公开(公告)号：CN116570598B

公开(公告)日：2024-02-13

申请号：CN202310687409.4

申请日：2023-06-12

Applicant: 暨南大学

Inventor： 李沙 ,  蒋杰 ,  黎惠柔 ,  梁支燕 ,  祁健斌 ,  王书胜

IPC: A61K31/5377 ,  A61K31/519 ,  A61K31/517 ,  A61K45/06 ,  A61K31/704 ,  A61K9/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及苯基哌嗪喹唑啉类化合物或其药学上可接受的盐或其药物组合物用于制备P‑gp抑制剂药物或用于制备逆转肿瘤多药耐药性药物中的应用，其中，所述苯基哌嗪喹唑啉类化合物具有式Ⅰ‑式Ⅲ任一所示结构，其中，R选自取代或未取代、有杂原子或无杂原子的直链、支链或环状的多至10个碳原子的烃基碳链，取代或未取代的单环芳基、杂芳基的任一种。苯基哌嗪喹唑啉类化合物可抑制P‑gp高表达的耐药细胞中抗肿瘤药物的排出，增加细胞中抗肿瘤药物的浓(56)对比文件刘海彬等.6,7-二甲氧基-4-哌嗪喹唑啉缩氨基硫脲衍生物的合成及体外抗肿瘤活性研究.化学学报.2012,第0卷(第05期),第674-678页.Deng, W等.Tandutinib (MLN518)reverses multidrug resistance byinhibiting the efflux activity of themultidrug resistance protein 7 (ABCC10).ONCOLOGY REPORTS.2013,第29卷(第6期),第2479-2485页.Riffkin, CD等.Modulation of thefunction of human MDR1 P-glycoprotein bythe antimalarial drugmefloquine.biochemical pharmacology.1996,第52卷(第10期),第1545-1552页.Pick, A等.Tyrosine kinase inhibitorsinfluence ABCG2 expression in EGFR-positive MDCK BCRPcells via the PI3K/Aktsignaling pathway.CHEMMEDCHEM.2012,第7卷(第4期),第650-662页.

公开(公告)号：CN116570598A

公开(公告)日：2023-08-11

申请号：CN202310687409.4

申请日：2023-06-12

Applicant: 暨南大学

Inventor： 李沙 ,  蒋杰 ,  黎惠柔 ,  梁支燕 ,  祁健斌 ,  王书胜

IPC: A61K31/5377 ,  A61K31/519 ,  A61K31/517 ,  A61K45/06 ,  A61K31/704 ,  A61K9/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及苯基哌嗪喹唑啉类化合物或其药学上可接受的盐或其药物组合物用于制备P‑gp抑制剂药物或用于制备逆转肿瘤多药耐药性药物中的应用，其中，所述苯基哌嗪喹唑啉类化合物具有式Ⅰ‑式Ⅲ任一所示结构，其中，R选自取代或未取代、有杂原子或无杂原子的直链、支链或环状的多至10个碳原子的烃基碳链，取代或未取代的单环芳基、杂芳基的任一种。苯基哌嗪喹唑啉类化合物可抑制P‑gp高表达的耐药细胞中抗肿瘤药物的排出，增加细胞中抗肿瘤药物的浓度，具有良好的逆转肿瘤多药耐药效果、毒性小、对肝药酶活性无显著性影响等优势。