公开(公告)号：CN1160310C

公开(公告)日：2004-08-04

申请号：CN97197791.7

申请日：1997-09-12

Applicant: 日本化药株式会社

Inventor： 佐藤久夫 ,  山本贤一

IPC: C07C229/28 ,  C07C229/34 ,  C07C227/16 ,  C07C227/18 ,  C07C227/32 ,  C07B53/00 ,  C07M7

CPC classification number: C07C231/18 ,  C07C229/28 ,  C07C229/34 ,  C07C269/06 ,  C07C2601/14 ,  Y02P20/55 ,  C07C233/47 ,  C07C271/22

Abstract: 本发明涉及以高纯度和高收率生产光学活性的赤-3-氨基-2-羟基丁酸酯的方法，所述酯是药物、特别是HIV蛋白酶抑制剂的重要中间体。更具体地讲，本发明涉及生产光学活性的赤-3-氨基-2-羟基丁酸酯的方法，该方法包括将式(I)所示的在3-位具有光学活性的3-氨基-2-羟基丁酸酯2-位上的羟基氧化：(其中R1表示苯基或环己基；R2表示保护基，R3表示醇的残基；*1的立体构型为S或R构型)，然后用烃氧基铝将得到的产物进行赤型选择性地还原。

公开(公告)号：CN1230171A

公开(公告)日：1999-09-29

申请号：CN97197791.7

申请日：1997-09-12

Applicant: 日本化药株式会社

Inventor： 佐藤久夫 ,  山本贤一

IPC: C07C229/28 ,  C07C229/34 ,  C07C227/16 ,  C07C227/18 ,  C07C227/32 ,  C07B53/00 ,  C07M7/00

CPC classification number: C07C231/18 ,  C07C229/28 ,  C07C229/34 ,  C07C269/06 ,  C07C2601/14 ,  Y02P20/55 ,  C07C233/47 ,  C07C271/22

Abstract: 本发明涉及以高纯度和高收率生产光学活性的赤－3－氨基－2－羟基丁酸酯的方法,所述酯是药物、特别是HIV蛋白酶抑制剂的重要中间体。更具体地讲,本发明涉及生产光学活性的赤－3－氨基－2－羟基丁酸酯的方法,该方法包括将式(Ⅰ)所示的在3－位具有光学活性的3－氨基－2－羟基丁酸酯2－位上的羟基氧化:(其中R1表示苯基或环己基;R2表示保护基,R3表示醇的残基;*1的立体构型为S或R构型),然后用烃氧基铝将得到的产物进行赤型选择性地还原。