公开(公告)号：CN100418977C

公开(公告)日：2008-09-17

申请号：CN200480012295.9

申请日：2004-03-24

申请人： 橘生药品工业株式会社

发明人： 伏见信彦 ,  米窪滋 ,  村仲秀幸 ,  盐原宽明 ,  寺西弘孝 ,  清水和夫 ,  伊东史显 ,  伊佐治正幸

IPC分类号： C07H15/203 ,  A61K31/7036 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/7056 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P7/10 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P19/06 ,  A61P43/00 ,  C07H17/00 ,  C07H17/02 ,  C07H17/04

CPC分类号： C07H15/203 ,  C07H17/00 ,  C07H17/02 ,  C07H17/04

摘要： 本发明提供由下面通式(I)表示的稠合杂环衍生物，或其药学上可接受的盐，药物前体：其中，R1表示H、卤素或OH等；R2表示H、卤素或烷基；R3和R4表示H、OH、卤素等；Q表示亚烷基等；A环表示芳基或杂芳基；G表示(见G1式或G2式)，此类化合物对人SGLT显示了优良的抑制活性，可用作预防或治疗高血糖相关疾病，如糖尿病，餐后高血糖，葡萄糖耐量障碍，糖尿病并发症或肥胖症。还提供包含上述化合物的药物组合物，其药学用途。

公开(公告)号：CN100413878C

公开(公告)日：2008-08-27

申请号：CN03824499.3

申请日：2003-08-21

申请人： 橘生药品工业株式会社

发明人： 伏见信彦 ,  清水和夫 ,  米窪滋 ,  寺西弘孝 ,  户前昌树 ,  伊佐治正幸

IPC分类号： C07H17/02 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/10 ,  A61K31/205 ,  A61K31/37 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/737 ,  A61K38/00 ,  A61K38/26 ,  A61K38/27 ,  A61K38/28 ,  A61K45/00 ,  A61P3/10

摘要： 本发明提供一种以下通式所示的吡唑衍生物：式中R1为H、任选取代的C1-6烷基等；Q和T中的一个是下式所示的基团：或下式所示的基团：而另一个基团是任选取代的C1-6烷基等；R2表示H、卤原子、OH、任选取代的C1-6烷基等；X为单键、O或S；Y为任选取代的C1-6亚烷基等；Z为-RB，-CORC等，其中RB是任选取代的C1-6烷基等；而RC是任选取代的C1-6烷基等，；R4表示H、任选取代的C1-6烷基等；和R3，R5和R6是H、卤原子等；或其药学上可接受的盐或其药物前体。它们人SGLT1表现出优异的抑制活性，可用作预防或治疗高血糖相关疾病(如糖尿病、葡萄糖耐量障碍、空腹血糖过多障碍、糖尿病并发症或肥胖症)，以及与血半乳糖水平升高有关的疾病(如半乳糖血症)。还提供了含有它们的药物组合物、其药物用途、和用于生产它们的中间体。

公开(公告)号：CN1784415A

公开(公告)日：2006-06-07

申请号：CN200480012295.9

申请日：2004-03-24

申请人： 橘生药品工业株式会社

发明人： 伏见信彦 ,  米窪滋 ,  村仲秀幸 ,  盐原宽明 ,  寺西弘孝 ,  清水和夫 ,  伊东史显 ,  伊佐治正幸

IPC分类号： C07H15/203 ,  A61K31/7036 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/7056 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P7/10 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P19/06 ,  A61P43/00 ,  C07H17/00 ,  C07H17/02 ,  C07H17/04

CPC分类号： C07H15/203 ,  C07H17/00 ,  C07H17/02 ,  C07H17/04

摘要： 本发明提供由下面通式(I)表示的稠合杂环衍生物，或其药学上可接受的盐，药物前体，其中，R1表示H、卤素或OH等；R2表示H、卤素或烷基；R3和R4表示H、OH、卤素等；Q表示亚烷基等；A环表示芳基或杂芳基；G表示如G1或G2此类化合物对人SGLT显示了优良的抑制活性，可用作预防或治疗高血糖相关疾病，如糖尿病，餐后高血糖，葡萄糖耐量障碍，糖尿病并发症或肥胖症。还提供包含上述化合物的药物组合物，其药学用途。

公开(公告)号：CN1688597A

公开(公告)日：2005-10-26

申请号：CN03824499.3

申请日：2003-08-21

申请人： 橘生药品工业株式会社

发明人： 伏见信彦 ,  清水和夫 ,  米窪滋 ,  寺西弘孝 ,  户前昌树 ,  伊佐治正幸

IPC分类号： C07H17/02 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/10 ,  A61K31/205 ,  A61K31/37 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/737 ,  A61K38/00 ,  A61K38/26 ,  A61K38/27 ,  A61K38/28 ,  A61K45/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P5/48 ,  A61P7/10 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P19/06 ,  A61P43/00

摘要： 本发明提供一种以通式(I)所示的吡唑衍生物，式中R1为H、任选取代的C1－6烷基等；Q和T中的一个是(a)式所示的基团或(b)式所示的基团，而另一个基团是任选取代的C1－6烷基等；R2表示H、卤原子、OH、任选取代的C1－6烷基等；X为单键、O或S；Y为任选取代的C1－6亚烷基等；Z为－RB，－CORC等，其中RB是任选取代的C1－6烷基等；而RC是任选取代的C1－6烷基等，R4表示H、任选取代的C1－6烷基等；和R3，R5和R6是H、卤原子等；或其药学上可接受的盐或其药物前体。它们人SGLT1表现出优异的抑制活性，可用作预防或治疗高血糖相关疾病(如糖尿病、葡萄糖耐量障碍、空腹血糖过多障碍、糖尿病并发症或肥胖症)，以及与血半乳糖水平升高有关的疾病(如半乳糖血症)。还提供了含有它们的药物组合物、其药物用途、和用于生产它们的中间体。