公开(公告)号：CN113336720B

公开(公告)日：2022-03-18

申请号：CN202110687276.1

申请日：2021-06-21

Applicant: 广东省科学院微生物研究所(广东省微生物分析检测中心)

Inventor： 谢小保 ,  杨平 ,  施庆珊 ,  黄小茉 ,  疏秀林

IPC: C07D277/50 ,  A01N47/44 ,  A01P1/00

Abstract: 本发明公开了胍基噻唑类化合物及其制备方法和应用。所述的胍基噻唑类化合物的结构式如式(IV)所示。本发明通过在噻唑环的C2位引入亲脂性侧链和C5位引入亲水性胍基，设计合成了一系列全新结构的噻唑类化合物，其制备方法为：以醛类化合物(I)和氨基硫脲为原料，缩合反应得到第一步产物(II)，第一步产物(II)与3‑氯乙酰丙酮反应，制得第二步产物(III)，第二步产物(III)与氨基胍盐酸盐反应，制得最终产物(IV)。该胍基噻唑类化合物呈现出抗菌活性，尤其是对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌有很好的抗菌活性，可作为抗菌候选化合物。

公开(公告)号：CN113336720A

公开(公告)日：2021-09-03

申请号：CN202110687276.1

申请日：2021-06-21

Applicant: 广东省科学院微生物研究所(广东省微生物分析检测中心)

Inventor： 谢小保 ,  杨平 ,  施庆珊 ,  黄小茉 ,  疏秀林

IPC: C07D277/50 ,  A01N47/44 ,  A01P1/00

Abstract: 本发明公开了胍基噻唑类化合物及其制备方法和应用。所述的胍基噻唑类化合物的结构式如式(IV)所示。本发明通过在噻唑环的C2位引入亲脂性侧链和C5位引入亲水性胍基，设计合成了一系列全新结构的噻唑类化合物，其制备方法为：以醛类化合物(I)和氨基硫脲为原料，缩合反应得到第一步产物(II)，第一步产物(II)与3‑氯乙酰丙酮反应，制得第二步产物(III)，第二步产物(III)与氨基胍盐酸盐反应，制得最终产物(IV)。该胍基噻唑类化合物呈现出抗菌活性，尤其是对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌有很好的抗菌活性，可作为抗菌候选化合物。