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    5‑芳基‑1H‑吡唑并[4,3‑d]嘧啶‑7(6H)‑酮的合成工艺
    1.
    发明授权
    5‑芳基‑1H‑吡唑并[4,3‑d]嘧啶‑7(6H)‑酮的合成工艺 有权

    公开(公告)号：CN104804003B

    公开(公告)日：2017-07-28

    申请号：CN201510206468.0

    申请日：2015-04-27

    Applicant: 广州同隽医药科技有限公司

    Inventor： 郑庆泉 ,  黄世福 ,  曹徐涛 ,  李永健

    IPC: C07D487/04

    Abstract: 本发明公开了5‑芳基‑1H‑吡唑并[4,3‑d]嘧啶‑7(6H)‑酮的合成工艺，该包括如下步骤：将取代芳基醛与1‑甲基‑3‑丙基‑4‑氨基吡唑‑5‑甲酰胺混合，缩合得到亚胺中间体；将亚胺中间体于溶剂中在成环剂和助氧剂的共同作用下，环合氧化得到5‑芳基‑1H‑吡唑并[4,3‑d]嘧啶‑7(6H)‑酮。本发明的合成工艺反应条件温和，大大提高了环合氧化反应的转化率、缩短了反应时间、减少了副反应的产生。反应既可以分两步分别在不同的反应器中进行，也可以在同一反应器内进行。分步合成法有利于中间体的质量控制和产品的纯化，一步合成法简化了合成工序和缩短了反应时间，均能有效的合成5‑芳基‑1H‑吡唑并[4,3‑d]嘧啶‑7(6H)‑酮。使用的试剂基本为无毒或低毒，同时价格低廉，合成成本低。

    一种亚磷酰化试剂及其在寡核苷酸合成中的应用
    2.
    发明公开
    一种亚磷酰化试剂及其在寡核苷酸合成中的应用 有权

    公开(公告)号：CN111039977A

    公开(公告)日：2020-04-21

    申请号：CN201911410142.4

    申请日：2019-12-31

    Applicant: 广州同隽医药科技有限公司

    Inventor： 黄世福 ,  郑庆泉 ,  梁伟周 ,  李浓滔

    IPC: C07F9/24 ,  C07H19/10 ,  C07H19/207 ,  C07H1/00

    Abstract: 本发明提供一种亚磷酰化试剂将其应用，该亚磷酰化试剂为2-腈基乙氧基上有大非极性取代基团的2-腈基乙氧基亚磷酰胺类化合物，该亚磷酰化试剂能与核苷单体或核苷酸片段3′-OH或5′-OH反应生成亚磷酰二酯，亚磷酰二酯在合适的活化剂作用下与另一组核苷单体或核苷酸片段3′-OH或5′-OH继续反应生成亚磷酰三酯，经过氧化或硫化得到磷酸三酯或硫代磷酸三酯，去保护得到寡核苷酸，整个过程中所有亚磷酸酯中间体或磷酸酯中间体易溶于中低极性的溶剂，在高极性溶剂中溶解度却很低，而其它的反应原料或副产物却易溶于高极性溶剂，因而能通过非极性/极性溶剂萃取进行纯化，使得后续的链增长反应不受阻碍，既适用于逐个核苷酸接入也适用于片段法接入的反应。

    一种亚磷酰化试剂及其在寡核苷酸合成中的应用
    5.
    发明授权
    一种亚磷酰化试剂及其在寡核苷酸合成中的应用 有权

    公开(公告)号：CN111039977B

    公开(公告)日：2022-11-08

    申请号：CN201911410142.4

    申请日：2019-12-31

    Applicant: 广州同隽医药科技有限公司

    Inventor： 黄世福 ,  郑庆泉 ,  梁伟周 ,  李浓滔

    IPC: C07F9/24 ,  C07H19/10 ,  C07H19/207 ,  C07H1/00

    Abstract: 本发明提供一种亚磷酰化试剂将其应用，该亚磷酰化试剂为2‑腈基乙氧基上有大非极性取代基团的2‑腈基乙氧基亚磷酰胺类化合物，该亚磷酰化试剂能与核苷单体或核苷酸片段3′‑OH或5′‑OH反应生成亚磷酰二酯，亚磷酰二酯在合适的活化剂作用下与另一组核苷单体或核苷酸片段3′‑OH或5′‑OH继续反应生成亚磷酰三酯，经过氧化或硫化得到磷酸三酯或硫代磷酸三酯，去保护得到寡核苷酸，整个过程中所有亚磷酸酯中间体或磷酸酯中间体易溶于中低极性的溶剂，在高极性溶剂中溶解度却很低，而其它的反应原料或副产物却易溶于高极性溶剂，因而能通过非极性/极性溶剂萃取进行纯化，使得后续的链增长反应不受阻碍，既适用于逐个核苷酸接入也适用于片段法接入的反应。

