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公开(公告)号:CN103159821B
公开(公告)日:2014-11-05
申请号:CN201310104175.2
申请日:2013-03-28
申请人: 昆明理工大学 , 中国科学院昆明植物研究所
摘要: 本发明公开了两种羊毛甾烷三萜类化合物及其在制备抗肿瘤活性药物中的应用,针对肿瘤特异突变基因产物的靶向筛选结果表明,这两种结构类似的羊毛甾烷三萜类化合物对带有肿瘤特异突变基因p53、Ras的肿瘤细胞具有细胞毒活性,而对正常细胞没有或只有较低的细胞毒活性,这一特性表明羊毛甾烷三萜类化合物及以其为治疗有效量的药物组合物,具有制备针对肿瘤特异突变基因p53、Ras的个性化治疗药物的应用潜力。
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公开(公告)号:CN103159821A
公开(公告)日:2013-06-19
申请号:CN201310104175.2
申请日:2013-03-28
申请人: 昆明理工大学 , 中国科学院昆明植物研究所
摘要: 本发明公开了两种新颖结构的新型羊毛甾烷三萜类化合物及其在制备抗肿瘤活性药物中的应用,针对肿瘤特异突变基因产物的靶向筛选结果表明,这两种结构类似的新型羊毛甾烷三萜类化合物对带有肿瘤特异突变基因p53、Ras的肿瘤细胞具有细胞毒活性,而对正常细胞没有或只有较低的细胞毒活性,这一特性表明新型羊毛甾烷三萜类化合物及以其为治疗有效量的药物组合物,具有制备针对肿瘤特异突变基因p53、Ras的个性化治疗药物的应用潜力。
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公开(公告)号:CN103145795A
公开(公告)日:2013-06-12
申请号:CN201310104207.9
申请日:2013-03-28
申请人: 昆明理工大学 , 中国科学院昆明植物研究所
IPC分类号: C07J71/00 , A61K31/585 , A61P35/00
摘要: 本发明公开了一类结构新颖的环阿尔廷型三萜化合物及其在制备抗肿瘤活药物中的应用,针对肿瘤特异突变基因产物的靶向筛选结果表明,这类新型环阿尔廷型三萜化合物可以对带有肿瘤特异突变基因p53、Ras的肿瘤细胞具有抗肿瘤活性,而对正常细胞没有或只有较低的细胞毒活性,其中KY41可以激活抑癌基因p16,这一特性表明这类新型环阿尔廷型三萜化合物及以其为治疗有效量的药物组合物具有制备针对肿瘤特异突变基因p53、Ras及抑癌基因p16的个性化治疗药物的应用潜力。
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公开(公告)号:CN103145794A
公开(公告)日:2013-06-12
申请号:CN201310104160.6
申请日:2013-03-28
申请人: 昆明理工大学 , 中国科学院昆明植物研究所
摘要: 本发明公开了一种升麻三萜类化合物,及其在制备抗肿瘤药物中的应用,针对肿瘤特异突变基因产物的靶向筛选结果表明,在对野生型正常小鼠胚胎成纤维细胞无毒的浓度下,化合物KY40可以选择性地杀死带有肿瘤特异突变基因的肿瘤细胞;p16基因启动子的GFP报告载体筛选体系显示KY40化合物可以作用于p16启动子,这一特性表明这种新型升麻三萜化合物及以其为治疗有效量的药物组合物具有制备针对肿瘤特异突变基因p53及抑癌基因p16的个性化治疗药物的应用潜力。
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公开(公告)号:CN103142621A
公开(公告)日:2013-06-12
申请号:CN201310104292.9
申请日:2013-03-28
申请人: 昆明理工大学 , 中国科学院昆明植物研究所
摘要: 本发明公开了四种黄杨生物碱化合物在制备抗肿瘤药物中的应用,实验结果显示,在对野生型正常小鼠胚胎成纤维细胞无毒的浓度下,KBA01、KBA02、KBA03和KBR18四种化合物可以选择性地杀死带有肿瘤特异突变基因p53、Ras的小鼠肿瘤细胞,与此相一致的是,此类化合物对携带p53突变的人类结肠癌细胞株也有很强的杀伤活性,而对p53野生型的人类结肠癌细胞株杀伤活性不强;另外,基因启动子的GFP报告载体筛选体系显示,KBA02、KBA03化合物可以激活抑癌基因p16的启动子;这些特性表明这四种黄杨类植物来源的化合物具有制备针对肿瘤特异突变基因p53、Ras和抑癌基因p16的个性化治疗药物的应用潜力。
