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公开(公告)号：CN105399668B
公开(公告)日：2018-11-16
申请号：CN201511007531.4
申请日：2015-12-29
Applicant: 开封制药(集团)有限公司 , 辅仁药业集团有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC: C07D213/81
Abstract: 本发明涉及一种“一锅法”制备索拉菲尼的方法，属于医药化学领域。该方法通过加料方式改变，高收率得到索拉菲尼。方法如下：在碱存在的有机溶剂中，加入4‑氯‑N‑甲基吡啶‑2‑甲酰胺、对氨基苯酚和4‑氯‑3‑三氟甲基苯基异氰酸酯或4‑氯‑3‑三氟甲基苯胺基甲酸苯酯或N‑（4‑氯‑3‑三氟甲基苯基）‑1H‑咪唑‑1‑酰胺或N‑氯甲酰基‑4‑氯‑3‑三氟甲基苯胺，在20~80℃下反应，得到目标物。该工艺操作简便，生产周期短，产率高，得到产品纯度在97%以上。无需分离中间体，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN105456228A
公开(公告)日：2016-04-06
申请号：CN201510928963.2
申请日：2015-12-11
Applicant: 辅仁药业集团有限公司 , 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC: A61K9/50 , A61K31/5377 , A61K47/24 , A61P1/08 , A61P25/24
CPC classification number: A61K9/5015 , A61K31/5377
Abstract: 本发明涉及一种包载阿瑞吡坦纳米晶体脂质微囊及其制备方法，属于医药技术领域。通过如下方法制备：采用研磨法、高速气流粉碎或高压均质将阿瑞吡坦制备成阿瑞吡坦纳米晶体，再将磷脂与阿瑞吡坦纳米晶体混合乳化，除去液相干燥即可得到阿瑞吡坦纳米晶体脂质微囊。制得的包载阿瑞吡坦纳米晶体脂质微囊提高了阿瑞吡坦纳米晶体的稳定性，且脂质包载的纳米晶体增加其被机体胃肠粘膜吸收的速度和吸收量，从而达到较高的生物利用度和快速发挥药效的作用；包载阿瑞吡坦纳米晶体脂质微囊制备方法条件温和，简单可控，制备成本低，适宜于规模化生产。
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公开(公告)号：CN105380906B
公开(公告)日：2018-07-20
申请号：CN201511002704.3
申请日：2015-12-29
Applicant: 辅仁药业集团有限公司 , 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC: A61K9/127 , A61K9/19 , A61K31/337 , A61K47/24 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种卡巴他赛肿瘤靶向脂质体注射剂及其制备方法，属药物化学领域。该注射剂通过如下方法制备而成：将卡巴他赛、磷脂、胆固醇、叶酸‑聚乙二醇‑双硬脂酰磷脂酰乙醇胺溶于有机溶剂中，减压蒸发除去有机溶剂，放置于真空干燥箱中，除尽有机溶剂，加入含有冻干保护剂的磷酸盐缓冲液形成混悬剂，匀化，整粒，冷冻干燥即可。该制剂含有的叶酸‑聚乙二醇‑双硬脂酰磷脂酰乙醇胺，不仅提高了脂质体在体内的循环时间，而且可以和肿瘤细胞表面的叶酸受体结合，使药物快速聚集于肿瘤部位，提高卡巴他赛的疗效，降低药物的不良反应。并且存储稳定性大大提高，克服了目前普通脂质体的不稳定性问题。制备简单，使用方便，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN105399678A
公开(公告)日：2016-03-16
申请号：CN201510928962.8
申请日：2015-12-11
Applicant: 开封制药(集团)有限公司 , 辅仁药业集团有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC: C07D233/56
CPC classification number: C07D233/56
Abstract: 本发明公开了一种咪达那新制备工艺，属于药物化学领域。方法如下：以2-卤代乙基二苯乙腈和2-甲咪唑为起始原料，以醇类化合物为溶剂，以多聚乙二醇为相转移催化剂，在碱金属氢氧化物条件下将取代和水解反应合并进行一步得到咪达那新。本工艺的优点在于减少了反应步骤，显著降低了2-甲咪唑的用量、反应温度，减少了反应时间，合成收率明显提高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN105399668A
公开(公告)日：2016-03-16
申请号：CN201511007531.4
申请日：2015-12-29
Applicant: 开封制药(集团)有限公司 , 辅仁药业集团有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC: C07D213/81
CPC classification number: C07D213/81
Abstract: 本发明涉及一种“一锅法”制备索拉菲尼的方法，属于医药化学领域。该方法通过加料方式改变，高收率得到索拉菲尼。方法如下：在碱存在的有机溶剂中，加入4-氯-N-甲基吡啶-2-甲酰胺、对氨基苯酚和4-氯-3-三氟甲基苯基异氰酸酯或4-氯-3-三氟甲基苯胺基甲酸苯酯或N-（4-氯-3-三氟甲基苯基）-1H-咪唑-1-酰胺或N-氯甲酰基-4-氯-3-三氟甲基苯胺，在20~80℃下反应，得到目标物。该工艺操作简便，生产周期短，产率高，得到产品纯度在97%以上。无需分离中间体，适合工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105380906A
公开(公告)日：2016-03-09
