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公开(公告)号：CN110283161B
公开(公告)日：2021-09-03
申请号：CN201910731904.4
申请日：2016-07-29
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 首药控股(北京)股份有限公司
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/496 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了吡啶取代的2‑氨基吡啶类蛋白激酶抑制剂的结晶，具体涉及5‑((R)‑1‑(2,6‑二氯‑3‑氟苯基)乙氧基)‑4'‑甲氧基‑6'‑((S)‑2‑甲基哌嗪‑1‑基)‑3,3'‑联吡啶‑6‑胺的柠檬酸盐结晶、其制备方法、结晶组合物和药物组合物，还公开了式Ⅰ化合物柠檬酸盐结晶与蛋白激酶有关疾病的用途，本发明的柠檬酸盐结晶在生物利用度、吸湿性、稳定性、溶解性、纯度、易制备等至少一方面优于5‑((R)‑1‑(2,6‑二氯‑3‑氟苯基)乙氧基)‑4'‑甲氧基‑6'‑((S)‑2‑甲基哌嗪‑1‑基)‑3,3'‑联吡啶‑6‑胺或5‑((R)‑1‑(2,6‑二氯‑3‑氟苯基)乙氧基)‑4'‑甲氧基‑6'‑((S)‑2‑甲基哌嗪‑1‑基)‑3,3'‑联吡啶‑6‑胺的其它盐。
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公开(公告)号：CN111875607B
公开(公告)日：2021-12-03
申请号：CN202010744086.4
申请日：2017-06-15
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 首药控股(北京)股份有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , C07F7/10
摘要： 一种手性吡咯并嘧啶化合物的制备方法及相关中间体。该方法使式A化合物与式6化合物或其盐反应得到式7化合物或式14化合物以及由式7化合物或式14化合物制备得到式I化合物，以及所用中间体、中间体的制备方法和中间体在制备式I化合物中的用途。所述制备方法具有步骤简短、高立体选择性、原子利用率高、反应条件温和、后处理简便的特点，避免使用价格昂贵的不对称反应催化剂，适合工业化生产。。
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公开(公告)号：CN107922358B
公开(公告)日：2021-05-07
申请号：CN201680043893.5
申请日：2016-07-29
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 首药控股(北京)股份有限公司
IPC分类号： C07D251/18 , C07D251/26 , A61K31/53 , A61P35/00
摘要： 一种通式Ⅰ和通式Ⅱ的化合物或其药学上可接受的盐或水合物、其制备方法及其药物组合物。所述通式Ⅰ和通式Ⅱ的化合物具有异柠檬酸脱氢酶2（IDH2）抑制活性，能治疗IDH2突变诱发的癌症。
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公开(公告)号：CN109874304B
公开(公告)日：2021-06-25
申请号：CN201780044045.0
申请日：2017-08-11
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 首药控股(北京)股份有限公司
IPC分类号： C07D405/04 , C07C57/15 , C07C51/43 , C07C51/41 , A61P5/50 , A61P3/10 , A61P3/06 , A61P3/08 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P35/00 , A61P25/00 , A61P37/02 , A61K31/4035
摘要： 本申请涉及式Ⅰ化合物的结晶、其盐及其盐的结晶，制备所述式Ⅰ化合物的结晶、其盐及其盐的结晶的方法，包含式Ⅰ化合物的结晶或其盐的结晶的结晶组合物、它们的药物组合物以及它们的医药用途。
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公开(公告)号：CN117597128A
公开(公告)日：2024-02-23
申请号：CN202280046303.X
申请日：2022-08-23
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 首药控股(北京)股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司
IPC分类号： A61K31/519 , A61P35/00 , C07D498/22
摘要： 含有氨基的大环化合物在治疗TRK激酶介导的肿瘤中的用途。具体而言，涉及(13E,14E,22R,24S)‑12‑氨基‑24,35‑二氟‑4‑氧杂‑7‑氮杂‑1(5,3)‑吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑3(3,2)‑吡啶‑2(1,2)‑吡咯烷环辛蕃‑8‑酮或其药学上可接受的盐在治疗TRK激酶介导的肿瘤中的用途。
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公开(公告)号：CN111825701B
公开(公告)日：2023-12-08
申请号：CN202010300950.1
申请日：2020-04-16
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 首药控股(北京)股份有限公司
IPC分类号： C07D519/00 , A61P1/16 , A61P13/08 , A61P13/04 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P3/06 , A61K31/439
摘要： 本申请属于药物化学领域，涉及含苯并噻唑的三环类FXR调节剂化合物，具体而言，提供了一种含苯并噻唑的三环类的式I化合物及其制备方法，并涉及其在制备治疗FXR相关疾病的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN113307794A
公开(公告)日：2021-08-27
申请号：CN202110544440.3
申请日：2016-07-29
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 首药控股(北京)股份有限公司
IPC分类号： C07D401/14 , C07D401/04 , C07D401/12 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本申请涉及通式Ⅱ的化合物或其药学上可接受的盐或水合物、其制备方法及其药物组合物。所述通式Ⅱ的化合物具有异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)抑制活性，能治疗IDH2突变诱发的癌症。
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公开(公告)号：CN117597129A
公开(公告)日：2024-02-23
申请号：CN202280046318.6
申请日：2022-08-05
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 首药控股(北京)股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司
IPC分类号： A61K31/519 , A61P35/00
摘要： 属于医药领域，涉及氨基吡唑并嘧啶化合物在治疗TRK激酶介导的肿瘤中的用途。具体而言，涉及2‑氨基‑5‑((2R,4S)‑2‑(2,5‑二氟苯基)‑4‑氟吡咯烷‑1‑基)吡唑并[1,5‑a]嘧啶‑3‑甲酰胺或其药学上可接受的盐在治疗TRK激酶介导的肿瘤中的用途。
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公开(公告)号：CN117500807A
公开(公告)日：2024-02-02
申请号：CN202280041836.9
申请日：2022-06-21
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 首药控股(北京)股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司
IPC分类号： C07D487/04
摘要： 涉及吡咯并嘧啶化合物及其药物组合物治疗慢性移植物抗宿主病的用途，具体涉及式(I)化合物、其立体异构体、或其药学上可接受的盐及其药物组合物治疗慢性移植物抗宿主病的用途。
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公开(公告)号：CN114981272A
公开(公告)日：2022-08-30
申请号：CN202180008532.8
申请日：2021-03-09
申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 首药控股(北京)股份有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P7/00
摘要： 吡咯并嘧啶化合物治疗噬血细胞综合征的用途，具体涉及式(I)化合物、其立体异构体、或其药学上可接受的盐及其药物组合物治疗噬血细胞综合征的用途。
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