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公开(公告)号：CN118146098A
公开(公告)日：2024-06-07
申请号：CN202410565334.7
申请日：2024-05-09
Applicant: 成都金瑞基业生物科技有限公司 , 北京金瑞基业医药科技有限公司
Abstract: 本发明属于医药领域，具体涉及一种和厚朴酚碳酸酯衍生物及其制备方法和应用。该衍生物为式（Ⅰ）化合物，式中，R1和R2各自独立地选自C4烷基、C5烷基或C6烷基；该制备方法包括：将和厚朴酚与氯甲酸酯在碱条件下反应制备式（Ⅰ）化合物。该衍生物作为和厚朴酚的前药不仅显著提高了生物利用度，还显著延长半衰期，在血浆中有较好的稳定性，释放出的和厚朴酚更有利于在疾病部位积累和渗透，药物综合性能优异，为和厚朴酚药物提供了新的更优的选择。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118146098B
公开(公告)日：2024-08-23
申请号：CN202410565334.7
申请日：2024-05-09
Applicant: 成都金瑞基业生物科技有限公司 , 北京金瑞基业医药科技有限公司
Abstract: 本发明属于医药领域，具体涉及一种和厚朴酚碳酸酯衍生物及其制备方法和应用。该衍生物为式（Ⅰ）化合物，式中，R1和R2各自独立地选自C4烷基、C5烷基或C6烷基；该制备方法包括：将和厚朴酚与氯甲酸酯在碱条件下反应制备式（Ⅰ）化合物。该衍生物作为和厚朴酚的前药不仅显著提高了生物利用度，还显著延长半衰期，在血浆中有较好的稳定性，释放出的和厚朴酚更有利于在疾病部位积累和渗透，药物综合性能优异，为和厚朴酚药物提供了新的更优的选择。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118146072B
公开(公告)日：2024-08-23
申请号：CN202410565320.5
申请日：2024-05-09
Applicant: 成都金瑞基业生物科技有限公司 , 北京金瑞基业医药科技有限公司
IPC: C07C37/50 , C07C39/367 , C07C37/11 , C07C37/055 , C07C39/21 , C07C68/02 , C07C68/00 , C07C69/96
Abstract: 本发明属于药物化学领域，特别涉及一种和厚朴酚及其中间体的制备方法。该制备方法包括：化合物SM1和化合物SM2在催化剂、氧气氛围下偶联反应制备中间体1，在酸性条件下脱去叔丁基，得到式Ⅰ化合物，式Ⅰ化合物、碱与氯甲酸丁酯反应得到中间体2，然后与烯丙基三丁基锡烷在催化剂下反应得到中间体3，最后在碱条件下脱碳酸丁酯得到和厚朴酚。该方法步骤简单、设备要求低、成本低、毒性小、环保、安全、纯化要求低、适合工业化生产，具有较大的应用价值。#imgabs0#
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN118146072A
公开(公告)日：2024-06-07
申请号：CN202410565320.5
申请日：2024-05-09
Applicant: 成都金瑞基业生物科技有限公司 , 北京金瑞基业医药科技有限公司
IPC: C07C37/50 , C07C39/367 , C07C37/11 , C07C37/055 , C07C39/21 , C07C68/02 , C07C68/00 , C07C69/96
Abstract: 本发明属于药物化学领域，特别涉及一种和厚朴酚及其中间体的制备方法。该制备方法包括：化合物SM1和化合物SM2在催化剂、氧气氛围下偶联反应制备中间体1，在酸性条件下脱去叔丁基，得到式Ⅰ化合物，式Ⅰ化合物、碱与氯甲酸丁酯反应得到中间体2，然后与烯丙基三丁基锡烷在催化剂下反应得到中间体3，最后在碱条件下脱碳酸丁酯得到和厚朴酚。该方法步骤简单、设备要求低、成本低、毒性小、环保、安全、纯化要求低、适合工业化生产，具有较大的应用价值。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117567466A
公开(公告)日：2024-02-20
申请号：CN202410057915.X
申请日：2024-01-16
Applicant: 成都金瑞基业生物科技有限公司
IPC: C07D471/08 , C07C51/41 , C07C57/145
Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种喹唑啉衍生物的制备方法。该制备方法包括：化合物M1和化合物SM3在钯催化剂下反应制备化合物M2；化合物M2在酸性条件下脱Boc制备化合物M3的盐；化合物M3的盐与3‑氯丙酰氯进行酰化反应，再脱去氯化氢。通过该制备方法，可以以非常有效的方式制备式I喹唑啉衍生物，该方法步骤简单、易于操作、质量可控、纯度高、易纯化、总收率高、成本低、适于工业化生产，具有较大的应用价值。
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公开(公告)号：CN117567466B
公开(公告)日：2024-04-16
申请号：CN202410057915.X
申请日：2024-01-16
Applicant: 成都金瑞基业生物科技有限公司
IPC: C07D471/08 , C07C51/41 , C07C57/145
Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种喹唑啉衍生物的制备方法。该制备方法包括：化合物M1和化合物SM3在钯催化剂下反应制备化合物M2；化合物M2在酸性条件下脱Boc制备化合物M3的盐；化合物M3的盐与3‑氯丙酰氯进行酰化反应，再脱去氯化氢。通过该制备方法，可以以非常有效的方式制备式I喹唑啉衍生物，该方法步骤简单、易于操作、质量可控、纯度高、易纯化、总收率高、成本低、适于工业化生产，具有较大的应用价值。
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公开(公告)号：CN118496101B
公开(公告)日：2024-12-06
申请号：CN202410565148.3
申请日：2024-05-09
Applicant: 北京金瑞基业医药科技有限公司
Abstract: 本发明属于医药领域，具体涉及一种和厚朴酚前药及其制备方法。该前药不仅显著提高了和厚朴酚的生物利用度，还显著延长和厚朴酚的半衰期，在血浆中有较好的稳定性，释放出的和厚朴酚更有利于在疾病部位积累和渗透，药物综合性能优异，为和厚朴酚药物提供了新的更优的选择。
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公开(公告)号：CN118496101A
公开(公告)日：2024-08-16
申请号：CN202410565148.3
申请日：2024-05-09
Applicant: 北京金瑞基业医药科技有限公司
Abstract: 本发明属于医药领域，具体涉及一种和厚朴酚前药及其制备方法。该前药不仅显著提高了和厚朴酚的生物利用度，还显著延长和厚朴酚的半衰期，在血浆中有较好的稳定性，释放出的和厚朴酚更有利于在疾病部位积累和渗透，药物综合性能优异，为和厚朴酚药物提供了新的更优的选择。
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