公开(公告)号：CN102099482B

公开(公告)日：2014-04-16

申请号：CN200980128388.0

申请日：2009-05-19

Applicant: 桑多斯股份公司

Inventor： M·阿尔贝特 ,  F·塞佩克 ,  A·贝格尔 ,  W·里特豪斯特 ,  H·施瓦布 ,  D·卢施尼格 ,  P·雷姆勒 ,  J·萨尔谢内格 ,  D·奥斯 ,  D·德苏扎

IPC: C12P7/40

CPC classification number: C12P41/005 ,  C07B2200/07 ,  C07C67/343 ,  C07C201/12 ,  C07C205/51 ,  C07C227/04 ,  C07C229/08 ,  C07D207/46 ,  C12P13/008 ,  C07C69/533

Abstract: 本发明涉及5-甲基-3-硝基甲基-己酸酯及其盐的制备方法。还公开了5-甲基-3-硝基甲基-己酸盐和3-(氨基甲基)-5-甲基己酸的制备方法。还公开了以对映异构体富集或对映异构体纯形式的(S)-5-甲基-3-硝基甲基-己酸或(R)-5-甲基-3-硝基甲基-己酸及其盐、以对映异构体富集或对映异构体纯形式的(S)-5-甲基-3-硝基甲基-己酸酯或(R)-5-甲基-3-硝基甲基-己酸酯以及以外消旋化形式、对映异构体富集或对映异构体纯形式的化合物，即式(XIII)。

公开(公告)号：CN102099482A

公开(公告)日：2011-06-15

申请号：CN200980128388.0

申请日：2009-05-19

Applicant: 桑多斯股份公司

Inventor： M·阿尔贝特 ,  F·塞佩克 ,  A·贝格尔 ,  W·里特豪斯特 ,  H·施瓦布 ,  D·卢施尼格 ,  P·雷姆勒 ,  J·萨尔谢内格 ,  D·奥斯 ,  D·德苏扎

IPC: C12P7/40 ,  C12P7/62 ,  C12P13/00 ,  C12P41/00 ,  C07C205/51 ,  C07C229/08

CPC classification number: C12P41/005 ,  C07B2200/07 ,  C07C67/343 ,  C07C201/12 ,  C07C205/51 ,  C07C227/04 ,  C07C229/08 ,  C07D207/46 ,  C12P13/008 ,  C07C69/533

Abstract: 本发明涉及5-甲基-3-硝基甲基-己酸酯及其盐的制备方法。还公开了5-甲基-3-硝基甲基-己酸盐和3-(氨基甲基)-5-甲基己酸的制备方法。还公开了以对映异构体富集或对映异构体纯形式的(S)-5-甲基-3-硝基甲基-己酸或(R)-5-甲基-3-硝基甲基-己酸及其盐、以对映异构体富集或对映异构体纯形式的(S)-5-甲基-3-硝基甲基-己酸酯或(R)-5-甲基-3-硝基甲基-己酸酯以及以外消旋化形式、对映异构体富集或对映异构体纯形式的化合物，即式(XIII)。

公开(公告)号：CN101460448B

公开(公告)日：2013-05-15

申请号：CN200780002903.1

申请日：2007-01-22

Applicant: 桑多斯股份公司

Inventor： M·阿尔贝特 ,  H·斯图尔姆 ,  A·贝格尔 ,  P·克雷明格

IPC: C07C215/30 ,  C07C215/32 ,  C07D307/87

CPC classification number: C07C255/56 ,  C07C215/30 ,  C07C255/53 ,  C07D307/87

Abstract: 本发明涉及羰基基团立构选择烷基化反应的方法和中间产物。本发明特别提供了抗抑郁药依地普伦的立构选择性制备。已经发现为了连接手性基团和含有要烷基化的羰基基团，硼酸和取代硼酸衍生物是有用的桥接元素。因此在含有羰基基团和可以与硼酸或取代硼酸衍生物相互反应的锚固基团的化合物中，所述硼酸酯和取代硼酸酯可用于羰基基团的不对称烷基化反应。不对称烷基化可以通过以下方式进行：将含有将要烷基化的羰基基团和可以与硼酸或取代硼酸衍生物相互反应的锚固基团与硼酸或取代硼酸衍生物混合，加入手性醇，并且加入有机金属化合物。在烷基化反应之后，硼酸酯和取代硼酸酯可以通过水解轻松去除。

公开(公告)号：CN101460448A

公开(公告)日：2009-06-17

申请号：CN200780002903.1

申请日：2007-01-22

Applicant: 桑多斯股份公司

Inventor： M·阿尔贝特 ,  H·斯图尔姆 ,  A·贝格尔 ,  P·克雷明格

IPC: C07C215/30 ,  C07C215/32 ,  C07D307/87

CPC classification number: C07C255/56 ,  C07C215/30 ,  C07C255/53 ,  C07D307/87

Abstract: 本发明涉及羰基基团立构选择烷基化反应的方法和中间产物。本发明特别提供了抗抑郁药依地普伦的立构选择性制备。已经发现为了连接手性基团和含有要烷基化的羰基基团，硼酸和取代硼酸衍生物是有用的桥接元素。因此在含有羰基基团和可以与硼酸或取代硼酸衍生物相互反应的锚固基团的化合物中，所述硼酸酯和取代硼酸酯可用于羰基基团的不对称烷基化反应。不对称烷基化可以通过以下方式进行：将含有将要烷基化的羰基基团和可以与硼酸或取代硼酸衍生物相互反应的锚固基团与硼酸或取代硼酸衍生物混合，加入手性醇，并且加入有机金属化合物。在烷基化反应之后，硼酸酯和取代硼酸酯可以通过水解轻松去除。