公开(公告)号：CN104804003B

公开(公告)日：2017-07-28

申请号：CN201510206468.0

申请日：2015-04-27

Applicant: 广州同隽医药科技有限公司

Inventor： 郑庆泉 ,  黄世福 ,  曹徐涛 ,  李永健

IPC: C07D487/04

Abstract: 本发明公开了5‑芳基‑1H‑吡唑并[4,3‑d]嘧啶‑7(6H)‑酮的合成工艺，该包括如下步骤：将取代芳基醛与1‑甲基‑3‑丙基‑4‑氨基吡唑‑5‑甲酰胺混合，缩合得到亚胺中间体；将亚胺中间体于溶剂中在成环剂和助氧剂的共同作用下，环合氧化得到5‑芳基‑1H‑吡唑并[4,3‑d]嘧啶‑7(6H)‑酮。本发明的合成工艺反应条件温和，大大提高了环合氧化反应的转化率、缩短了反应时间、减少了副反应的产生。反应既可以分两步分别在不同的反应器中进行，也可以在同一反应器内进行。分步合成法有利于中间体的质量控制和产品的纯化，一步合成法简化了合成工序和缩短了反应时间，均能有效的合成5‑芳基‑1H‑吡唑并[4,3‑d]嘧啶‑7(6H)‑酮。使用的试剂基本为无毒或低毒，同时价格低廉，合成成本低。

公开(公告)号：CN104804003A

公开(公告)日：2015-07-29

申请号：CN201510206468.0

申请日：2015-04-27

Applicant: 广州同隽医药科技有限公司

Inventor： 郑庆泉 ,  黄世福 ,  曹徐涛 ,  李永健

IPC: C07D487/04

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明公开了5-芳基-1H-吡唑并[4,3-d]嘧啶-7(6H)-酮的合成工艺，该包括如下步骤：将取代芳基醛与1-甲基-3-丙基-4-氨基吡唑-5-甲酰胺混合，缩合得到亚胺中间体；将亚胺中间体于溶剂中在成环剂和助氧剂的共同作用下，环合氧化得到5-芳基-1H-吡唑并[4,3-d]嘧啶-7(6H)-酮。本发明的合成工艺反应条件温和，大大提高了环合氧化反应的转化率、缩短了反应时间、减少了副反应的产生。反应既可以分两步分别在不同的反应器中进行，也可以在同一反应器内进行。分步合成法有利于中间体的质量控制和产品的纯化，一步合成法简化了合成工序和缩短了反应时间，均能有效的合成5-芳基-1H-吡唑并[4,3-d]嘧啶-7(6H)-酮。使用的试剂基本为无毒或低毒，同时价格低廉，合成成本低。