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公开(公告)号：CN104903289A
公开(公告)日：2015-09-09
申请号：CN201380063149.8
申请日：2013-12-02
Applicant: 株式会社钟化
CPC classification number: C07C69/96 , C07C68/00 , C07C68/08 , C07C2601/08
Abstract: 本发明提供一种下述式(1)所示的还原型辅酶Q10衍生物。R1、R2分别独立地为H或所述式(2)所示的烷氧基羰基，至少一者为所述式(2)所示的烷氧基羰基。在所述式(2)中，R3为碳原子数1～20且任选被取代的直链、支链或者环状烷基、碳原子数6～20且任选被取代的芳基或碳原子数4～20且任选被取代的杂芳基。其中，在R3为被聚乙二醇取代的基团的情况下，该聚乙二醇的分子量为300以下。
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公开(公告)号：CN101432289B
公开(公告)日：2013-07-10
申请号：CN200780015471.8
申请日：2007-04-18
Applicant: 株式会社钟化
IPC: C07F9/09 , C07D477/00
CPC classification number: C07F9/65611 , C07D477/18
Abstract: 本发明提供作为1-β甲基碳青霉素烯化合物的共同合成中间体极为有用的氮杂环丁酮化合物的结晶析出方法、杂质含量少的高纯度氮杂环丁酮化合物、以及可控制结晶粒径分布并且提高了操作性和稳定性的氮杂环丁酮化合物，所述氮杂环丁酮化合物的结晶析出方法与以往相比，可得到具有高品质且具有高稳定性并且在获得结晶时过滤性良好的结晶。向溶解有作为1-β甲基碳青霉素烯化合物的共同合成中间体极为有用的氮杂环丁酮化合物的溶液中，在相对于该化合物为200重量％以下的晶种存在下，添加烃类溶剂使之结晶析出。这样，可以得到具有高品质且具有高稳定性并且在获得结晶时过滤性良好的结晶。
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公开(公告)号：CN101432289A
公开(公告)日：2009-05-13
申请号：CN200780015471.8
申请日：2007-04-18
Applicant: 株式会社钟化
IPC: C07F9/09 , C07D477/00
CPC classification number: C07F9/65611 , C07D477/18
Abstract: 本发明提供作为1－β甲基碳青霉素烯化合物的共同合成中间体极为有用的氮杂环丁酮化合物的结晶析出方法、杂质含量少的高纯度氮杂环丁酮化合物、以及可控制结晶粒径分布并且提高了操作性和稳定性的氮杂环丁酮化合物，所述氮杂环丁酮化合物的结晶析出方法与以往相比，可得到具有高品质且具有高稳定性并且在获得结晶时过滤性良好的结晶。向溶解有作为1－β甲基碳青霉素烯化合物的共同合成中间体极为有用的氮杂环丁酮化合物的溶液中，在相对于该化合物为200重量％以下的晶种存在下，添加烃类溶剂使之结晶析出。这样，可以得到具有高品质且具有高稳定性并且在获得结晶时过滤性良好的结晶。
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公开(公告)号：CN100347179C
公开(公告)日：2007-11-07
申请号：CN200380101964.5
申请日：2003-11-13
Applicant: 株式会社钟化
IPC: C07F9/6561 , C07F19/00 , C07D205/08 , C07F7/18 , C07D477/00 , C07D477/04
CPC classification number: C07F9/65611 , C07D205/08 , C07D477/18 , Y02P20/55
Abstract: 本发明提供用于高效制造经口给药用1β-甲基碳青霉素烯化合物的新的合成中间体及其制造方法。即，本发明涉及通式(4)所示的新的β-内酰胺化合物的制造方法，其特征在于：以通式(5)所示的β-内酰胺化合物为初始原料，在碱的存在下与通式(6)所示的化合物反应，成为通式(1)所示的新的β-内酰胺化合物，将羟基保护后，在强碱的存在下使其环化，进而与氯磷酸二苯酯反应，得到通式(3)所示的新的β-内酰胺化合物，将其脱保护。(式中，R1：三甲基甲硅烷基或三乙基甲硅烷基，R2：芳基或杂芳基，R3：碳数1-10的烷基或碳数3-10的环烷基，X表示卤素原子)。
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公开(公告)号：CN101479281B
公开(公告)日：2012-07-11
申请号：CN200780022465.5
申请日：2007-06-13
Applicant: 株式会社钟化
IPC: C07F7/18
CPC classification number: C07F7/1804
Abstract: 本发明涉及(2R)-2-{(3S，4S)-3-[(1R)-1-(叔丁基二甲基硅氧基)乙基]-2-氧代氮杂环丁烷-4-基}丙酸的结晶析出方法，该方法包括将溶解有该化合物的溶液与取代芳香烃类溶剂和/或卤代烃类溶剂混合进行结晶析出。通过本发明的方法，可以以高纯度且高收率得到该化合物的结晶，同时降低2S异构体的含量。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101410399B
