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公开(公告)号:CN116143859A
公开(公告)日:2023-05-23
申请号:CN202211577135.5
申请日:2022-12-09
Applicant: 江苏佳尔科药业集团股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种5α‑孕甾‑3,20‑二酮的制备方法,它是以妊娠烯醇酮为起始原料,先经催化氢化反应得到3β‑羟基‑5α‑孕甾‑20‑酮,再经催化氧化反应得到5α‑孕甾‑3,20‑二酮;催化氧化是以2,2,6,6‑四甲基哌啶氮氧化物为催化剂、N‑氯代琥珀酰亚胺或者N‑溴代琥珀酰亚胺为氧化剂、四丁基溴化铵为相转移催化剂。本发明的方法以妊娠烯醇酮为起始原料,经两步反应得到5α‑孕甾‑3,20‑二酮,不仅合成路线较短,而且原料来源广泛,适合工业化大生产,本发明的催化氧化体系不仅对环境更友好,而且反应收率和产物纯度均较高。