公开(公告)号：CN104774196A

公开(公告)日：2015-07-15

申请号：CN201410010180.1

申请日：2014-01-09

申请人： 武汉朗来科技发展有限公司 ,  武汉启瑞药业有限公司

发明人： 马建义 ,  葛建 ,  吴荣福 ,  陶进峰 ,  王朝东

IPC分类号： C07D413/14 ,  A61P9/12 ,  A61P9/06

CPC分类号： C07D413/14

摘要： 本发明涉及化合物的制备方法技术领域，具体涉及一种用于高血压治疗的药物化合物的制备方法，该化合物属于苯并咪唑衍生物，具体为阿齐沙坦成酯后的取代产物，其结构式见说明书式（6）。药效实验结果表明，该化合物的生物利用度和活性都要高于阿齐沙坦酯。本发明的制备方法以川芎嗪为起始原料，经过氧化，重排，水解，与1-氯乙基氯甲酸酯酰基化，再与阿齐沙坦在碱的作用下成酯，得到的粗品先经过柱层析后再重结晶，产物经HPLC检测得纯度大于99%，重排产物的含量小于0.5%。本发明的制备方法方案合理，路线简短，原料易得，适合于放大生产。

公开(公告)号：CN104774196B

公开(公告)日：2017-11-10

申请号：CN201410010180.1

申请日：2014-01-09

申请人： 武汉朗来科技发展有限公司 ,  武汉启瑞药业有限公司

发明人： 马建义 ,  葛建 ,  吴荣福 ,  陶进峰 ,  王朝东

IPC分类号： C07D413/14 ,  A61P9/12 ,  A61P9/06

摘要： 本发明涉及化合物的制备方法技术领域，具体涉及一种用于高血压治疗的药物化合物的制备方法，该化合物属于苯并咪唑衍生物，具体为阿齐沙坦成酯后的取代产物，其结构式见说明书式（6）。药效实验结果表明，该化合物的生物利用度和活性都要高于阿齐沙坦酯。本发明的制备方法以川芎嗪为起始原料，经过氧化，重排，水解，与1‑氯乙基氯甲酸酯酰基化，再与阿齐沙坦在碱的作用下成酯，得到的粗品先经过柱层析后再重结晶，产物经HPLC检测得纯度大于99%，重排产物的含量小于0.5%。本发明的制备方法方案合理，路线简短，原料易得，适合于放大生产。