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公开(公告)号：CN117304093A
公开(公告)日：2023-12-29
申请号：CN202311247617.9
申请日：2023-09-26
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D211/86
Abstract: 本发明提供了一种活性哌啶酮类生物碱的合成方法，所述活性哌啶酮类生物碱为Dysidone A，本发明采用原料哌啶作为底物，在N,N‑二异丙基乙胺的条件下与对甲氧基苄氯反应使得仲胺得以保护，避免后续氢化钠与仲胺上的氢发生副反应，随后在碘单质以及碘苯二乙酸的条件下氧化，接下来与三乙基膦酰乙酸酯反应得到α,β不饱和酯，再用硝酸铈铵温和高效地脱除对甲氧基苄基的保护，最后用二异丁基氢化铝将酯还原成醇，最终通过五步反应得到哌啶酮类生物碱或其类似物，合成工艺简单，原料便宜易得，成本低，反应条件较为温和，纯度高，具有良好的经济和社会效益。
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