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公开(公告)号：CN116143859A
公开(公告)日：2023-05-23
申请号：CN202211577135.5
申请日：2022-12-09
Applicant: 江苏佳尔科药业集团股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种5α‑孕甾‑3,20‑二酮的制备方法，它是以妊娠烯醇酮为起始原料，先经催化氢化反应得到3β‑羟基‑5α‑孕甾‑20‑酮，再经催化氧化反应得到5α‑孕甾‑3,20‑二酮；催化氧化是以2,2,6,6‑四甲基哌啶氮氧化物为催化剂、N‑氯代琥珀酰亚胺或者N‑溴代琥珀酰亚胺为氧化剂、四丁基溴化铵为相转移催化剂。本发明的方法以妊娠烯醇酮为起始原料，经两步反应得到5α‑孕甾‑3,20‑二酮，不仅合成路线较短，而且原料来源广泛，适合工业化大生产，本发明的催化氧化体系不仅对环境更友好，而且反应收率和产物纯度均较高。
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公开(公告)号：CN114874277A
公开(公告)日：2022-08-09
申请号：CN202210227825.1
申请日：2022-03-08
Applicant: 江苏佳尔科药业集团股份有限公司 , 华东师范大学
IPC: C07J9/00
Abstract: 本发明公开了一种胆固醇的合成方法，以植物源21‑羟基‑20‑甲基孕甾‑4‑烯‑3‑酮，又称双降醇或BA为原料，经氧化、Wittig反应、双键转位、还原、选择性氢化还原等步骤合成所述胆固醇；或经双键转位、氧化、Wittig反应、还原、选择性氢化还原等步骤合成所述胆固醇。针对传统动物源胆固醇存在的缺点，本发明以植物源原料BA合成胆固醇，不仅安全性高，避免了致病菌和病毒感染的风险，而且合成方法操作简单，收率高，环境友好，经济性好，便于工业化生产；解决了现有胆固醇产品的安全问题以及合成技术中成本高，环境不友好，不适合大规模工业化生产的问题。
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公开(公告)号：CN115505537B
公开(公告)日：2024-09-10
申请号：CN202211250013.5
申请日：2022-10-12
Applicant: 江苏佳尔科药业集团股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种高活性11α‑羟基化赭曲霉及其应用，其分类命名为赭曲霉Aspergillus ochraceus JK14，于2020年6月11日保藏在中国典型培养物保藏中心，保藏编号为CCTCC M 2020204。该赭曲霉能够将坎利酮高效转化为11α‑羟基坎利酮，在大规模发酵生产中具有较高的羟化效果，其转化率超过85％，除坎利酮外，该赭曲霉还可以对黄体酮和17α‑羟基黄体酮进行羟化，具有很好的工业应用前景。
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公开(公告)号：CN116143858A
公开(公告)日：2023-05-23
申请号：CN202211483030.3
申请日：2022-11-24
Applicant: 江苏佳尔科药业集团股份有限公司
IPC: C07J7/00
Abstract: 本发明公开了一种17α‑羟基黄体酮的制备方法，它是以16β‑溴‑17α‑羟基黄体酮为起始原料，经一步脱溴反应得到17α‑羟基黄体酮；脱溴反应是在有机溶剂以及雷尼镍的存在下进行的，且脱溴反应没有采用氢气；雷尼镍的用量为16β‑溴‑17α‑羟基黄体酮重量的1～10倍；有机溶剂为乙醇或者丙酮；有机溶剂的体积用量为16β‑溴‑17α‑羟基黄体酮重量的10～20倍；脱溴反应温度为回流温度。本发明的方法避免使用氢气，不仅操作简便，而且安全性较高；本发明的方法无需采用醋酸铵‑吡啶溶液，后处理简单，对环境更友好，符合绿色环保的要求；本发明的方法反应收率可达90%以上，且产物熔点较高，适合工业化大生产。
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公开(公告)号：CN116041409A
公开(公告)日：2023-05-02
申请号：CN202211483823.5
申请日：2022-11-24
Applicant: 江苏佳尔科药业集团股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种5α‑孕烷‑3β,17α‑二羟基‑20‑酮及其制备方法，它是以单烯醇酮醋酸酯为起始原料，经环氧化、酯化、上溴、脱溴、水解得到5α‑孕烷‑3β,17α‑二醇‑20‑酮粗品，最后精制得到5α‑孕烷‑3β,17α‑二醇‑20‑酮成品；其中：所述脱溴反应是在丙酮以及雷尼镍的存在下进行的，且所述脱溴反应没有采用氢气。本发明的方法以单烯醇酮醋酸酯为起始原料，经五步反应得到5α‑孕烷‑3β,17α‑二羟基‑20‑酮，该杂质可以作为对照品用于控制5α‑孕烷‑3,20‑二酮的质量。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115246867A
