公开(公告)号：CN116693422A

公开(公告)日：2023-09-05

申请号：CN202310681493.9

申请日：2023-06-09

申请人： 梯尔希(南京)药物研发有限公司

发明人： 丁铜锁 ,  张池 ,  刘春 ,  魏德胜

IPC分类号： C07C259/06 ,  C07D309/12

摘要： 本发明公开了一种去铁胺杂质的制备方法，属于药物合成领域，整个工艺设计合理，可操作性强，提纯方便。该方法经四步反应合成得到去铁胺杂质，本发明通过实验筛选出最优的制备步骤和反应条件，本发明制备得到的去铁胺杂质，纯度达98％以上，为去铁胺研究提供测试样品，在临床药代动力学研究中具有重要研究价值。

公开(公告)号：CN115650996A

公开(公告)日：2023-01-31

申请号：CN202211142348.5

申请日：2022-09-20

申请人： 梯尔希(南京)药物研发有限公司

发明人： 耿庆振 ,  汪俊锋 ,  魏德胜 ,  张池 ,  崔希林

IPC分类号： C07D501/56 ,  C07D501/06

摘要： 本发明公开了一种头孢吡肟杂质的制备方法，以氨噻肟酸乙酯为起始原料，通过保护氨基、水解、缩合、做活性酯、水解、取代、脱保护得到Cefepime EP Impurity B，路线设计合理、原料易得，可操作性强、提纯方便，制备得到的目标产物纯度可达95.0％以上。为头孢吡肟研究提供参照样品，为头孢吡肟的临床、药理、药代动力学分析研究提供基准物质，具有重要研究价值。

公开(公告)号：CN111362935B

公开(公告)日：2022-08-19

申请号：CN202010337316.5

申请日：2020-04-26

申请人： 梯尔希(南京)药物研发有限公司

发明人： 李砚涛 ,  李海峰 ,  张池 ,  徐一鸣

IPC分类号： C07D451/12

摘要： 本发明公开了一种托烷司琼氧化物N‑羟基托烷司琼的合成方法，属于药物合成领域。本发明以2‑硝基苯乙酸酯为原料，通过六步反应，实现托烷司琼氧化物N‑羟基托烷司琼的合成，本发明通过大量实验筛选出最优的制备步骤和反应条件，制备得到的目标产物纯度可达99％以上，不含有原料药托烷司琼，可用于药代动力学、原料药杂质鉴定等研究，为托烷司琼的杂质鉴定、代谢机理、新药研究设计，具有重要的应用价值。

公开(公告)号：CN114751857A

公开(公告)日：2022-07-15

申请号：CN202210467095.2

申请日：2022-04-29

申请人： 梯尔希(南京)药物研发有限公司

发明人： 吕冠宝 ,  胡永铸 ,  张池 ,  刘春 ,  徐一鸣

IPC分类号： C07D215/26

摘要： 本发明公开了一种茚达特罗杂质的制备方法，该方法以8‑(苄氧基)‑5‑((5,6‑二乙基‑2,3‑二氢‑1H‑茚‑2‑基)甘氨酰)喹啉‑2(1H)‑酮为原料，通过六步反应，实现茚达特罗杂质的合成。制备得到的茚达特罗杂质纯度高，为茚达特罗进行质量、安全性和效能科学评价提供了重要依据。

公开(公告)号：CN114539106A

公开(公告)日：2022-05-27

申请号：CN202210250242.0

申请日：2022-03-15

申请人： 梯尔希(南京)药物研发有限公司

发明人： 张帅 ,  胡永铸 ,  张池 ,  刘春 ,  李君

IPC分类号： C07C311/32 ,  C07C303/40 ,  C07B59/00

摘要： 本发明公开了一种稳定同位素标记的牛磺酰胺盐酸盐的合成方法。本发明以氘化铝锂或者硼氘化钠和15N标记的氨水为起始原料，经五步反应合成得到同位素标记的牛磺酰胺盐酸盐。通过大量实验筛选出最优的制备步骤和反应条件，整个工艺设计合理，可操作性强，可高效的将标记的原料转化为标记目标产物可实现工业化生产同位素标记的牛磺酰胺盐酸盐。本发明制备得到的标记的牛磺酰胺盐酸盐，化学纯度可达99.4%以上，并且标记同位素丰度>98%。

