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公开(公告)号：CN111499651A
公开(公告)日：2020-08-07
申请号：CN201910092619.2
申请日：2019-01-30
申请人： 昆药集团股份有限公司
IPC分类号： C07D493/20 , C07D493/18
摘要： 本发明涉及药物化学领域，公开了双氢青蒿素晶型Form A晶型以及Form A晶型的制备方法。本发明所述晶型使用Cu-Kα射线测量得到的X-射线粉末衍射谱图如图1所示。双氢青蒿素采用高分子模板结晶，制备工艺过程简单，且获得的晶型纯度高，经XRD、DSC、TGA、DVS、FT-IR的表征和晶型稳定性评估，确定为晶型Form A。所得双氢青蒿素晶体，经稳定性试验和研磨试验，结果表明该晶体对光、湿、热稳定性良好。
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公开(公告)号：CN104761594A
公开(公告)日：2015-07-08
申请号：CN201510200630.8
申请日：2015-04-24
申请人： 昆药集团股份有限公司
IPC分类号： C07H15/203 , C07H1/06 , A61K31/7034 , A61P9/00
CPC分类号： C07H1/06 , C07H15/203
摘要： 本发明涉及药物化学领域，公开了新的无定形态曲札茋苷及其制备方法和含有它的药物组合物。本发明所述无定形态曲札茋苷稳定性和溶解度方面具有良好的性能。本发明所述制备所述无定形态曲札茋苷的方法操作简单，无定形态曲札茋苷收率高，既适合实验室开发也适合工业化生产，应用广泛。本发明所述方法制备的无定形态曲札茋苷产品质量稳定，溶解度好，可直接用于制备治疗心脑血管疾病的药物。
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公开(公告)号：CN107982227A
公开(公告)日：2018-05-04
申请号：CN201711280327.9
申请日：2017-12-05
申请人： 昆药集团股份有限公司
IPC分类号： A61K9/20 , A61K31/366 , A61K47/26 , A61K47/36 , A61K47/38 , A61K47/32 , A61P33/06 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P9/06 , A61P31/10 , A61P33/00 , A61P3/10 , A61P11/00 , A61P31/06 , A61P37/02
摘要： 本发明属于医药技术领域，公开了一种双氢青蒿素的片剂及其制备方法。本发明所述双氢青蒿素的片剂由如下重量份原料组成：双氢青蒿素4份-21份、乳糖9份-59份、微晶纤维素10份-50份、羧甲基淀粉钠3份-30份、十二烷基硫酸钠0份-3份、聚乙烯吡咯烷酮1份-5份、硬脂酸镁0.1份-1份。本发明所述双氢青蒿素的片剂的制备方法为双氢青蒿素、乳糖、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、十二烷基硫酸钠、聚乙烯吡咯烷酮、50％硬脂酸镁混合后干法制粒；将所得颗粒与剩余50％硬脂酸镁混合后压片。与现有技术相比，本发明制备得到的双氢青蒿素片剂杂质含量低，溶出度高，稳定性好，可更好地保证双氢青蒿素片的安全性和有效性。
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公开(公告)号：CN107602637A
公开(公告)日：2018-01-19
申请号：CN201710885763.2
申请日：2017-09-27
申请人： 昆药集团股份有限公司
IPC分类号： C07H15/203 , C07H1/06 , A61K31/7034 , A61P9/00 , A61P25/00
摘要： 本发明涉及药物化学技术领域，尤其涉及曲札茋苷无水晶型及其制备方法。本发明提供的曲札茋苷无水晶型在各种条件的加速稳定性实验中皆表现出了良好的稳定性，在25℃时曲札茋苷无水晶型的溶解度为12.0mg/mL，显著高于现有晶型A，p＜0.05。而且其对ACE的活性以及FXa的抑制活性皆强于现有的曲札茋苷晶型。并且，该晶型的制备方法简单，容易大规模的生产。
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公开(公告)号：CN104761594B
公开(公告)日：2018-01-02
申请号：CN201510200630.8
申请日：2015-04-24
申请人： 昆药集团股份有限公司
IPC分类号： C07H15/203 , C07H1/06 , A61K31/7034 , A61P9/00
CPC分类号： C07H1/06 , C07H15/203
