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公开(公告)号：CN101156840A
公开(公告)日：2008-04-09
申请号：CN200710166760.X
申请日：1997-06-26
Applicant: 斯克里普斯研究学院
IPC: A61K31/11 , A61K31/19 , A61K31/075 , A61K31/12 , A61K31/22 , C07C233/00 , A61P25/20
CPC classification number: A61K31/08 , A61K31/11 , A61K31/12 , A61K31/121 , A61K31/15 , A61K31/16 , A61K31/201 , A61K31/23 , A61K31/231 , A61K31/655 , C07C45/45 , C07C45/63 , C07C47/21 , C07C49/227 , C07C59/42 , C07C69/716 , C07C69/738 , C07C233/09 , C07C235/28 , C07C235/76 , C07C243/30 , C07C245/14 , C07C259/06
Abstract: 设计和合成导致内源性诱导睡眠脂质(1，顺－9－十八烯酰胺)水解的油酰胺水解酶抑制剂。大多数有效抑制剂具有亲电子羰基，能够可逆形成(硫代)半缩醛或(硫代)半缩酮模拟丝氨酸或半胱氨酸蛋白酶催化反应的过渡态。特别是发现紧密结合的α－羰基乙酯8(1.4nM)和三氟甲基酮抑制剂12(1.2nM)具有特殊的抑制剂活性。除抑制剂活性外，某些抑制剂表现出诱导实验动物睡眠的兴奋剂活性。
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公开(公告)号：CN1228764A
公开(公告)日：1999-09-15
申请号：CN97197431.4
申请日：1997-06-26
Applicant: 斯克里普斯研究学院
IPC: C07C233/00 , A61K31/12
CPC classification number: A61K31/08 , A61K31/11 , A61K31/12 , A61K31/121 , A61K31/15 , A61K31/16 , A61K31/201 , A61K31/23 , A61K31/231 , A61K31/655 , C07C45/45 , C07C45/63 , C07C47/21 , C07C49/227 , C07C59/42 , C07C69/716 , C07C69/738 , C07C233/09 , C07C235/28 , C07C235/76 , C07C243/30 , C07C245/14 , C07C259/06
Abstract: 设计和合成导致内源性诱导睡眠脂质(1,顺－9－十八烯酰胺)水解的油酰胺水解酶抑制剂。大多数有效抑制剂具有亲电子羰基,能够可逆形成(硫代)半缩醛或(硫代)半缩酮模拟丝氨酸或半胱氨酸蛋白酶催化反应的过渡态。特别是发现紧密结合的α－羰基乙酯8(1.4nM)和三氟甲基酮抑制剂12(1.2nM)具有特殊的抑制剂活性。除抑制剂活性外,某些抑制剂表现出诱导实验动物睡眠的兴奋剂活性。
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公开(公告)号：CN100369887C
公开(公告)日：2008-02-20
申请号：CN97197431.4
申请日：1997-06-26
Applicant: 斯克里普斯研究学院
IPC: C07C233/00 , A61K31/12
CPC classification number: A61K31/08 , A61K31/11 , A61K31/12 , A61K31/121 , A61K31/15 , A61K31/16 , A61K31/201 , A61K31/23 , A61K31/231 , A61K31/655 , C07C45/45 , C07C45/63 , C07C47/21 , C07C49/227 , C07C59/42 , C07C69/716 , C07C69/738 , C07C233/09 , C07C235/28 , C07C235/76 , C07C243/30 , C07C245/14 , C07C259/06
Abstract: 设计和合成导致内源性诱导睡眠脂质(1，顺-9-十八烯酰胺)水解的油酰胺水解酶抑制剂。大多数有效抑制剂具有亲电子羰基，能够可逆形成(硫代)半缩醛或(硫代)半缩酮模拟丝氨酸或半胱氨酸蛋白酶催化反应的过渡态。特别是发现紧密结合的α-羰基乙酯8(1.4nM)和三氟甲基酮抑制剂12(1.2nM)具有特殊的抑制剂活性。除抑制剂活性外，某些抑制剂表现出诱导实验动物睡眠的兴奋剂活性。
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