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公开(公告)号：CN106977564A
公开(公告)日：2017-07-25
申请号：CN201710230952.6
申请日：2017-04-11
申请人： 成都大学
IPC分类号： C07H15/252 , C07H1/00 , C07D309/30
摘要： 本发明公开了一种由阿霉素合成盐酸表阿霉素(盐酸表柔比星，epirubicin hydrochloride，化合物1)的新方法，通过选择性氧化与还原，直接得到表阿霉素。与现有的方法相比，反应路线更加简洁，提高了合成效率，反应原料易得，条件温和，降低了能耗与成本，总收率达68％。
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公开(公告)号：CN113582884A
公开(公告)日：2021-11-02
申请号：CN202110788824.X
申请日：2021-07-13
申请人： 成都大学
IPC分类号： C07C303/32 , C07C303/42 , C07C309/25
摘要： 本发明提供了一种稳定性高的薁磺酸钠一水合物的制备方法，属于合成方法技术领域。本发明提供的一种稳定性高的薁磺酸钠一水合物的制备方法，其包括以下步骤：(1)将薁磺酸钠与水按质量比1：10‑50混合，充分搅拌；(2)调节pH值为碱性，升温搅拌至薁磺酸钠完全溶解后，冷却降温析晶，得到稳定性高的薁磺酸钠一水合物，所述析晶的温度控制为0‑25℃。本发明方法制备得到的薁磺酸钠一水化合物非常稳定，在60℃下放置10天后的含量基本没有发生变化，能够很好满足国家药典委发布2015版《9001原料药物与制剂稳定性试验指导原则》的有关要求。
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公开(公告)号：CN112300004A
公开(公告)日：2021-02-02
申请号：CN202011281575.7
申请日：2020-11-16
申请人： 成都大学
IPC分类号： C07C203/04 , C07C201/02 , C07D493/04 , A61P35/02
摘要： 本发明提供了一种基于NO供体的维甲酸类衍生物及其制备方法与应用。本发明以多靶点药物理论为指导，以Am580为母核并结合其结构特点选择了有机硝酸酯类(Organic nitrate)类NO供体作为NO源，通过对NO供体进行化学修饰，得到一系列不同的供体，再通过脂或者酰胺键与母核偶联，设计合成了一系列新型的多靶点维甲酸衍生物，试验表明该类维甲酸衍生物的活性更高、毒副作用更低、抗肿瘤效果更好。本发明提供的基于NO供体的维甲酸类衍生物的结构通式如式(Ⅰ)所示：
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公开(公告)号：CN110563721A
公开(公告)日：2019-12-13
申请号：CN201910913464.4
申请日：2019-09-25
申请人： 成都大学
IPC分类号： C07D453/02
摘要： 本发明提供了一种新的盐酸阿扎司琼的制备方法，属于药物合成技术领域。本发明方法是以5-氯水杨酸甲酯为原料，经乙酸酐硝化，氯化亚锡室温还原后采用碳酸二甲酯作为甲基化试剂并采用“一锅法”合成中间体V(6-氯-4-甲基-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-8-羧酸甲酯)，中间体V经水解得6-氯-4-甲基-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-8-甲酸(VI)，VI在TBTU催化下与游离的3-氨基奎宁环双盐酸盐反应1h后成盐即得I(盐酸阿扎司琼)。本发明每步收率较高，后处理简单，每步反应时间较短，条件温和，同时采用低毒环保试剂，降低了能耗，节约了成本，更加利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN117486755A
公开(公告)日：2024-02-02
申请号：CN202311455851.0
申请日：2023-11-02
申请人： 成都大学
IPC分类号： C07C237/08 , C07C231/12 , A61P31/04
摘要： 本发明提供了一种香芹酚季铵盐类衍生物及其合成方法和作为抗菌剂的应用，属于药物化学技术领域。本发明的香芹酚季铵盐类衍生物的结构如式(Ⅰ)所示，其中n是氧原子和氮原子间隔的碳原子的个数，其取值为3、4、5；R选自正丙胺、正丁胺、正戊胺、正己胺、二丙胺、二丁胺、二异丙胺、二异丁胺、吗啉或硫代吗啉基。该系列香芹酚季铵盐类衍生物具有较好的抗菌活性，可以作为一种潜在的抗菌剂使用。
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公开(公告)号：CN117466856A
公开(公告)日：2024-01-30
申请号：CN202311446620.3
申请日：2023-11-02
