公开(公告)号：CN102786514B

公开(公告)日：2014-01-29

申请号：CN201210262033.4

申请日：2012-07-26

申请人： 武汉人福医药集团股份有限公司

发明人： 王学海 ,  李杰 ,  李莉娥 ,  许勇 ,  乐洋 ,  夏庆丰 ,  田华 ,  魏威 ,  王磊 ,  杨仲文 ,  沈洁 ,  周欢

IPC分类号： C07D403/06

摘要： 本发明提出了一种制备依来曲普坦的方法。该方法包括：将式1所示化合物与对甲苯璜酰氯接触，生成式2所示化合物；将式2所示化合物与式3所示化合物进行接触，生成式4所示化合物；将式4所示化合物进行取代反应，生成式5所示化合物；将式5所示化合物与式6所示化合物接触，生成式I所示化合物。利用该方法，能有效制备依来曲普坦。

公开(公告)号：CN103483324A

公开(公告)日：2014-01-01

申请号：CN201210192834.8

申请日：2012-06-12

申请人： 武汉人福医药集团股份有限公司

发明人： 王学海 ,  李杰 ,  李莉娥 ,  许勇 ,  乐洋 ,  胡斌 ,  胡虹 ,  田华 ,  魏威 ,  杨仲文 ,  沈洁 ,  周欢

IPC分类号： C07D405/04

CPC分类号： C07D405/04

摘要： 本发明提出了一种制备拉帕替尼的方法。该方法包括：将式1所示化合物与式2所示化合物接触，生成式3所示化合物；将式3所示化合物进行还原，生成式4所示化合物；将式5所示化合物与N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛接触，生成式6所示化合物；将式6所示化合物与式4所示化合物接触，生成式7所示化合物；将式8所示化合物与式9所示化合物在存在酸、碱和NaNH(OAc)3时进行接触，生成式10所示化合物；以及将式10所示化合物和式11所示化合物在存在催化剂和碱时进行接触，生成过渡中间体，并将所述过渡中间体与式7所示化合物和对甲苯磺酸接触，生成式I所示化合物。利用该方法，能有效制备拉帕替尼。

公开(公告)号：CN102786514A

公开(公告)日：2012-11-21

申请号：CN201210262033.4

申请日：2012-07-26

申请人： 武汉人福医药集团股份有限公司

发明人： 王学海 ,  李杰 ,  李莉娥 ,  许勇 ,  乐洋 ,  夏庆丰 ,  田华 ,  魏威 ,  王磊 ,  杨仲文 ,  沈洁 ,  周欢

IPC分类号： C07D403/06

摘要： 本发明提出了一种制备依来曲普坦的方法。该方法包括：将式1所示化合物与对甲苯璜酰氯接触，生成式2所示化合物；将式2所示化合物与式3所示化合物进行接触，生成式4所示化合物；将式4所示化合物进行取代反应，生成式5所示化合物；将式5所示化合物与式6所示化合物接触，生成式I所示化合物。利用该方法，能有效制备依来曲普坦。