噻唑氨基胍类化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN116731006B

    公开(公告)日:2024-04-02

    申请号:CN202310707067.8

    申请日:2023-06-15

    Abstract: 本发明公开了噻唑氨基胍类化合物及其制备方法和应用。所述的噻唑氨基胍类化合物的结构式如式(IV)所示。本发明通过在噻唑环的C2位引入亲脂性侧链和C5位引入亲水性氨基胍,设计合成了一系列全新结构的噻唑氨基胍类化合物,其制备方法为:以醛类化合物(I)和2‑氨基‑4‑甲基‑5‑乙酰基噻唑为原料,缩合反应得到第一步产物(II),第一步产物(II)与三乙酰氧基硼氢化钠反应,制得第二步产物(III),第二步产物(III)与氨基胍盐酸盐反应,制得最终产物(IV)。该噻唑氨基胍类化合物呈现出抗菌活性,尤其是对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌有很好的抗菌活性,可作为抗菌候选化合物。#imgabs0#

    噻唑氨基胍类化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN116731006A

    公开(公告)日:2023-09-12

    申请号:CN202310707067.8

    申请日:2023-06-15

    Abstract: 本发明公开了噻唑氨基胍类化合物及其制备方法和应用。所述的噻唑氨基胍类化合物的结构式如式(IV)所示。本发明通过在噻唑环的C2位引入亲脂性侧链和C5位引入亲水性氨基胍,设计合成了一系列全新结构的噻唑氨基胍类化合物,其制备方法为:以醛类化合物(I)和2‑氨基‑4‑甲基‑5‑乙酰基噻唑为原料,缩合反应得到第一步产物(II),第一步产物(II)与三乙酰氧基硼氢化钠反应,制得第二步产物(III),第二步产物(III)与氨基胍盐酸盐反应,制得最终产物(IV)。该噻唑氨基胍类化合物呈现出抗菌活性,尤其是对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌有很好的抗菌活性,可作为抗菌候选化合物。#imgabs0#

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