申请人： 成都大学
IPC分类号： C07D311/30 , C07D311/58 , A61K31/352 , A61P31/04 , A01N43/16 , A01P1/00
摘要： 本发明提供了一种异戊烯基黄酮类天然产物的合成方法和应用，属于药物化学技术领域。本发明以2,4‑二羟基苯甲酸为起始原料，经酯化反应、烷基化反应、环化反应、羟基保护反应、水解反应、酯化反应、Baker‑Venkataraman重排反应、烷基化反应、环化反应、脱保护反应，高效地合成了Kuwanons A和Kuwanon B两个天然产物。Kuwanon A和Kuwanon B对革兰氏阳性菌具有抑菌活性，Kuwanon B对四种革兰氏阳性菌具有较强的抑菌活性，并具有快速杀灭金黄色葡萄球菌的能力，可进一步开发为潜在的抗革兰氏阳性菌感染药物。
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公开(公告)号：CN112300004B
公开(公告)日：2022-06-07
申请号：CN202011281575.7
申请日：2020-11-16
申请人： 成都大学
IPC分类号： C07C203/04 , C07C201/02 , C07D493/04 , A61P35/02
摘要： 本发明提供了一种基于NO供体的维甲酸类衍生物及其制备方法与应用。本发明以多靶点药物理论为指导，以Am580为母核并结合其结构特点选择了有机硝酸酯类(Organic nitrate)类NO供体作为NO源，通过对NO供体进行化学修饰，得到一系列不同的供体，再通过脂或者酰胺键与母核偶联，设计合成了一系列新型的多靶点维甲酸衍生物，试验表明该类维甲酸衍生物的活性更高、毒副作用更低、抗肿瘤效果更好。本发明提供的基于NO供体的维甲酸类衍生物的结构通式如式(Ⅰ)所示：
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公开(公告)号：CN106977564B
公开(公告)日：2020-05-19
申请号：CN201710230952.6
申请日：2017-04-11
申请人： 成都大学
IPC分类号： C07H15/252 , C07H1/00 , C07D309/30
摘要： 本发明公开了一种由阿霉素合成盐酸表阿霉素(盐酸表柔比星，epirubicin hydrochloride，化合物1)的新方法，通过选择性氧化与还原，直接得到表阿霉素。与现有的方法相比，反应路线更加简洁，提高了合成效率，反应原料易得，条件温和，降低了能耗与成本，总收率达68％。
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公开(公告)号：CN106967093B
公开(公告)日：2019-05-17
申请号：CN201710209473.6
申请日：2017-03-31
申请人： 成都大学
IPC分类号： C07D501/57 , C07D501/04 , C07D501/06 , A61K31/546 , A61P31/04
摘要： 本发明提供了一种头孢菌素类化合物及其制备方法和用途。本发明通过在7α位引入丙炔氧基、丁炔氧基或呋喃甲氧基，并选定合适的7β位和其它取代位基团，可以制备抗菌活性显著优于现有头孢菌素类药物的化合物。本发明所得化合物的结构式如式(Ⅰ)所示。本发明所得化合物具有十分优秀的抗菌活性，特别是对甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌有很好的效果，其效果数倍于上市的头孢类药物；本发明头孢菌素类化合物的制备方法流程简单，效率高，在合成过程中避免了使用对环境不友好的化学试剂，且实验步骤操作简便，有利于工业大规模生产。
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公开(公告)号：CN106967093A
公开(公告)日：2017-07-21
申请号：CN201710209473.6
申请日：2017-03-31
申请人： 成都大学
IPC分类号： C07D501/57 , C07D501/04 , C07D501/06 , A61K31/546 , A61P31/04
CPC分类号： C07D501/57 , C07D501/04 , C07D501/06
摘要： 本发明提供了一种头孢菌素类化合物及其制备方法和用途。本发明通过在7α位引入丙炔氧基、丁炔氧基或呋喃甲氧基，并选定合适的7β位和其它取代位基团，可以制备抗菌活性显著优于现有头孢菌素类药物的化合物。本发明所得化合物的结构式如式(Ⅰ)所示。本发明所得化合物具有十分优秀的抗菌活性，特别是对甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌有很好的效果，其效果数倍于上市的头孢类药物；本发明头孢菌素类化合物的制备方法流程简单，效率高，在合成过程中避免了使用对环境不友好的化学试剂，且实验步骤操作简便，有利于工业大规模生产。
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