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公开(公告)号:CN112516284A
公开(公告)日:2021-03-19
申请号:CN202011458379.2
申请日:2020-12-11
申请人: 徐州医科大学
摘要: 本发明公开了一种短肽在制备具有消除吗啡耐受性作用的产品中的应用,本发明研究发现,短肽P10581能够基本完全翻转由角叉菜胶诱导的炎性疼痛阈值,并且这种镇痛效果持续12h以上不变,表明短肽P10581对机械疼痛的镇痛效果不产生耐受性。并且低剂量合成短肽P10581也能够消除吗啡镇痛作用的耐受性。
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公开(公告)号:CN106432422A
公开(公告)日:2017-02-22
申请号:CN201611173327.4
申请日:2016-12-18
摘要: 本发明公开了一组具有镇痛作用的肽及其药物组合物和应用,其具有如如序列表SEQ ID No.1或序列表SEQ ID No.2所示的氨基酸序列或,它们药学上可以接受的盐。其在首端和末端半胱氨酸存在的基础上,如序列表SEQ ID No.1或SEQ ID No.2所示的氨基酸序列,一个或多个氨基酸被删除、置换、或添加后仍具有镇痛作用的多肽或,它们药学上可以接受的盐。本发明对GsMTx-4的Loop 3中一个或多个氨基酸的删除、置换、或添加后形成多肽,然后对所述多肽筛选出具有镇痛作用的多肽。通过多肽对大鼠伤害性疼痛模型的检测结果,发明人证实得到了具有镇痛作用的多肽短链系列,完成本发明。
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公开(公告)号:CN112516284B
公开(公告)日:2021-12-21
申请号:CN202011458379.2
申请日:2020-12-11
申请人: 徐州医科大学
摘要: 本发明公开了一种短肽在制备具有消除吗啡耐受性作用的产品中的应用,本发明研究发现,短肽P10581能够基本完全翻转由角叉菜胶诱导的炎性疼痛阈值,并且这种镇痛效果持续12h以上不变,表明短肽P10581对机械疼痛的镇痛效果不产生耐受性。并且低剂量合成短肽P10581也能够消除吗啡镇痛作用的耐受性。
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公开(公告)号:CN106632603B
公开(公告)日:2019-05-17
申请号:CN201611128087.6
申请日:2016-12-09
摘要: 本发明提供了一组肽及其药物组合物和应用,其中肽如序列表所示,其是具有镇痛作用的氨基酸序列或它们药学上可以接受的盐。提供肽的首端和末端的两个半胱氨酸形成环。本发明通过比较GsMTx‑4、GsMTX‑2等多种含半胱氨酸结(ICK)的多肽序列,并通过对大鼠疼痛模型的行为学检测,确定了在GsMTx‑4多肽中起镇痛作用的药效团(结构域)。
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公开(公告)号:CN106632603A
公开(公告)日:2017-05-10
申请号:CN201611128087.6
申请日:2016-12-09
摘要: 本发明提供了一组肽及其药物组合物和应用,其中肽如序列表所示,其是具有镇痛作用的氨基酸序列或它们药学上可以接受的盐。提供肽的首端和末端的两个半胱氨酸形成环。本发明通过比较GsMTx‑4、GsMTX‑2等多种含半胱氨酸结(ICK)的多肽序列,并通过对大鼠疼痛模型的行为学检测,确定了在GsMTx‑4多肽中起镇痛作用的药效团(结构域)。
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公开(公告)号:CN106432422B
公开(公告)日:2019-04-02
申请号:CN201611173327.4
申请日:2016-12-18
摘要: 本发明公开了一组具有镇痛作用的肽及其药物组合物和应用,其具有如如序列表SEQ ID No.1或序列表SEQ ID No.2所示的氨基酸序列或,它们药学上可以接受的盐。其在首端和末端半胱氨酸存在的基础上,如序列表SEQ ID No.1或SEQ ID No.2所示的氨基酸序列,一个或多个氨基酸被删除、置换、或添加后仍具有镇痛作用的多肽或,它们药学上可以接受的盐。本发明对GsMTx‑4的Loop 3中一个或多个氨基酸的删除、置换、或添加后形成多肽,然后对所述多肽筛选出具有镇痛作用的多肽。通过多肽对大鼠伤害性疼痛模型的检测结果,发明人证实得到了具有镇痛作用的多肽短链系列,完成本发明。
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