公开(公告)号：CN113173878B

公开(公告)日：2022-03-15

申请号：CN202110423065.7

申请日：2021-04-20

申请人： 梯尔希(南京)药物研发有限公司

发明人： 丁铜锁 ,  薛金辉 ,  胡永铸 ,  张池 ,  刘春 ,  徐一鸣

IPC分类号： C07D209/48

摘要： 本发明公开了一种阿普斯特杂质的制备方法，属于药物合成领域。本申请通过实验筛选出最优的制备步骤和反应条件，经四步反应合成得到阿普斯特杂质，工艺设计合理，可操作性强，提纯方便。制备得到的阿普斯特杂质，纯度达98％以上，为阿普斯特研究提供测试样品，在临床药代动力学研究中具有重要研究价值。

公开(公告)号：CN110229111B

公开(公告)日：2022-03-15

申请号：CN201910380527.4

申请日：2019-05-08

申请人： 梯尔希(南京)药物研发有限公司

发明人： 杨石 ,  吕冠宝 ,  张池 ,  崔希林

IPC分类号： C07D243/14

摘要： 本发明公开了一种氨溴索杂质，并公开了所述氨溴索杂质的合成方法，以及其在氨溴索质量控制中的应用。本发明以盐酸氨溴索为原料，通过六步反应，实现氨溴索杂质的合成，工艺设计合理，可操作性强，可实现工业化生产。本发明制备得到的氨溴索杂质，对氨溴索进行质量、安全性和效能科学评价提供了重要依据，对提高盐酸氨溴索的质量有着重要的意义。

公开(公告)号：CN111410631B

公开(公告)日：2022-03-08

申请号：CN202010344080.8

申请日：2020-04-27

申请人： 梯尔希(南京)药物研发有限公司

发明人： 魏德胜 ,  王鹏飞 ,  张池 ,  刘春 ,  魏常青

IPC分类号： C07D213/76

摘要： 本发明公开了一种柳氮磺胺吡啶杂质D的制备方法，属于药物杂质合成领域，提供一种工艺设计合理，可操作性强，产物易提纯，纯度高，得率高，可实现工业化生产的柳氮磺胺吡啶杂质D的制备方法。本发明以对硝基苯磺酰氯和2‑硝基苯酚为起始原料，经9步反应合成得到柳氮磺胺吡啶EP杂质D，通过大量实验筛选出最优的制备步骤和反应条件，整个工艺设计合理，可操作性强，本发明制备得到的柳氮磺胺吡啶杂质D，纯度可达98%以上，收率可达80%以上。本发明制备得到的柳氮磺胺吡啶杂质D可为柳氮磺胺吡啶研究提供标准品，可用于探究该药物在生物体内的代谢过程，在临床药代动力学研究中具有极大的应用研究价值。

公开(公告)号：CN113135939A

公开(公告)日：2021-07-20

申请号：CN202110434789.1

申请日：2021-04-22

申请人： 梯尔希(南京)药物研发有限公司

发明人： 耿庆振 ,  李建忠 ,  马森 ,  张池 ,  崔希林

IPC分类号： C07D501/22 ,  C07D501/04

摘要： 本发明公开了一种头孢克肟杂质及其制备方法，属于药物合成领域。本申请方法以头孢克肟为起始原料，通过酸催化酯化、氧化、再经过水解得到CefiximeSulfone，路线设计合理、原料易得，可操作性强、提纯方便，后处理简单，制备得到的目标产物纯度可达99.5％以上，为头孢克肟研究提供参照样品，能为头孢克肟的临床、药理、药代动力学提供分析研究的基准物质，在临床药代动力学研究中具有重要研究价值。

公开(公告)号：CN111410631A

公开(公告)日：2020-07-14

申请号：CN202010344080.8

申请日：2020-04-27

申请人： 梯尔希(南京)药物研发有限公司

发明人： 魏德胜 ,  王鹏飞 ,  张池 ,  刘春 ,  魏常青

IPC分类号： C07D213/76

摘要： 本发明公开了一种柳氮磺胺吡啶杂质D的制备方法，属于药物杂质合成领域，提供一种工艺设计合理，可操作性强，产物易提纯，纯度高，得率高，可实现工业化生产的柳氮磺胺吡啶杂质D的制备方法。本发明以对硝基苯磺酰氯和2-硝基苯酚为起始原料，经9步反应合成得到柳氮磺胺吡啶EP杂质D，通过大量实验筛选出最优的制备步骤和反应条件，整个工艺设计合理，可操作性强，本发明制备得到的柳氮磺胺吡啶杂质D，纯度可达98%以上，收率可达80%以上。本发明制备得到的柳氮磺胺吡啶杂质D可为柳氮磺胺吡啶研究提供标准品，可用于探究该药物在生物体内的代谢过程，在临床药代动力学研究中具有极大的应用研究价值。