公开(公告)号：CN105949081B

公开(公告)日：2018-04-17

申请号：CN201610326277.2

申请日：2016-05-17

Applicant: 成都百裕制药股份有限公司

Inventor： 王波 ,  杨应朗 ,  张振国 ,  甘鹏 ,  龚胜威

IPC: C07C237/06 ,  C07C231/12 ,  C07C309/04 ,  C07C303/32 ,  A61K31/165

Abstract: 本发明公开了一种沙芬酰胺甲磺酸盐新晶型，以及该晶型的制备方法。本发明的新晶型，提高了现有产品的溶解性和稳定性，有利于产品的制剂和使用，提高了药物的安全性和有效性。

公开(公告)号：CN104326922B

公开(公告)日：2016-08-17

申请号：CN201410609709.1

申请日：2014-11-03

Applicant: 成都百裕制药股份有限公司

Inventor： 魏农农 ,  陈茂平 ,  杨应朗 ,  熊武

IPC: C07C211/40 ,  C07C209/58

Abstract: 本发明公开了替格瑞洛中间体(1R,2S)?2?(2,3?二氟苯基)环丙胺的制备方法，属于有机合成路线设计及其原料药和中间体制备技术领域，它是以丁二酸酐经醇解得丁二酸单甲酯，丁二酸单甲酯酰氯化反应得化合物丁二酸单甲酯酰氯与邻二氟苯经傅克反应得化合物4?酮?4?（3,4?二氟苯基）丁酸甲酯（Ⅳ），化合物IV再经不对称还原反应、环合反应、Hoffman降解得产物(1R,2S)?2?(2,3?二氟苯基)环丙胺。该合成方法所采用的起始原料成本低，易得、反应条件温和、操作安全简便、对环境污染小，且采用该方法制备替格瑞洛关键中间体后处理简单方便，有利于大规模化生产。

公开(公告)号：CN105924327A

公开(公告)日：2016-09-07

申请号：CN201610292285.X

申请日：2016-05-05

Applicant: 成都百裕制药股份有限公司

Inventor： 张振国 ,  甘鹏 ,  王波 ,  杨应朗 ,  龚胜威

IPC: C07C22/04 ,  C07C17/35

CPC classification number: C07C17/35 ,  C07C45/46 ,  C07C22/04 ,  C07C49/80

Abstract: 本发明公开了一种制备芬戈莫德中间体及其类似物的制备方法，该方法在三氟乙酸的存在下，以三甲基硅烷将原料的羰基还原为亚甲基，与现有技术报道的还原剂三乙基硅烷相比，将反应时间从8‑12h大幅缩短为了2h，大幅缩短了生产周期，节约了生产成本，具有广泛应用前景。

公开(公告)号：CN105949081A

公开(公告)日：2016-09-21

申请号：CN201610326277.2

申请日：2016-05-17

Applicant: 成都百裕制药股份有限公司

Inventor： 王波 ,  杨应朗 ,  张振国 ,  甘鹏 ,  龚胜威

IPC: C07C237/06 ,  C07C231/12 ,  C07C309/04 ,  C07C303/32 ,  A61K31/165

CPC classification number: C07C237/06 ,  C07B2200/13 ,  C07C231/12 ,  C07C303/32 ,  C07C309/04

Abstract: 本发明公开了一种沙芬酰胺甲磺酸盐新晶型，以及该晶型的制备方法。本发明的新晶型，提高了现有产品的溶解性和稳定性，有利于产品的制剂和使用，提高了药物的安全性和有效性。