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公开(公告)号：CN110172078B
公开(公告)日：2020-07-10
申请号：CN201910517841.2
申请日：2019-06-14
Applicant: 武汉大学
Abstract: 本发明公开了一种19羟化可托多松衍生物及19‑羟基雄烯二酮的制备方法，属于有机合成及药学领域。本发明以19‑羟基可托多松为原料，在双氧水、三甲基碘硅烷、钯碳、二氯二氰基苯醌、氧化碘苯、硼氢化钠和高碘酸钠等试剂的分别作用下，使19‑羟基可托多松进行如下反应中的至少一种：对19‑羟基可托多松A环、B环进行结构修饰；使19‑羟基可托多松的17、21和/或19位羟基被取代基取代；切除19‑羟基可托多松的侧链。本发明极大程度地提高了炔诺酮类避孕药合成的必需中间体19‑羟基雄烯二酮的制备效率，降低了药物生产成本。
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公开(公告)号：CN110172078A
公开(公告)日：2019-08-27
申请号：CN201910517841.2
申请日：2019-06-14
Applicant: 武汉大学
Abstract: 本发明公开了一种19羟化可托多松衍生物及19-羟基雄烯二酮的制备方法，属于有机合成及药学领域。本发明以19-羟基可托多松为原料，在双氧水、三甲基碘硅烷、钯碳、二氯二氰基苯醌、氧化碘苯、硼氢化钠和高碘酸钠等试剂的分别作用下，使19-羟基可托多松进行如下反应中的至少一种：对19-羟基可托多松A环、B环进行结构修饰；使19-羟基可托多松的17、21和/或19位羟基被取代基取代；切除19-羟基可托多松的侧链。本发明极大程度地提高了炔诺酮类避孕药合成的必需中间体19-羟基雄烯二酮的制备效率，降低了药物生产成本。
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公开(公告)号：CN109852659B
公开(公告)日：2020-12-01
申请号：CN201910152033.0
申请日：2019-02-28
Applicant: 武汉大学
Abstract: 本发明公开了一种用于系列甾类化合物19位羟化的生物转化方法，属于化学及生物学领域。本发明方法步骤为：将甾类化合物和铁盐加入到含生物转化菌株的液体培养基中进行培养，所述的生物转化菌株包含具有甾类化合物C‑19位羟化功能的菌株以及含有甾类化合物C‑19羟化基因的异源表达菌株；所述的甾类化合物包含可托多松，17位和/或21位羟基保护的可托多松，以及在前述限定化合物基础上对甾醇骨架的其他修饰。本发明可用于甾醇19位高效羟化，获得系列甾醇羟化产物。本发明解决了甾体类化合物在19位羟化产物产率低、选择性差等问题，所用原料廉价易得，反应条件温和，底物普适性好，产率高，制备过程简单，具有很高的工业应用价值。
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公开(公告)号：CN109852659A
公开(公告)日：2019-06-07
申请号：CN201910152033.0
申请日：2019-02-28
Applicant: 武汉大学
Abstract: 本发明公开了一种用于系列甾类化合物19位羟化的生物转化方法，属于化学及生物学领域。本发明方法步骤为：将甾类化合物和铁盐加入到含生物转化菌株的液体培养基中进行培养，所述的生物转化菌株包含具有甾类化合物C-19位羟化功能的菌株以及含有甾类化合物C-19羟化基因的异源表达菌株；所述的甾类化合物包含可托多松，17位和/或21位羟基保护的可托多松，以及在前述限定化合物基础上对甾醇骨架的其他修饰。本发明可用于甾醇19位高效羟化，获得系列甾醇羟化产物。本发明解决了甾体类化合物在19位羟化产物产率低、选择性差等问题，所用原料廉价易得，反应条件温和，底物普适性好，产率高，制备过程简单，具有很高的工业应用价值。
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