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公开(公告)号：CN112341433A
公开(公告)日：2021-02-09
申请号：CN202011281577.6
申请日：2020-11-16
申请人： 成都大学
IPC分类号： C07D401/04
摘要： 本发明提供了一种氯雷他定的制备方法。本发明方法是以2‑氰基‑3‑甲基吡啶为原料，经Ritter反应，间氯氯苄缩合，POCl3脱保护基，格式反应，环合，氯甲酸乙酯取代后得到4‑(8‑氯‑5,6‑二氢‑11H‑苯并[5,6]环庚烷并[1,2‑b]吡啶‑11‑亚基)‑1‑哌啶羧酸乙酯。本发明通过革新后处理工艺，采用新的环合体系催化反应，避免使用成本高毒性大的强酸，为工业生产提供一种更加温和，经济的合成方法。
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公开(公告)号：CN112390731B
公开(公告)日：2022-11-25
申请号：CN202011280145.3
申请日：2020-11-16
申请人： 成都大学
IPC分类号： C07C279/22 , C07C277/08 , A61P35/02
摘要： 本发明提供了一种具有多靶点的维甲酸类衍生物及其制备方法与应用。本发明以多靶点药物理论为指导，以Am580为母核并结合其结构特点选择了N‑羟基胍(N‑hydroxyguanidines)类NO供体作为NO源，通过对NO供体进行化学修饰，得到一系列不同的供体，再通过脂或者酰胺键与母核偶联，设计合成了一系列新型的多靶点维甲酸衍生物，经实验证明该类衍生物具备活性更高、毒副作用更低、抗肿瘤效果更好的特性。本发明所述具有多靶点的维甲酸类衍生物的结构通式如下式(Ⅰ)所示：
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公开(公告)号：CN112390765A
公开(公告)日：2021-02-23
申请号：CN202011280193.2
申请日：2020-11-16
申请人： 成都大学
IPC分类号： C07D271/08 , A61P35/02
摘要： 本发明提供了一种多靶点抗肿瘤维甲酸类衍生物及其合成方法和应用。本发明基于多靶点药物理论为指导，以Am580为母核并结合其结构特点选择了呋咱氮(Furoxans)类NO供体作为NO源，通过对该NO供体进行化学修饰，得到一系列不同的供体，再通过脂或者酰胺键与母核偶联，合成了一系列新型的多靶点维甲酸衍生物，结果表明该类多靶点维甲酸衍生物的活性更高，毒副作用更低，抗肿瘤效果更好。本发明提供的多靶点抗肿瘤维甲酸类衍生物的结构通式如式(Ⅰ)：
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公开(公告)号：CN106977564A
公开(公告)日：2017-07-25
申请号：CN201710230952.6
申请日：2017-04-11
申请人： 成都大学
IPC分类号： C07H15/252 , C07H1/00 , C07D309/30
摘要： 本发明公开了一种由阿霉素合成盐酸表阿霉素(盐酸表柔比星，epirubicin hydrochloride，化合物1)的新方法，通过选择性氧化与还原，直接得到表阿霉素。与现有的方法相比，反应路线更加简洁，提高了合成效率，反应原料易得，条件温和，降低了能耗与成本，总收率达68％。
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公开(公告)号：CN104292167A
公开(公告)日：2015-01-21
申请号：CN201410478910.0
申请日：2014-09-18
申请人： 成都大学
IPC分类号： C07D235/16 , C07D413/12 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC分类号： C07D235/16 , C07D413/12
摘要： 本发明涉及一种氮芥类抗肿瘤药物苯达莫司汀的一氧化氮供体类衍生物及其制备方法。苯达莫司汀的硝基氧基衍生物通式如式(Ⅰ)所示；苯达莫司汀的呋咱氮氧基衍生物通式如式(Ⅱ)(Ⅲ)所示；苯达莫司汀的苯并呋咱氮氧基衍生物通式如式(Ⅳ)所示。
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公开(公告)号：CN113582884A
公开(公告)日：2021-11-02
申请号：CN202110788824.X
申请日：2021-07-13
申请人： 成都大学
