公开(公告)号：CN108191789B

公开(公告)日：2020-05-08

申请号：CN201810007495.9

申请日：2018-01-04

申请人： 广东工业大学

发明人： 陈惠雄 ,  鄢龙家 ,  张万正 ,  黎永良 ,  杜志云

IPC分类号： C07D279/22 ,  C07D417/14 ,  C07D417/06 ,  A61K31/5415 ,  A61P25/28 ,  A61K49/00

摘要： 本发明提供了一种吩噻嗪衍生物，具有式(I)或式(II)结构：其中，式(I)中，R1为H、CH3、C2H5、和中的一种或几种；n为整数1或2；式(II)中，R1为中的一种或几种。本发明上述特定结构的吩噻嗪衍生物具有较好的水溶性、灵敏度高、选择性好、光稳定性好、生物利用度高，与Aβ1‑42聚集体有很好的亲合力。因此，本发提供的吩噻嗪衍生物不仅可作为荧光分子探针应用于Aβ蛋白斑块的成像，而且也能用于阿茨海默症早期诊断。

公开(公告)号：CN108191789A

公开(公告)日：2018-06-22

申请号：CN201810007495.9

申请日：2018-01-04

申请人： 广东工业大学

发明人： 陈惠雄 ,  鄢龙家 ,  张万正 ,  黎永良 ,  杜志云

IPC分类号： C07D279/22 ,  C07D417/14 ,  C07D417/06 ,  A61K31/5415 ,  A61P25/28 ,  A61K49/00

摘要： 本发明提供了一种吩噻嗪衍生物，具有式(I)或式(II)结构：其中，式(I)中，R1为H、CH3、C2H5、 和中的一种或几种；n为整数1或2；式(II)中，R1为中的一种或几种。本发明上述特定结构的吩噻嗪衍生物具有较好的水溶性、灵敏度高、选择性好、光稳定性好、生物利用度高，与Aβ1-42聚集体有很好的亲合力。因此，本发提供的吩噻嗪衍生物不仅可作为荧光分子探针应用于Aβ蛋白斑块的成像，而且也能用于阿茨海默症早期诊断。

公开(公告)号：CN107473978A

公开(公告)日：2017-12-15

申请号：CN201710479059.7

申请日：2017-06-22

申请人： 广东工业大学

发明人： 陈惠雄 ,  张万正 ,  余群英 ,  叶飞飞 ,  杜志云

IPC分类号： C07C227/20 ,  C07C229/08 ,  C07C279/14 ,  C07C51/41 ,  C07C53/18 ,  A61K31/221 ,  A61P25/28 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

摘要： 本发明属于生物医药技术领域，特别涉及一种姜黄素衍生物及其制备方法与应用。所述的姜黄素衍生物，为式I化合物或其药学上可接受的盐，以及所述的式I化合物或其药学上可接受的盐的溶剂化合物、对映异构体、非对映异构体、互变异构体或其任意比例的混合物，包括外消旋混合物。该姜黄素衍生物结构新颖、水溶性好、灵敏度高、选择性好、光稳定性好、生物利用度高，与Aβ1-42聚集体有很好的亲合力，同时能够很好地抑制β-淀粉样蛋白的自聚合。因此，本发提供的姜黄素衍生物不仅可作为荧光分子探针应用于Aβ蛋白斑块的成像，而且也能用于治疗阿茨海默症。

公开(公告)号：CN107473978B

公开(公告)日：2019-12-10

申请号：CN201710479059.7

申请日：2017-06-22

申请人： 广东工业大学

发明人： 陈惠雄 ,  张万正 ,  余群英 ,  叶飞飞 ,  杜志云

IPC分类号： C07C227/20 ,  C07C229/08 ,  C07C279/14 ,  C07C51/41 ,  C07C53/18 ,  A61K31/221 ,  A61P25/28 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

摘要： 本发明属于生物医药技术领域，特别涉及一种姜黄素衍生物及其制备方法与应用。所述的姜黄素衍生物，为式I化合物或其药学上可接受的盐，以及所述的式I化合物或其药学上可接受的盐的溶剂化合物、对映异构体、非对映异构体、互变异构体或其任意比例的混合物，包括外消旋混合物。该姜黄素衍生物结构新颖、水溶性好、灵敏度高、选择性好、光稳定性好、生物利用度高，与Aβ1‑42聚集体有很好的亲合力，同时能够很好地抑制β‑淀粉样蛋白的自聚合。因此，本发提供的姜黄素衍生物不仅可作为荧光分子探针应用于Aβ蛋白斑块的成像，而且也能用于治疗阿茨海默症。