公开(公告)号：CN105796494A

公开(公告)日：2016-07-27

申请号：CN201610207996.2

申请日：2016-04-01

Applicant: 广东药学院

Inventor： 秦凌浩 ,  谢依侨 ,  牛亚伟 ,  杨帆 ,  王悦敏 ,  赵嘉兰

IPC: A61K9/107 ,  A61K31/4422 ,  A61K47/18 ,  A61P9/10 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明公开了一种含氨基酸的尼莫地平亚微乳注射液及其制备方法，其组成包括尼莫地平、注射用油、注射用磷脂、辅助乳化剂、氨基酸、甘油和注射用水，其中氨基酸的含量为0.01?3%。本发明加入了氨基酸作为尼莫地平的保护剂，通过保护药物分子中的二氢吡啶环，避免脱氢反应，降低了尼莫地平降解产物的生成，降低了杂质限量，提高了载药亚微乳剂的化学稳定性，有效避免了由于杂质含量高而存在的潜在毒性风险。

公开(公告)号：CN105796490A

公开(公告)日：2016-07-27

申请号：CN201610207980.1

申请日：2016-04-01

Applicant: 广东药学院

Inventor： 秦凌浩 ,  牛亚伟 ,  董晓婷 ,  王悦敏 ,  赵嘉兰

IPC: A61K9/08 ,  A61K31/4422 ,  A61K47/18 ,  A61P9/10 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明公开了一种含氨基酸的尼莫地平注射液组合物及其制备方法，所述尼莫地平注射液的组成包括：尼莫地平、氨基酸、乙醇、聚乙二醇、螯合剂和注射用水。本发明在尼莫地平注射液中加入了氨基酸作为尼莫地平的关键保护剂，氨基酸可以通过与尼莫地平分子间的相互作用，保护尼莫地平二氢吡啶环的?NH结构，避免氧化脱氢反应，降低了关键杂质限量，提高了尼莫地平注射液的化学稳定性，有效避免了由于杂质含量高而存在的潜在毒性风险。