摘要： 本发明涉及药物化学领域，公开了新的无定形态曲札茋苷及其制备方法和含有它的药物组合物。本发明所述无定形态曲札茋苷稳定性和溶解度方面具有良好的性能。本发明所述制备所述无定形态曲札茋苷的方法操作简单，无定形态曲札茋苷收率高，既适合实验室开发也适合工业化生产，应用广泛。本发明所述方法制备的无定形态曲札茋苷产品质量稳定，溶解度好，可直接用于制备治疗心脑血管疾病的药物。
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公开(公告)号：CN104586865B
公开(公告)日：2017-08-08
申请号：CN201310532835.7
申请日：2013-10-31
申请人： 昆药集团股份有限公司
IPC分类号： A61K31/7034 , A61P9/10
摘要： 本发明涉及医药领域，公开了一种用于治疗心血管疾病的药物组合物，该组合物中包含曲札茋苷、虎杖苷、和曲札茋苷衍生物。研究发现该组合物显著改善缺血再灌注后心肌缺血面积和心肌梗死面积，从根本上改善缺血性心血管疾病患者因缺血产生的各种损伤，具有良好的临床应用前景。
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公开(公告)号：CN103421058B
公开(公告)日：2015-12-02
申请号：CN201210166053.1
申请日：2012-05-25
申请人： 昆药集团股份有限公司
IPC分类号： C07H15/203 , C07H1/08
摘要： 本发明公开了一种高效率精确分离纯化去氧土大黄苷的方法，包括浸膏水提、一级纯化、二级纯化、粗制、精制工序，浸膏水提后经两级纯化和粗制得到去氧土大黄苷粗品，粗品用水或低碳有机溶剂及活性炭进行精制，得到高纯度去氧土大黄苷，呈浅黄色细粒状。本发明根据拉萨大黄提取浸膏理化特性，采用弱、中、高极性大孔树脂吸附柱多级吸附分离，并由低至高浓度乙醇溶液的梯级洗涤、洗脱，一次精制过程即可得到单一成分的去氧土大黄苷精品，有效去除了其他杂质成分，使去氧土大黄苷的纯度达98%以上。本发明克服了现有技术工序复杂，操作烦琐的不足，有效提高去氧土大黄苷纯度，缩短了工艺时间，节约了生产成本，完善了纯化工艺参数，利于大规模生产。
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公开(公告)号：CN118909010A
公开(公告)日：2024-11-08
申请号：CN202310500548.1
申请日：2023-05-06
申请人： 昆药集团股份有限公司
IPC分类号： C07H15/203 , C07H1/08 , G01N30/02 , G01N30/06
摘要： 本发明公开一种土大黄苷元‑3’‑O‑β‑D‑吡喃葡萄糖苷的制备方法与应用，包括：(1)向拉萨大黄粗粉中加入乙醇溶液，加热回流提取，减压浓缩，得到提取浓缩液；(2)将提取浓缩液加水进行搅拌溶散后静置，过滤；(3)取滤液过大孔树脂层析柱进行分离，收集含土大黄苷元‑3’‑O‑β‑D‑吡喃葡萄糖苷的洗脱液，将洗脱液减压浓缩；(4)将浓缩液过脱色树脂层析柱，进行等度洗脱，并收集洗脱液，减压浓缩；(5)将浓缩液注入中高压制备色谱中，收集含土大黄苷元‑3’‑O‑β‑D‑吡喃葡萄糖苷的洗脱液并减压浓缩至无醇；(6)将(5)中的浓缩液静置结晶，过滤，得纯品。本发明制备的产品纯度高，可作为杂质对照品用于曲札茋苷的质量控制，提高原料质量。
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公开(公告)号：CN107982228B
公开(公告)日：2022-08-16
申请号：CN201711280329.8
申请日：2017-12-05
申请人： 昆药集团股份有限公司
IPC分类号： A61K9/20 , A61K31/366 , A61K47/26 , A61K47/38 , A61P33/06 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P9/06 , A61P31/10 , A61P33/00 , A61P3/10 , A61P11/00 , A61P31/06 , A61P37/02
摘要： 本发明属于医药技术领域，公开了一种双氢青蒿素的片剂及其制备方法。本发明所述双氢青蒿素的片剂由双氢青蒿素、喷雾干燥一水乳糖、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、十二烷基硫酸钠、聚乙烯吡咯烷酮和硬脂酸镁组成；所述微晶纤维素为微晶纤维素102或微晶纤维素112。本发明所述双氢青蒿素的片剂的制备方法为双氢青蒿素、喷雾干燥一水乳糖、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、十二烷基硫酸钠、聚乙烯吡咯烷酮、硬脂酸镁混合后直接压片。与现有技术相比，本发明制备得到的双氢青蒿素片剂杂质含量低，溶出度高，稳定性好，可更好地保证双氢青蒿素片的安全性和有效性。
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