一种苯并咪唑衍生物的制备方法

    公开(公告)号:CN104774197B

    公开(公告)日:2017-11-17

    申请号:CN201410011205.X

    申请日:2014-01-09

    IPC分类号: C07D413/14 A61P9/12 A61P9/06

    摘要: 本发明涉及化合物的制备方法技术领域,具体涉及一种用于高血压治疗的药物化合物的制备方法,该化合物属于苯并咪唑衍生物,具体为阿齐沙坦成酯后的取代产物,其结构式见说明书式(4)。药效实验结果表明,该化合物的生物利用度和活性都要高于阿齐沙坦酯。本发明以肉桂醇为起始原料,与亚硝酸钠在醋酸作溶剂的条件下反应生成五元呋咱环中间体,再与阿齐沙坦在碱性条件下缩合制备出式(4)化合物,反应条件温和易操作,可以得到高纯度的产物,HPLC纯度大于97%。

    一种苯并咪唑衍生物的制备方法

    公开(公告)号:CN104774196A

    公开(公告)日:2015-07-15

    申请号:CN201410010180.1

    申请日:2014-01-09

    IPC分类号: C07D413/14 A61P9/12 A61P9/06

    CPC分类号: C07D413/14

    摘要: 本发明涉及化合物的制备方法技术领域,具体涉及一种用于高血压治疗的药物化合物的制备方法,该化合物属于苯并咪唑衍生物,具体为阿齐沙坦成酯后的取代产物,其结构式见说明书式(6)。药效实验结果表明,该化合物的生物利用度和活性都要高于阿齐沙坦酯。本发明的制备方法以川芎嗪为起始原料,经过氧化,重排,水解,与1-氯乙基氯甲酸酯酰基化,再与阿齐沙坦在碱的作用下成酯,得到的粗品先经过柱层析后再重结晶,产物经HPLC检测得纯度大于99%,重排产物的含量小于0.5%。本发明的制备方法方案合理,路线简短,原料易得,适合于放大生产。