公开(公告)日：2012-05-30
申请号：CN200780011183.5
申请日：2007-03-27
Applicant: 株式会社钟化
IPC: C07D477/00
CPC classification number: C07D477/20
Abstract: 本发明提供(4R，5S，6S)-3-[[(3S，5S)-1-(对硝基苄氧羰基)-5-(二甲基氨基羰基)-3-吡咯烷基]硫基]-6-[(1R)-1-羟乙基]-4-甲基-7-氧代-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-甲酸对硝基苄酯的制备方法，该化合物作为美罗培南的合成中间体是很有用的。按照本发明所述的方法，通过将上述羧酸酯的良溶剂溶液与不良溶剂混合，进行分离，可以在短时间内完成分离，所述不良溶剂的量为混合时该羧酸酯不以油状物析出的量。
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公开(公告)号：CN104903289B
公开(公告)日：2017-06-09
申请号：CN201380063149.8
申请日：2013-12-02
Applicant: 株式会社钟化
CPC classification number: C07C69/96 , C07C68/00 , C07C68/08 , C07C2601/08
Abstract: 本发明提供一种下述式(1)所示的还原型辅酶Q10衍生物。R1、R2分别独立地为H或所述式(2)所示的烷氧基羰基，至少一者为所述式(2)所示的烷氧基羰基。在所述式(2)中，R3为碳原子数1～20且任选被取代的直链、支链或者环状烷基、碳原子数6～20且任选被取代的芳基或碳原子数4～20且任选被取代的杂芳基。其中，在R3为被聚乙二醇取代的基团的情况下，该聚乙二醇的分子量为300以下。
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公开(公告)号：CN102264744A
公开(公告)日：2011-11-30
申请号：CN200980152572.9
申请日：2009-12-25
Applicant: 株式会社钟化
IPC: C07D495/08 , C07D207/16
CPC classification number: C07D207/16 , C07D495/08
Abstract: 本发明的课题是提供一种制造被用作碳青霉烯侧链中间体的吡咯烷衍生物的方法，其使用容易获得且较为廉价的试剂，不对中间体硫代羧酸进行分离，通过简便的操作、且高收率地制得吡咯烷衍生物。上述目的可以通过进行如下反应来实现：一边控制每单位体积所需搅拌动力为0.2kW/m3以上且(每1秒钟金属硫化物水溶液的添加量)÷(金属硫化物水溶液的总添加量)＝0.003～0.2，一边向下述式(2)代表的化合物中添加金属硫化物水溶液从而进行反应。
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公开(公告)号：CN101172962B
公开(公告)日：2010-09-08
申请号：CN200710154713.3
申请日：2003-11-13
Applicant: 株式会社钟化
IPC: C07D205/08 , C07F9/6561 , C07F19/00 , C07F7/18 , C07D477/00 , C07D477/04
CPC classification number: C07F9/65611 , C07D205/08 , C07D477/18 , Y02P20/55
Abstract: 本发明提供用于高效制造经口给药用1β-甲基碳青霉素烯化合物的新的合成中间体。其特征在于：以通式(5)所示的β-内酰胺化合物为初始原料，在碱的存在下与通式(6)所示的化合物反应，成为通式(1)所示的新的β-内酰胺化合物，将羟基保护后，在强碱的存在下使其环化，进而与氯磷酸二苯酯反应，得到通式(3)所示的新的β-内酰胺化合物，将其脱保护。(式中，R1：三甲基甲硅烷基或三乙基甲硅烷基，R2：芳基或杂芳基，R3：碳数1-10的烷基或碳数3-10的环烷基，X表示卤素原子)
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公开(公告)号：CN101410398A
公开(公告)日：2009-04-15
申请号：CN200780011114.4
申请日：2007-03-27
Applicant: 株式会社钟化
IPC: C07D477/00 , C07D487/04
CPC classification number: C07D477/08
Abstract: 本发明提供(4R，5S，6S)－3－[[(3S，5S)－5－(二甲基氨基羰基)－3－吡咯烷基]硫基]－6－[(1R)－1－羟乙基]－4－甲基－7－氧代－1－氮杂双环[3.2.0]庚－2－烯－2－甲酸的简便制备方法，该化合物具有良好的抗菌活性。本发明涉及一种连续进行制备(4R，5S，6S)－3－[[(3S，5S)－5－(二甲基氨基羰基)－3－吡咯烷基]硫基]－6－[(1R)－1－羟乙基]－4－甲基－7－氧代－1－氮杂双环[3.2.0]庚－2－烯－2－甲酸的方法，其不分离·精制中间产物。
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