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公开(公告)号:CN1019493B
公开(公告)日:1992-12-16
申请号:CN87101155
申请日:1987-12-18
IPC: C07D501/36 , A61K31/545
CPC classification number: C07D501/36
Abstract: 在7-位上有2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-{(1S)-羧基乙氧基亚氨基}乙酰基侧链,在3-位上有1-乙基吡啶-4-基硫代甲基侧链的头孢菌素类化合物或其无毒盐是哺乳动物(包括人)的极好的抗菌剂。该头孢菌素衍生物的毒性低。
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公开(公告)号:CN86107949A
公开(公告)日:1987-08-05
申请号:CN86107949
申请日:1986-11-26
IPC: C07D501/36 , A61K31/545
CPC classification number: C07D501/00
Abstract: 本发明提供通式(I)的头孢菌素衍生物以及其无毒盐和无毒酯:(式中R为具有1~6个碳原子且必要时可被卤原子取代的无环或环状低级烷基;标有(※)处的立体构型包括旋光(R)—体或(S)—体或无旋光(RS)—体;n为0或1,n1为0~3,n2为0~3;和当n1为0时,n2为3;当n1为1时,n2为2;当n1为2时,n2为1;当n1为3时,n2为0)。式(I)化合物及其无毒盐和无毒酯具有宽抗菌谱高杀菌活性,可用作为杀菌剂的活性成分。
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公开(公告)号:CN1082052C
公开(公告)日:2002-04-03
申请号:CN97197905.7
申请日:1997-08-07
Applicant: 明治制果株式会社
IPC: C07D273/00 , A61K31/395 , C12P21/04 , C12N1/14 , C12R1/645
CPC classification number: C07D273/00 , C12P17/14
Abstract: 已知的环状缩肽(PF 1022F物质和PF 1022H物质)以及新的环状缩肽(PF 1022G物质),现在可通过培养能够产生PF 1022F物质、PF 1022G物质和PF 1022H物质的真菌菌株同时制备,其代表性真菌菌株是已知的PF1022菌株(以FERM BP-2671保藏),该菌株是一种属于无孢子半知菌(无孢目)或者可假定属于炭角菌科炭角菌属或者座坚壳属的真菌。该PF1022G物质具有下式:
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公开(公告)号:CN1151845C
公开(公告)日:2004-06-02
申请号:CN99802785.5
申请日:1999-01-07
Applicant: 明治制果株式会社
IPC: A61K47/38 , C07D501/24 , A61P31/04
CPC classification number: C07D501/00 , A61K9/146 , A61K31/545 , A61K31/546 , Y10S514/96
Abstract: 本发明提供了制备基本上由颗粒组成的口服黄色粉状组合物的方法,其中所述颗粒是由匹戊头孢托仑无定形物和水溶性高分子添加剂的均匀混合物形成的。所述组合物可这样制备:将晶态匹戊头孢托仑无定形物和水溶性高分子添加剂溶于酸的水溶液,然后中和所得溶液,以共沉淀出产物,干燥由此获得的产物,然后回收上述颗粒形式的产物。
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公开(公告)号:CN1290177A
公开(公告)日:2001-04-04
申请号:CN99802785.5
申请日:1999-01-07
Applicant: 明治制果株式会社
IPC: A61K47/38 , C07D501/24
CPC classification number: C07D501/00 , A61K9/146 , A61K31/545 , A61K31/546 , Y10S514/96
Abstract: 本发明提供了制备基本上由颗粒组成的口服黄色粉状组合物的方法,其中所述颗粒是由匹戊头孢托仑无定形物和水溶性高分子添加剂的均匀混合物形成的。所述组合物可这样制备:将晶态匹戊头孢托仑无定形物和水溶性高分子添加剂溶于酸的水溶液,然后中和所得溶液,以共沉淀出产物,干燥由此获得的产物,然后回收上述颗粒形式的产物。
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公开(公告)号:CN1119437A
公开(公告)日:1996-03-27
申请号:CN94191522.0
申请日:1994-02-18
Applicant: 明治制果株式会社
IPC: C07D273/00 , A61K31/395
CPC classification number: C07D273/00 , A61K38/00 , C07K11/02
Abstract: 新的通式(I)PF1022衍生物-环缩酚酸肽(cyclodepsipeptides),及其酸加成盐,它对寄生在人体、家畜和宠物的各种寄生蠕虫具有抗蠕虫活性。因此它可用作防治寄生虫传染的抗蠕虫剂。在式(I)中,R1,R2,R3和R4分别为烷基,环己甲基,苄基,取代的苄基或其它基团;而X,Y,Z和Q各是甲基或卤原子,但下述情况除外,即当R1,R3,X,Y,Z和Q分别各代表甲基的同时,R2和R4分别代表苄基。
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公开(公告)号:CN1082051C
公开(公告)日:2002-04-03
申请号:CN96198101.6
申请日:1996-09-20
Applicant: 明治制果株式会社 , 拜尔公开股份有限公司
IPC: C07D273/00 , A61K31/395
CPC classification number: C07D273/00 , Y02P20/55
Abstract: 由下面所示通式(I)表示的环缩肽,新的PF1022物质的衍生物或其盐,可以被用作预防和治疗寄生虫感染的驱虫剂。
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公开(公告)号:CN1201456A
公开(公告)日:1998-12-09
申请号:CN96198101.6
申请日:1996-09-20
Applicant: 明治制果株式会社 , 拜尔公开股份有限公司
IPC: C07D273/00 , A61K31/395
CPC classification number: C07D273/00 , Y02P20/55
Abstract: 由右面所示通式(Ⅰ)表示的环缩肽,新的PF1022物质的衍生物或其盐,可以被用作预防和治疗寄生虫感染的驱虫剂。
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公开(公告)号:CN1024012C
公开(公告)日:1994-03-16
申请号:CN86107949
申请日:1986-11-26
Applicant: 明治制果株式会社
IPC: C07D501/36 , A61K31/545
CPC classification number: C07D501/00
Abstract: 本发明提供具有宽抗菌谱高杀菌活性而可作为杀菌剂活性成分的通式(I)新头孢菌素衍生物制备方法(式中R为1-6碳且可氟代(无)环状低级烷基,n为0或1,n′为0-3,n2为0-3,(*)处含(R)-或(S)-或(RS)一体),该法将α-羰基亚氨基噻唑乙酸衍生物与α-卤代羧酸衍生物或旋光α-羟基羧酸与醇或α-羟基亚氨基噻唑乙酸衍生物与甲(苯)磺酸酯反应产物引入头孢菌素后与吡啶硫酮衍生物反应。
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公开(公告)号:CN1107679C
公开(公告)日:2003-05-07
申请号:CN98807781.7
申请日:1998-06-24
Applicant: 明治制果株式会社
IPC: C07D501/04 , C07D501/12 , C07D501/24 , A61K31/545 , C07M9/00
CPC classification number: C07D501/00 , Y02P20/55
Abstract: 在由氯化烃溶剂和低级链烷醇组成的混合溶剂中及+5℃以下的低温度下使通式(I),〔式中,R1表示2-(2-N-保护-氨基噻唑-4-基)-2-烷氧基亚氨基乙酰基等,R2表示氢原子等,R3表示氢原子或羧基保护基等,R4表示芳基等〕表示的化合物与4-取代或未取代-噻唑-5-甲醛进行反应,可以以高的选择性和高的收率制造通式(IV),〔式中,R1、R2和R3的含义分别与上述相同,R8是烷基〕的化合物的Z异构体。
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