公开(公告)号：CN110746370B

公开(公告)日：2021-05-18

申请号：CN201810810898.7

申请日：2018-07-23

申请人： 新发药业有限公司

发明人： 刘月盛 ,  戚聿新 ,  陈军 ,  潘秉辰 ,  钱余锋

IPC分类号： C07D265/32

摘要： 本发明涉及一种4‑(4‑氨基苯基)吗啡啉‑3‑酮的制备方法。该方法包括：用对硝基苯胺为原料，依次经酰胺化反应、催化氢化反应得到对酰基取代氨基苯胺，然后和1,4‑二氧六环‑2‑酮依次经酰胺化反应、卤化反应或磺酰化反应制备N‑(2‑取代基乙基氧基乙酰基)对酰基取代氨基苯胺，然后于碱作用下经缩合环化反应得到4‑(4‑取代酰基氨基苯基)吗啡啉‑3‑酮，最后脱酰基保护基得目标产物。本发明所用原料价廉易得，操作简便，成本低。所涉及的各步反应活性高、专一性强，反应易于进行，产物纯度高，收率高。

公开(公告)号：CN111170930B

公开(公告)日：2021-09-07

申请号：CN201811339625.5

申请日：2018-11-12

申请人： 新发药业有限公司

发明人： 刘月盛 ,  戚聿新 ,  于启欣 ,  潘秉辰 ,  李森

IPC分类号： C07D211/86

摘要： 本发明提供一种5,6‑二氢吡啶‑2(1H)‑酮衍生物的简便制备方法。以对苯二胺为原料，利用对苯二胺和δ‑戊内酯经酰胺化，所得酰胺化产物的羟基和卤代试剂1或磺酰氯作用、缩合得到1,4‑二(哌啶‑2‑酮‑1‑基)苯；然后经羰基邻位卤代、消除得到1‑(哌啶‑2‑酮‑1‑基)‑4‑(5,6‑二氢吡啶‑2(1H)‑酮‑1‑基)苯，再和卤代试剂3经加成、消除或在吗啉存在下经消除取代得到5,6‑二氢吡啶‑2(1H)‑酮衍生物(I)。本发明制备方法所用原料价廉易得，步骤简短，成本低；工艺操作简便，反应条件易于实现，废水产生量少，安全绿色；各步反应选择性高，产品收率和纯度高，利于工业化生产。

公开(公告)号：CN110746370A

公开(公告)日：2020-02-04

申请号：CN201810810898.7

申请日：2018-07-23

申请人： 新发药业有限公司

发明人： 刘月盛 ,  戚聿新 ,  陈军 ,  潘秉辰 ,  钱余锋

IPC分类号： C07D265/32

摘要： 本发明涉及一种4-(4-氨基苯基)吗啡啉-3-酮的制备方法。该方法包括：用对硝基苯胺为原料，依次经酰胺化反应、催化氢化反应得到对酰基取代氨基苯胺，然后和1,4-二氧六环-2-酮依次经酰胺化反应、卤化反应或磺酰化反应制备N-(2-取代基乙基氧基乙酰基)对酰基取代氨基苯胺，然后于碱作用下经缩合环化反应得到4-(4-取代酰基氨基苯基)吗啡啉-3-酮，最后脱酰基保护基得目标产物。本发明所用原料价廉易得，操作简便，成本低。所涉及的各步反应活性高、专一性强，反应易于进行，产物纯度高，收率高。

公开(公告)号：CN111170930A

公开(公告)日：2020-05-19

申请号：CN201811339625.5

申请日：2018-11-12

申请人： 新发药业有限公司

发明人： 刘月盛 ,  戚聿新 ,  于启欣 ,  潘秉辰 ,  李森

IPC分类号： C07D211/86

摘要： 本发明提供一种5,6-二氢吡啶-2(1H)-酮衍生物的简便制备方法。以对苯二胺为原料，利用对苯二胺和δ-戊内酯经酰胺化，所得酰胺化产物的羟基和卤代试剂1或磺酰氯作用、缩合得到1,4-二(哌啶-2-酮-1-基)苯；然后经羰基邻位卤代、消除得到1-(哌啶-2-酮-1-基)-4-(5,6-二氢吡啶-2(1H)-酮-1-基)苯，再和卤代试剂3经加成、消除或在吗啉存在下经消除取代得到5,6-二氢吡啶-2(1H)-酮衍生物(I)。本发明制备方法所用原料价廉易得，步骤简短，成本低；工艺操作简便，反应条件易于实现，废水产生量少，安全绿色；各步反应选择性高，产品收率和纯度高，利于工业化生产。