    一种组合物及其应用
    6.
    发明公开
    一种组合物及其应用 有权

    公开(公告)号：CN109970609A

    公开(公告)日：2019-07-05

    申请号：CN201910213751.4

    申请日：2019-03-20

    Applicant: 广州同隽医药科技有限公司

    Inventor： 郑庆泉 ,  黄世福 ,  李浓涛

    IPC: C07C323/52 ,  C07C319/12 ,  C07C235/48 ,  C07C231/12

    Abstract: 本发明公开了一种组合物及其应用。该组合物包含：1)巯基化合物和多乙烯多胺类化合物反应得到的产物；和2)巯基化合物和多乙烯多胺类化合物中的至少一种。经验证：不管是先将含有巯基的化合物与多乙烯多胺类化合物进行反应形成的酰胺类衍生物(组合物)还是直接加入含有巯基的化合物与多乙烯多胺类化合物都有对氨基化合物上的Fmoc保护基具有非常迅速的脱除速率，并且其能快速抓捕脱除的Fmoc保护基形成的二苯芴烯副产物，有效提高了对二苯芴烯的清除速率，同时该组合物与二苯芴烯形成的加成物具有非常好的水溶性，通过简单的水洗就可以将副产物去除，从而得到高纯度的氨基化合物。

    一种组合物及其应用
    8.
    发明授权
    一种组合物及其应用 有权

    公开(公告)号：CN109970609B

    公开(公告)日：2021-05-11

    申请号：CN201910213751.4

    申请日：2019-03-20

    Applicant: 广州同隽医药科技有限公司

    Inventor： 郑庆泉 ,  黄世福 ,  李浓涛

    IPC: C07C323/52 ,  C07C319/12 ,  C07C235/48 ,  C07C231/12

    Abstract: 本发明公开了一种组合物及其应用。该组合物包含：1)巯基化合物和多乙烯多胺类化合物反应得到的产物；和2)巯基化合物和多乙烯多胺类化合物中的至少一种。经验证：不管是先将含有巯基的化合物与多乙烯多胺类化合物进行反应形成的酰胺类衍生物(组合物)还是直接加入含有巯基的化合物与多乙烯多胺类化合物都有对氨基化合物上的Fmoc保护基具有非常迅速的脱除速率，并且其能快速抓捕脱除的Fmoc保护基形成的二苯芴烯副产物，有效提高了对二苯芴烯的清除速率，同时该组合物与二苯芴烯形成的加成物具有非常好的水溶性，通过简单的水洗就可以将副产物去除，从而得到高纯度的氨基化合物。

    5-芳基-1H-吡唑并[4,3-d]嘧啶-7(6H)-酮的合成工艺
    10.
    发明公开
    5-芳基-1H-吡唑并[4,3-d]嘧啶-7(6H)-酮的合成工艺 有权

    公开(公告)号：CN104804003A

    公开(公告)日：2015-07-29

    申请号：CN201510206468.0

    申请日：2015-04-27

    Applicant: 广州同隽医药科技有限公司

    Inventor： 郑庆泉 ,  黄世福 ,  曹徐涛 ,  李永健

    IPC: C07D487/04

    CPC classification number: C07D487/04

    Abstract: 本发明公开了5-芳基-1H-吡唑并[4,3-d]嘧啶-7(6H)-酮的合成工艺，该包括如下步骤：将取代芳基醛与1-甲基-3-丙基-4-氨基吡唑-5-甲酰胺混合，缩合得到亚胺中间体；将亚胺中间体于溶剂中在成环剂和助氧剂的共同作用下，环合氧化得到5-芳基-1H-吡唑并[4,3-d]嘧啶-7(6H)-酮。本发明的合成工艺反应条件温和，大大提高了环合氧化反应的转化率、缩短了反应时间、减少了副反应的产生。反应既可以分两步分别在不同的反应器中进行，也可以在同一反应器内进行。分步合成法有利于中间体的质量控制和产品的纯化，一步合成法简化了合成工序和缩短了反应时间，均能有效的合成5-芳基-1H-吡唑并[4,3-d]嘧啶-7(6H)-酮。使用的试剂基本为无毒或低毒，同时价格低廉，合成成本低。

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