申请号：CN201511002704.3
申请日：2015-12-29
Applicant: 辅仁药业集团有限公司 , 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC: A61K9/127 , A61K9/19 , A61K31/337 , A61K47/34 , A61P35/00
CPC classification number: A61K9/127 , A61K9/0019 , A61K9/19 , A61K31/337 , A61K47/22
Abstract: 本发明提供了一种卡巴他赛肿瘤靶向脂质体注射剂及其制备方法，属药物化学领域。该注射剂通过如下方法制备而成：将卡巴他赛、磷脂、胆固醇、叶酸-聚乙二醇-双硬脂酰磷脂酰乙醇胺溶于有机溶剂中，减压蒸发除去有机溶剂，放置于真空干燥箱中，除尽有机溶剂，加入含有冻干保护剂的磷酸盐缓冲液形成混悬剂，匀化，整粒，冷冻干燥即可。该制剂含有的叶酸-聚乙二醇-双硬脂酰磷脂酰乙醇胺，不仅提高了脂质体在体内的循环时间，而且可以和肿瘤细胞表面的叶酸受体结合，使药物快速聚集于肿瘤部位，提高卡巴他赛的疗效，降低药物的不良反应。并且存储稳定性大大提高，克服了目前普通脂质体的不稳定性问题。制备简单，使用方便，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN105456228B
公开(公告)日：2018-06-05
申请号：CN201510928963.2
申请日：2015-12-11
Applicant: 辅仁药业集团有限公司 , 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC: A61K9/50 , A61K31/5377 , A61K47/24 , A61P1/08 , A61P25/24
Abstract: 本发明涉及一种包载阿瑞吡坦纳米晶体脂质微囊及其制备方法，属于医药技术领域。通过如下方法制备：采用研磨法、高速气流粉碎或高压均质将阿瑞吡坦制备成阿瑞吡坦纳米晶体，再将磷脂与阿瑞吡坦纳米晶体混合乳化，除去液相干燥即可得到阿瑞吡坦纳米晶体脂质微囊。制得的包载阿瑞吡坦纳米晶体脂质微囊提高了阿瑞吡坦纳米晶体的稳定性，且脂质包载的纳米晶体增加其被机体胃肠粘膜吸收的速度和吸收量，从而达到较高的生物利用度和快速发挥药效的作用；包载阿瑞吡坦纳米晶体脂质微囊制备方法条件温和，简单可控，制备成本低，适宜于规模化生产。
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公开(公告)号：CN107089974A
公开(公告)日：2017-08-25
申请号：CN201710507208.6
申请日：2017-06-28
Applicant: 辅仁药业集团有限公司 , 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC: C07D413/14
CPC classification number: C07D413/14
Abstract: 本发明公开了一种利伐沙班的制备方法，属于医药化学领域。该方法首先将N‑(4‑氨基苯基)‑3‑吗林酮与Boc酸酐或氯甲酸苄基酯或其它酯反应，生成N‑(4‑烷氧羰基氨基苯基)‑3‑吗林酮中间体I；由5‑氯噻吩‑2‑甲酰胺与环氧氯丙烷反应生成N‑（1,2‑环氧丙基）‑5‑氯噻吩‑2‑甲酰胺中间体II。将中间体I和中间体II在碱性条件下开环‑环化缩合，直接生成利伐沙班。该方法合成路线短、条件温和、操作简便、收率高、产品质量稳定、易于实现工业化生产。
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公开(公告)号：CN103751137A
公开(公告)日：2014-04-30
申请号：CN201310742257.X
申请日：2014-03-05
Applicant: 辅仁药业集团有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
Abstract: 本发明涉及药物制剂领域，具体涉及一种雷诺嗪多单元缓释微丸片，其由雷诺嗪缓释微丸和填充辅料压片而成，其中雷诺嗪缓释微丸是由含药丸芯通过非水溶性可供药物渗透的聚合物膜包衣制成，膜中还含有水溶性的聚合物，雷诺嗪缓释微丸包衣增重1-20%，填充辅料为微晶纤维素、乳糖、淀粉、预交化淀粉、交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基纤维素、聚维酮、硬脂酸镁、胶体二氧化硅的一种或几种，其中填充辅料占总片重的5-20%。该雷诺嗪多单元缓释微丸片可以在消化液中迅速崩解成独立的微丸小单元，这些微丸单元可以在胃肠道内达到12h缓释的效果。
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公开(公告)号：CN103751137B
公开(公告)日：2015-06-10
申请号：CN201310742257.X
申请日：2014-03-05
Applicant: 辅仁药业集团有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
Abstract: 本发明涉及药物制剂领域，具体涉及一种雷诺嗪多单元缓释微丸片，其由雷诺嗪缓释微丸和填充辅料压片而成，其中雷诺嗪缓释微丸是由含药丸芯通过非水溶性可供药物渗透的聚合物膜包衣制成，膜中还含有水溶性的聚合物，雷诺嗪缓释微丸包衣增重1-20%，填充辅料为微晶纤维素、乳糖、淀粉、预交化淀粉、交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基纤维素、聚维酮、硬脂酸镁、胶体二氧化硅的一种或几种，其中填充辅料占总片重的5-20%。该雷诺嗪多单元缓释微丸片可以在消化液中迅速崩解成独立的微丸小单元，这些微丸单元可以在胃肠道内达到12h缓释的效果。
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