公开(公告)号：CN108948024A

公开(公告)日：2018-12-07

申请号：CN201710357366.8

申请日：2017-05-19

Applicant: 扬州大学

Inventor： 刘汝章 ,  李梅

IPC: C07D487/08 ,  C07D487/04 ,  C07D471/08

CPC classification number: C07D487/08 ,  C07B2200/07 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明公开了一种扭曲型酰胺及其合成方法，其步骤为：1）在醋酸钯和三叔丁基磷的催化下，将酮和芳基卤代物溶于四氢呋喃中加热回流反应18‑24小时，取得2位芳基取代的酮；2）将2位芳基取代的酮与碘烯烃在钾氢作用下进行烷基化反应，取得烯烃类化合物；3）将烯烃类化合物与烯丙基溴在Hoveyda‑Grubbs第二代催化剂作用下，用二氯甲烷做溶剂，取得烯丙基溴化物；再加入叠氮化纳、二甲亚砜和N,N‑二甲基甲酰胺，室温搅拌反应18‑20小时，取得烯丙基叠氮产物；4）将烯丙基叠氮产物溶于二氯乙烷，回流下加入路易斯酸，回流过夜，取得目标化合物扭曲型酰胺。本发明在已报道的扭曲型酰胺的基础之上，在N的邻位引入取代基团，使扭曲角度发生变化，从而对其活性的研究有了更大的拓展空间。