IPC分类号： C07C303/32 , C07C303/42 , C07C309/25
摘要： 本发明提供了一种稳定性高的薁磺酸钠一水合物的制备方法，属于合成方法技术领域。本发明提供的一种稳定性高的薁磺酸钠一水合物的制备方法，其包括以下步骤：(1)将薁磺酸钠与水按质量比1：10‑50混合，充分搅拌；(2)调节pH值为碱性，升温搅拌至薁磺酸钠完全溶解后，冷却降温析晶，得到稳定性高的薁磺酸钠一水合物，所述析晶的温度控制为0‑25℃。本发明方法制备得到的薁磺酸钠一水化合物非常稳定，在60℃下放置10天后的含量基本没有发生变化，能够很好满足国家药典委发布2015版《9001原料药物与制剂稳定性试验指导原则》的有关要求。
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公开(公告)号：CN112390731A
公开(公告)日：2021-02-23
申请号：CN202011280145.3
申请日：2020-11-16
申请人： 成都大学
IPC分类号： C07C279/22 , C07C277/08 , A61P35/02
摘要： 本发明提供了一种具有多靶点的维甲酸类衍生物及其制备方法与应用。本发明以多靶点药物理论为指导，以Am580为母核并结合其结构特点选择了N‑羟基胍(N‑hydroxyguanidines)类NO供体作为NO源，通过对NO供体进行化学修饰，得到一系列不同的供体，再通过脂或者酰胺键与母核偶联，设计合成了一系列新型的多靶点维甲酸衍生物，经实验证明该类衍生物具备活性更高、毒副作用更低、抗肿瘤效果更好的特性。本发明所述具有多靶点的维甲酸类衍生物的结构通式如下式(Ⅰ)所示：
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公开(公告)号：CN112300004A
公开(公告)日：2021-02-02
申请号：CN202011281575.7
申请日：2020-11-16
申请人： 成都大学
IPC分类号： C07C203/04 , C07C201/02 , C07D493/04 , A61P35/02
摘要： 本发明提供了一种基于NO供体的维甲酸类衍生物及其制备方法与应用。本发明以多靶点药物理论为指导，以Am580为母核并结合其结构特点选择了有机硝酸酯类(Organic nitrate)类NO供体作为NO源，通过对NO供体进行化学修饰，得到一系列不同的供体，再通过脂或者酰胺键与母核偶联，设计合成了一系列新型的多靶点维甲酸衍生物，试验表明该类维甲酸衍生物的活性更高、毒副作用更低、抗肿瘤效果更好。本发明提供的基于NO供体的维甲酸类衍生物的结构通式如式(Ⅰ)所示：
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公开(公告)号：CN110563721A
公开(公告)日：2019-12-13
申请号：CN201910913464.4
申请日：2019-09-25
申请人： 成都大学
IPC分类号： C07D453/02
摘要： 本发明提供了一种新的盐酸阿扎司琼的制备方法，属于药物合成技术领域。本发明方法是以5-氯水杨酸甲酯为原料，经乙酸酐硝化，氯化亚锡室温还原后采用碳酸二甲酯作为甲基化试剂并采用“一锅法”合成中间体V(6-氯-4-甲基-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-8-羧酸甲酯)，中间体V经水解得6-氯-4-甲基-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-8-甲酸(VI)，VI在TBTU催化下与游离的3-氨基奎宁环双盐酸盐反应1h后成盐即得I(盐酸阿扎司琼)。本发明每步收率较高，后处理简单，每步反应时间较短，条件温和，同时采用低毒环保试剂，降低了能耗，节约了成本，更加利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN104945265A
公开(公告)日：2015-09-30
申请号：CN201510313587.6
申请日：2015-06-09
申请人： 成都大学
IPC分类号： C07C209/62 , C07C209/08 , C07C211/42
摘要： 本发明涉及一种2-氨基茚的合成方法，该方法以2-茚酮为原料，先与卤代试剂经取代反应得到化合物I，再经过还原反应，得到化合物II，最后进行氨基化反应，得到目标产物2-氨基茚。与现有技术相比，本发明所涉及的反应简单、后处理方便、原料廉价易得、产率较高、反应条件温和，是一种比较理想的2-氨基茚的制备方法。
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