公开(公告)号：CN119019271A

公开(公告)日：2024-11-26

申请号：CN202411137087.7

申请日：2024-08-19

Applicant: 武汉武药制药有限公司

Inventor： 赵涛涛 ,  邹鹏 ,  杨诗宏 ,  李天晴 ,  张琦 ,  胡泉源

IPC: C07C215/60 ,  C07C213/00

Abstract: 本发明涉及药物化学技术领域，具体公开了一种游离的消旋沙丁胺醇的合成方法，包括以4‑羟基‑3‑羟甲基苯甲醛为原料，依次经过苄基保护反应、环氧化反应、胺解开环反应和氢化脱苄反应得到游离的消旋沙丁胺醇，本发明的合成路线以4‑羟基‑3‑羟甲基苯甲醛为原料，首次采用针对酚羟基单苄基选择性保护的方式进行沙丁胺醇的合成；单苄基保护选择性好，收率高，苄基脱除方便且无副反应；单苄基保护的各中间体多为固体，易于重结晶，分离纯化方便；避免了高危剧毒试剂的使用，反应条件温和、设备要求低，操作简单，可控性强，后处理简单，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN119930447A

公开(公告)日：2025-05-06

申请号：CN202311444544.2

申请日：2023-11-02

Applicant: 武汉武药制药有限公司

Inventor： 赵涛涛 ,  商昆 ,  杨诗宏 ,  李天晴 ,  邹鹏 ,  张琦

IPC: C07C213/00 ,  C07C213/08 ,  C07C215/60 ,  C07C51/41 ,  C07C59/255

Abstract: 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种重酒石酸间羟胺的制备方法。该制备方法包括以下步骤：以苄氧羰基‑L‑丙氨酸为原料，与二甲羟胺盐酸盐反应，然后与3‑苄氧基溴苯反应，之后进行一步氢化反应，得到间羟胺，最后成盐，得到重酒石酸间羟胺。本发明采用一步氢化法同时实现了还原和脱保护的双重效果，减少操作步骤和物料消耗，节省物料成本，减少了反应废弃物的产生；且制备过程中反应条件温和，安全可靠，操作简单，所得目标产物收率高、选择性好，适合大规模生产。

公开(公告)号：CN119462561B

公开(公告)日：2025-04-25

申请号：CN202510054732.7

申请日：2025-01-14

Applicant: 北京远大九和药业有限公司 ,  武汉武药制药有限公司 ,  远大医药(天津)有限公司

Inventor： 赵涛涛 ,  汪兆谱 ,  欧阳志杰 ,  邹鹏 ,  杨诗宏 ,  张琦 ,  赵澄 ,  许文婷

IPC: C07D281/10 ,  A61K31/554 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P9/06

Abstract: 本发明涉及制药领域，本发明提供一种化合物顺‑(+)‑5‑[(2‑二甲氨基)乙基]‑2‑(4‑甲氧基苯基)‑3‑乙酰氧基‑2,3‑二氢‑1,5‑苯并硫氮杂䓬‑4(5H)‑酮盐酸盐的晶型B，其能够满足生产、加工、运输、储存方便等制药要求。本发明还涉及所述化合物的晶型B的制备方法、包含其的原料药、组合物及其在制备心绞痛、高血压、冠心病、和/或心律失常等疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN119462561A

公开(公告)日：2025-02-18

申请号：CN202510054732.7

申请日：2025-01-14

Applicant: 北京远大九和药业有限公司 ,  武汉武药制药有限公司 ,  远大医药(天津)有限公司

Inventor： 赵涛涛 ,  汪兆谱 ,  欧阳志杰 ,  邹鹏 ,  杨诗宏 ,  张琦 ,  赵澄 ,  许文婷

IPC: C07D281/10 ,  A61K31/554 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P9/06

Abstract: 本发明涉及制药领域，本发明提供一种化合物顺‑(+)‑5‑[(2‑二甲氨基)乙基]‑2‑(4‑甲氧基苯基)‑3‑乙酰氧基‑2,3‑二氢‑1,5‑苯并硫氮杂䓬‑4(5H)‑酮盐酸盐的晶型B，其能够满足生产、加工、运输、储存方便等制药要求。本发明还涉及所述化合物的晶型B的制备方法、包含其的原料药、组合物及其在制备心绞痛、高血压、冠心病、和/或心律失常等疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN119462493A

公开(公告)日：2025-02-18

申请号：CN202311002987.6

申请日：2023-08-08

Applicant: 武汉武药制药有限公司

Inventor： 赵涛涛 ,  邹鹏 ,  冯红莲 ,  邹锐 ,  杨诗宏 ,  张琦

IPC: C07D213/64 ,  C07D405/12

Abstract: 本发明涉及有机合成技术领域，具体涉及一种4‑[[4‑(1‑哌啶甲基)‑2‑吡啶基]氧基]‑2‑丁烯‑1‑醇的制备方法，该方法通过将2‑氯‑4‑(哌啶基甲基)吡啶、顺‑4‑(四氢吡喃‑2‑氧)‑2‑丁烯‑1‑醇在碱性条件下溶于溶剂中，回流分水，萃取分液，获得有机相；后加入盐酸进行水解，可高效制备较高纯度的4‑[[4‑(1‑哌啶甲基)‑2‑吡啶基]氧基]‑2‑丁烯‑1‑醇。该方法不仅缩短了反应时间，减少了溶剂的使用量，而且反应结束后4‑[[4‑(1‑哌啶甲基)‑2‑吡啶基]氧基]‑2‑丁烯‑1‑醇的收率和纯度均较高，其中收率最高可达85％，纯度最高可达99.86％，产物中2‑氯‑4‑(哌啶基甲基)吡啶含量低于1％。

公开(公告)号：CN119431255A

公开(公告)日：2025-02-14

申请号：CN202310980540.X

申请日：2023-08-04

Applicant: 武汉武药制药有限公司

Inventor： 赵涛涛 ,  邹鹏 ,  李天晴 ,  杨诗宏 ,  张琦

IPC: C07D249/08 ,  C07D403/06

Abstract: 本发明涉及有机合成技术领域，具体涉及一种3‑(氯甲基)‑1‑甲基‑1H‑1,2,4‑三唑盐酸盐的预处理方法，该方法通过将3‑(氯甲基)‑1‑甲基‑1H‑1,2,4‑三唑盐酸盐溶于溶剂中，后加入碳酸盐或其水溶液反应，可高效制备高纯度的3‑(氯甲基)‑1‑甲基‑1H‑1,2,4‑三唑，其纯度在97％以上，收率基本在90％以上，总杂质含量小于3％，以便用于后续的实际生产当中。