普拉克索和一种结构新颖的天然产物化合物(Ⅰ)，盐酸普拉克索、化合物(Ⅰ)单独作用时，对高泌乳素血症具有治疗作用；盐酸普拉克索和化合物(Ⅰ)联合作用时，对高泌乳素血症的治疗效果显著提高，可以开发成治疗高泌乳素血症的药物，与现有技术相比具有突出的实质性特点和显著的进步。