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公开(公告)号:CN105732576A
公开(公告)日:2016-07-06
申请号:CN201610078947.3
申请日:2016-02-04
Applicant: 桂林师范高等专科学校
IPC: C07D401/04 , C07D491/056 , A61K31/4709 , A61K31/4741 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类2?氯?3?(1H?苯并咪唑?2?基)?喹啉衍生物其制备方法和应用。该衍生物的制备方法为:取2氯?3?甲醛基喹啉衍生物和邻苯二胺衍生物溶于有机溶剂中,于加热条件下进行反应,即得。本发明所述衍生物中的某些衍生物较常用的抗肿瘤药物5?FU和顺铂相比活性更高,对人肝正常细胞HL?7702毒性更低。本发明所述的2?氯?3?(1H?苯并咪唑?2?基)?喹啉衍生物具有如下式(I)所示结构:其中,R1为氢、甲基、甲氧基或者是与R2形成1,2?亚甲二氧基;R2为氢或者是与R1形成1,2?亚甲二氧基;R3为氢、甲基、甲氧基、氟基、氯基、溴基、硝基或三氟甲基;R4为氢、甲基、甲氧基或氯基。
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公开(公告)号:CN102875464B
公开(公告)日:2014-08-13
申请号:CN201210407465.X
申请日:2012-10-23
Applicant: 桂林师范高等专科学校
IPC: C07D215/227 , C07D401/12 , A61K31/635 , A61K31/4709 , A61K31/4704 , A61P39/06
Abstract: 本发明公开了一种3-希夫碱-2(1H)-喹啉酮衍生物及其制备方法和应用。所述的3-希夫碱-2(1H)-喹啉酮衍生物是将3-甲醛基-2(1H)-喹啉酮或3-甲醛基-6甲基-2(1H)-喹啉酮、含有伯胺基的化合物以及有机溶剂置于反应容器中,于80~100℃条件下进行缩合反应制得。与3-甲醛基-2(1H)-喹啉酮或3-甲醛基-6甲基-2(1H)-喹啉酮相比较,其抗氧化活性得到明显地增强,其结构式如下述式(I)所示结构:其中,R1为H或甲基;R2为芳香烃取代基或脂肪烃取代基。
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公开(公告)号:CN101371661A
公开(公告)日:2009-02-25
申请号:CN200810073838.8
申请日:2008-10-15
Applicant: 桂林师范高等专科学校
CPC classification number: Y02A50/327
Abstract: 本发明涉及一种以植物提取物灵香草浸膏或灵香草精油为杀虫活性成分的电热蚊香片。本发明所述的电热蚊香片,包括纸片和滴加液,该滴加液由下述以重量份计的组分组成:灵香草浸膏或灵香草精油8~40份;颜色指示剂0.1~1份;香料0.01~1份;溶剂60~92份。与现有技术相比,本发明电热蚊香片采用灵香草提取物灵香草浸膏或灵香草精油作为驱赶、杀灭蚊虫的活性成分,以可吸入材料为载体,减少了其它材料的添加。本发明所述产品对多种卫生害虫(如蚊、蝇、蟑螂等)有良好的防治效果,具有高效广谱、强触杀、无残毒等特点。其生产和使用对人类和环境无害,对人类(包括6岁以下儿童)无害,市场前景好。
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公开(公告)号:CN105732711A
公开(公告)日:2016-07-06
申请号:CN201610299957.X
申请日:2016-05-09
Applicant: 桂林师范高等专科学校
IPC: C07F9/60 , C07F9/6561 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类2(1H)?喹啉酮磷酸酯衍生物及其制备方法和应用。该衍生物的结构如下述式(I)所示,其制备方法主要包括以下步骤:取下述式(II)所示化合物、式(III)所示化合物和式(Ⅳ)所示化合物溶于有机溶剂中,于加热条件下进行反应,即得到目标产物粗品。本发明所述衍生物中的某些衍生物较常用的抗肿瘤药物5?FU和顺铂相比活性更高,对人肝正常细胞HL?7702毒性更低;其中,R1为氢、甲基、甲氧基或者是与R2形成1,2?亚甲二氧基;R2为氢或者是与R1形成1,2?亚甲二氧基;R3为烷基或芳香基。
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公开(公告)号:CN105622574A
公开(公告)日:2016-06-01
申请号:CN201610078898.3
申请日:2016-02-04
Applicant: 桂林师范高等专科学校
IPC: C07D401/04 , C07D491/056 , A61K31/4709 , A61K31/4741 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类3-苯并咪唑-2(1H)-喹啉酮衍生物及其制备方法和应用。该衍生物的制备方法为:取2(1H)-喹啉酮衍生物和邻苯二胺衍生物溶于有机溶剂中,于加热条件下进行反应,即得。与常用的抗肿瘤药物5-FU和顺铂相比,本发明所述衍生物中的某些衍生物的活性更高效,对人肝正常细胞HL-7702毒性更低。本发明所述的3-苯并咪唑-2(1H)-喹啉酮衍生物具有如下述式(I)所示结构:其中,R1为氢、甲基、甲氧基或者是与R2形成1,2-亚甲二氧基;R2为氢或者是与R1形成1,2-亚甲二氧基;R3为氢、甲基、甲氧基、氟基、氯基、溴基、硝基或三氟甲基;R4为氢、甲基、甲氧基或氯基。
