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公开(公告)号：CN108276413A
公开(公告)日：2018-07-13
申请号：CN201810063548.9
申请日：2018-01-23
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明属于有机化学合成领域，公开了一种简易高效合成蕨藻红素的方法。本发明的合成方法以2-吲哚酮为原料，先对2-吲哚酮进行卤代酰化，接着对吲哚上氨基进行保护，然后在其2号位进行亲核取代，连上丙二酸二甲基，再对其进行脱羧、脱保护基，得到3-甲酰基-2-吲哚乙酸甲酯，最后经过两分子间环合即可得到蕨藻红素。和已公开发表的合成蕨藻红素的方法相比，本发明的方法合成工艺简单，原料成本低，反应条件温和，产品纯度高，产率高，易于产业化，具有很高的医学价值和广阔的市场前景。
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公开(公告)号：CN108164451A
公开(公告)日：2018-06-15
申请号：CN201810057929.6
申请日：2018-01-22
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D209/24
Abstract: 本发明属于生物碱领域，公开了一种活性生物碱Misszrtlide及其类似物的合成方法。该方法采用以手性原料L‑色氨酸甲酯盐酸盐和L‑苯基乳酸作为底物，在1‑(3‑二甲氨基丙基)‑3‑乙基碳二亚胺盐酸盐/1‑羟基苯并三唑的条件进行不消旋的酰胺连接。随后采用在咪唑条件下与叔丁基二甲基氯硅烷反应使得羟基得以保护，避免下一步在碱性条件下与R1Br(R1可以是3,3‑二甲基丙烯基、对甲苯璜酰基、甲璜酰基中的一种)反应过程中与色氨酸吲哚上的N‑H发生竞争。最后用氟化氢吡啶溶液温和高效地脱除叔丁基二甲基硅基的保护最终通过4步反应以高产率、易处理得到Misszrtlide或其类似物。本发明的合成工艺简单，原料成本低，反应条件温和，纯度高，易于产业化，具有广阔的市场前景。
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公开(公告)号：CN110437192B
公开(公告)日：2022-10-04
申请号：CN201910698386.0
申请日：2019-07-31
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D307/94 , A61K31/365 , A61P29/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种提取自Spongia属海绵的化合物或其药学上可接受的盐，并公开了其制备方法及含有上述提取自Spongia属海绵的化合物或其药学上可接受的盐的组合物；本发明还公开了上述提取自Spongia属海绵的化合物或其药学上可接受的盐、及其组合物用于制备抗炎药物和/或抗癌药物中的应用。本发明的提取自Spongia属海绵的化合物是微生物来源的化合物，具有抗炎及抗癌活性，可用于制备抗炎药物或抗癌药物。
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公开(公告)号：CN108276413B
公开(公告)日：2019-09-17
申请号：CN201810063548.9
申请日：2018-01-23
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明属于有机化学合成领域，公开了一种简易高效合成蕨藻红素的方法。本发明的合成方法以2‑吲哚酮为原料，先对2‑吲哚酮进行卤代酰化，接着对吲哚上氨基进行保护，然后在其2号位进行亲核取代，连上丙二酸二甲基，再对其进行脱羧、脱保护基，得到3‑甲酰基‑2‑吲哚乙酸甲酯，最后经过两分子间环合即可得到蕨藻红素。和已公开发表的合成蕨藻红素的方法相比，本发明的方法合成工艺简单，原料成本低，反应条件温和，产品纯度高，产率高，易于产业化，具有很高的医学价值和广阔的市场前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108164451B
公开(公告)日：2019-09-17
申请号：CN201810057929.6
申请日：2018-01-22
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D209/24
Abstract: 本发明属于生物碱领域，公开了一种活性生物碱Misszrtlide的合成方法。该方法采用以手性原料L‑色氨酸甲酯盐酸盐和L‑苯基乳酸作为底物，在1‑(3‑二甲氨基丙基)‑3‑乙基碳二亚胺盐酸盐/1‑羟基苯并三唑的条件进行不消旋的酰胺连接。随后采用在咪唑条件下与叔丁基二甲基氯硅烷反应使得羟基得以保护，避免下一步在碱性条件下与R1Br(R1是3,3‑二甲基丙烯基)反应过程中与色氨酸吲哚上的N‑H发生竞争。最后用氟化氢吡啶溶液温和高效地脱除叔丁基二甲基硅基的保护最终通过4步反应以高产率、易处理得到Misszrtlide。本发明的合成工艺简单，原料成本低，反应条件温和，纯度高，易于产业化，具有广阔的市场前景。
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公开(公告)号：CN117304093A
公开(公告)日：2023-12-29
申请号：CN202311247617.9
申请日：2023-09-26
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D211/86
Abstract: 本发明提供了一种活性哌啶酮类生物碱的合成方法，所述活性哌啶酮类生物碱为Dysidone A，本发明采用原料哌啶作为底物，在N,N‑二异丙基乙胺的条件下与对甲氧基苄氯反应使得仲胺得以保护，避免后续氢化钠与仲胺上的氢发生副反应，随后在碘单质以及碘苯二乙酸的条件下氧化，接下来与三乙基膦酰乙酸酯反应得到α,β不饱和酯，再用硝酸铈铵温和高效地脱除对甲氧基苄基的保护，最后用二异丁基氢化铝将酯还原成醇，最终通过五步反应得到哌啶酮类生物碱或其类似物，合成工艺简单，原料便宜易得，成本低，反应条件较为温和，纯度高，具有良好的经济和社会效益。
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公开(公告)号：CN110437192A
公开(公告)日：2019-11-12
申请号：CN201910698386.0
申请日：2019-07-31
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D307/94 , A61K31/365 , A61P29/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种提取自Spongia属海绵的化合物或其药学上可接受的盐，并公开了其制备方法及含有上述提取自Spongia属海绵的化合物或其药学上可接受的盐的组合物；本发明还公开了上述提取自Spongia属海绵的化合物或其药学上可接受的盐、及其组合物用于制备抗炎药物和/或抗癌药物中的应用。本发明的提取自Spongia属海绵的化合物是微生物来源的化合物，具有抗炎及抗癌活性，可用于制备抗炎药物或抗癌药物。
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