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公开(公告)号:CN103145794B
公开(公告)日:2015-04-22
申请号:CN201310104160.6
申请日:2013-03-28
申请人: 昆明理工大学 , 中国科学院昆明植物研究所
摘要: 本发明公开了一种升麻三萜类化合物,及其在制备抗肿瘤药物中的应用,针对肿瘤特异突变基因产物的靶向筛选结果表明,在对野生型正常小鼠胚胎成纤维细胞无毒的浓度下,化合物KY40可以选择性地杀死带有肿瘤特异突变基因的肿瘤细胞;p16基因启动子的GFP报告载体筛选体系显示KY40化合物可以作用于p16启动子,这一特性表明这种新型升麻三萜化合物及以其为治疗有效量的药物组合物具有制备针对肿瘤特异突变基因p53及抑癌基因p16的个性化治疗药物的应用潜力。
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公开(公告)号:CN103156838B
公开(公告)日:2014-10-01
申请号:CN201310104300.X
申请日:2013-03-28
申请人: 昆明理工大学 , 中国科学院昆明植物研究所
IPC分类号: A61K31/352 , A61P35/00
摘要: 本发明公开了一种色酮化合物KY12的新用途,即应用在制备靶向抗肿瘤药物中,实验结果表明,在对野生型正常小鼠胚胎成纤维细胞无毒的浓度下,KY12化合物可以选择性地杀死带有肿瘤特异突变基因p53、Ras的肿瘤细胞,说明本发明化合物具有制备针对肿瘤特异突变基因p53、Ras的个性化治疗药物的应用潜力。
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公开(公告)号:CN103893190B
公开(公告)日:2015-09-09
申请号:CN201410111214.6
申请日:2013-03-28
申请人: 昆明理工大学 , 中国科学院昆明植物研究所
摘要: 本分案申请公开了一种黄杨生物碱化合物在制备抗肿瘤药物中的应用,实验结果显示,在对野生型正常小鼠胚胎成纤维细胞无毒的浓度下,该化合物可以选择性地杀死带有肿瘤特异突变基因p53、Ras的小鼠肿瘤细胞,与此相一致的是,此类化合物对携带p53突变的人类结肠癌细胞株也有很强的杀伤活性,而对p53野生型的人类结肠癌细胞株杀伤活性不强;该黄杨类植物来源的化合物具有制备针对肿瘤特异突变基因p53、Ras的个性化治疗药物的应用潜力。
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公开(公告)号:CN103145795B
公开(公告)日:2015-04-22
申请号:CN201310104207.9
申请日:2013-03-28
申请人: 昆明理工大学 , 中国科学院昆明植物研究所
IPC分类号: C07J71/00 , A61K31/585 , A61P35/00
摘要: 本发明公开了一类结构新颖的环阿尔廷型三萜化合物及其在制备抗肿瘤活药物中的应用,针对肿瘤特异突变基因产物的靶向筛选结果表明,这类新型环阿尔廷型三萜化合物可以对带有肿瘤特异突变基因p53、Ras的肿瘤细胞具有抗肿瘤活性,而对正常细胞没有或只有较低的细胞毒活性,其中KY41可以激活抑癌基因p16,这一特性表明这类新型环阿尔廷型三萜化合物及以其为治疗有效量的药物组合物具有制备针对肿瘤特异突变基因p53、Ras及抑癌基因p16的个性化治疗药物的应用潜力。
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公开(公告)号:CN103142621B
公开(公告)日:2014-10-01
申请号:CN201310104292.9
申请日:2013-03-28
申请人: 昆明理工大学 , 中国科学院昆明植物研究所
摘要: 本发明公开了四种黄杨生物碱化合物在制备抗肿瘤药物中的应用,实验结果显示,在对野生型正常小鼠胚胎成纤维细胞无毒的浓度下,KBA01、KBA02、KBA03和KBR18四种化合物可以选择性地杀死带有肿瘤特异突变基因p53、Ras的小鼠肿瘤细胞,与此相一致的是,此类化合物对携带p53突变的人类结肠癌细胞株也有很强的杀伤活性,而对p53野生型的人类结肠癌细胞株杀伤活性不强;另外,基因启动子的GFP报告载体筛选体系显示,KBA02、KBA03化合物可以激活抑癌基因p16的启动子;这些特性表明这四种黄杨类植物来源的化合物具有制备针对肿瘤特异突变基因p53、Ras和抑癌基因p16的个性化治疗药物的应用潜力。
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