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公开(公告)号:CN102070433B
公开(公告)日:2013-03-27
申请号:CN201010608181.8
申请日:2010-12-27
Applicant: 桂林师范高等专科学校
IPC: C07C51/285 , C07C57/32 , C07C201/12 , C07C205/56 , C07C59/64 , C07C57/58 , C07C57/50 , C07C59/52 , C07C53/126
Abstract: 本发明公开了一种芳香基乙酸类衍生物的制备方法,其具体的步骤为:(1)在芳香基甲醛或者具有4个以上碳原子的烷基原脂肪醛中加入醋酸钠、乙酸酐和成环剂进行成环反应,得到芳香基噁唑酮类衍生物;所述成环剂为N-酰基甘氨酸或其类似物;(2)将芳香基噁唑酮类衍生物与碱溶液混合均匀,再加入氧化剂进行氧化反应,得到相应的芳香基乙酸衍生物;其中,所述的碱为氢氧化钠溶液或氢氧化钾,所述的氧化剂为过氧酸。与现有技术相比,本发明所述方法反应条件温和,反应步骤短,制备周期短,成本低,原料来源简单易得,适用于多类芳香基乙酸类衍生物的制备;后处理简单,对环境污染小,且产品纯度高,质量稳定,适于大规模工业生产。
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公开(公告)号:CN102875464A
公开(公告)日:2013-01-16
申请号:CN201210407465.X
申请日:2012-10-23
Applicant: 桂林师范高等专科学校
IPC: C07D215/227 , C07D401/12 , A61K31/635 , A61K31/4709 , A61K31/4704 , A61P39/06
Abstract: 本发明公开了一种3-希夫碱-2(1H)-喹啉酮衍生物及其制备方法和应用。所述的3-希夫碱-2(1H)-喹啉酮衍生物是将3-甲醛基-2(1H)-喹啉酮或3-甲醛基-6甲基-2(1H)-喹啉酮、含有伯胺基的化合物以及有机溶剂置于反应容器中,于80~100℃条件下进行缩合反应制得。与3-甲醛基-2(1H)-喹啉酮或3-甲醛基-6甲基-2(1H)-喹啉酮相比较,其抗氧化活性得到明显地增强,其结构式如下述式(I)所示结构:其中,R1为H或甲基;R2为芳香烃取代基或脂肪烃取代基。
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公开(公告)号:CN102070433A
公开(公告)日:2011-05-25
申请号:CN201010608181.8
申请日:2010-12-27
Applicant: 桂林师范高等专科学校
IPC: C07C51/285 , C07C57/32 , C07C201/12 , C07C205/56 , C07C59/64 , C07C57/58 , C07C57/50 , C07C59/52 , C07C53/126
Abstract: 本发明公开了一种芳香基乙酸类衍生物的制备方法,其具体的步骤为:(1)在芳香基甲醛或者具有4个以上碳原子的烷基原脂肪醛中加入醋酸钠、乙酸酐和成环剂进行成环反应,得到芳香基噁唑酮类衍生物;所述成环剂为N-酰基甘氨酸或其类似物;(2)将芳香基噁唑酮类衍生物与碱溶液混合均匀,再加入氧化剂进行氧化反应,得到相应的芳香基乙酸衍生物;其中,所述的碱为氢氧化钠溶液或氢氧化钾,所述的氧化剂为过氧酸。与现有技术相比,本发明所述方法反应条件温和,反应步骤短,制备周期短,成本低,原料来源简单易得,适用于多类芳香基乙酸类衍生物的制备;后处理简单,对环境污染小,且产品纯度高,质量稳定,适于大规模工业生产。
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公开(公告)号:CN108191918A
公开(公告)日:2018-06-22
申请号:CN201810299248.0
申请日:2018-04-04
Applicant: 桂林师范高等专科学校
IPC: C07F15/00 , A61K31/555 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了两个卤代8-羟基喹啉铂(II)配合物及其合成方法和应用。所述的卤代8-羟基喹啉铂(II)配合物的结构如下述式(I)所示,其合成方法为:取8-羟基喹啉衍生物和二氯·二(二甲基亚砜)合铂在极性溶剂中进行配位反应,即得。申请人的试验表明,它们对某些肿瘤细胞株具有良好的增殖抑制活性,能够选择性抑制膀胱癌T-24细胞的生长,且靶向干扰线粒体的功能来诱导该肿瘤细胞凋亡;同时其对人正常细胞HL-7702的毒性较低。本发明所述的卤代8-羟基喹啉铂(II)配合物的结构及8羟基喹啉衍生物的结构分别如下述式(I)和式(II)所示:其中,R1表示Cl或Br,R1表示Cl或Br。
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