公开(公告)日：2022-10-28
申请号：CN202110458208.8
申请日：2021-04-27
Applicant: 江苏佳尔科药业集团股份有限公司 , 华东师范大学
IPC: C07J9/00
Abstract: 本发明公开了一种7‑酮基石胆酸(3α‑羟基‑7‑酮‑5β‑胆甾烷‑24‑酸)的化学合成方法，属于有机化学合成领域。以植物源化合物BA为原料，经过乙二醇或新戊二醇保护、氧化、Wittig反应、脱保护、还原、水解等步骤合成所述7‑酮基石胆酸。本发明合成7‑酮基石胆酸所用原料廉价易得，合成步骤操作简便、收率高、环境友好、便于工业化生产。
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公开(公告)号：CN114524856A
公开(公告)日：2022-05-24
申请号：CN202210099911.9
申请日：2022-01-27
Applicant: 华东师范大学 , 江苏佳尔科药业集团股份有限公司
IPC: C07J9/00
Abstract: 本发明公开了一种高纯度植物源胆固醇的合成方法，以植物源21‑羟基‑20‑甲基孕甾‑4‑烯‑3‑酮，又称双降醇或BA为原料，经氧化、Wittig反应、乙酰化、还原、选择性氢化还原等步骤合成所述胆固醇；或经氧化、Wittig反应、乙酰化、还原、羟基保护、选择性氢化还原、脱保护或水解等步骤合成所述胆固醇，纯度可达到99％以上。针对传统动物源胆固醇存在的缺点，本发明以植物源原料BA合成胆固醇，不仅安全性高，避免了致病菌和病毒感染的风险，而且合成收率高，产品纯度好，环境友好，便于工业化生产；并且此发明极大的降低了产品中的杂质水平，便于获得高纯度胆固醇，提高了临床使用的安全性。
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公开(公告)号：CN114395009A
公开(公告)日：2022-04-26
申请号：CN202210099954.7
申请日：2022-01-27
Applicant: 华东师范大学 , 江苏佳尔科药业集团股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种高纯度胆固醇的合成方法，以植物源21‑羟基‑20‑甲基孕甾‑4‑烯‑3‑酮，又称双降醇或BA为原料，经氧化、Wittig反应、乙酰化、还原、羟基保护、选择性氢化还原、脱保护或水解反应等步骤合成所述胆固醇，纯度可达到99％以上。针对传统动物源胆固醇存在的缺点，本发明以植物源原料BA合成胆固醇，不仅安全性高，避免了致病菌和病毒感染的风险，而且合成收率高，产品纯度好，环境友好，便于工业化生产；并且此发明路线极大的降低了产品中的杂质水平，便于获得高纯度胆固醇，提高了临床使用的安全性。
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公开(公告)号：CN112812147A
公开(公告)日：2021-05-18
申请号：CN201911116187.0
申请日：2019-11-15
Applicant: 江苏佳尔科药业集团股份有限公司 , 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明公开了一种醋酸阿比特龙的合成方法及其中间体。本发明的合成方法包括如下步骤：在溶剂中，在碱的存在下，将化合物I与三氟甲磺酸酐进行如下所示的酯化反应得到化合物II即可。本发明的合成方法所用原料廉价易得，不存在三氟乙酰中间体，中间体和最终产品纯度有显著提高，总收率高。
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公开(公告)号：CN111560045A
公开(公告)日：2020-08-21
申请号：CN202010578080.4
申请日：2020-06-23
Applicant: 江苏佳尔科药业集团股份有限公司 , 华东师范大学
IPC: C07J9/00
Abstract: 本发明公开了一种石胆酸的合成方法，采用21-羟基-20-甲基孕甾-4-烯-3-酮(BA)为原料，经过氧化反应、Wittig反应、还原反应合成所述石胆酸。本发明石胆酸的合成方法，环境友好、步骤简单、副反应少、收率高，原料廉价易得，适用于工业化生产；解决了现有技术中合成成本高、收率低、不适合大规模工业化生产的问题。
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