-
公开(公告)号：CN110563710A
公开(公告)日：2019-12-13
申请号：CN201910895433.0
申请日：2019-09-21
申请人： 广东安诺药业股份有限公司
IPC分类号： C07D405/12 , C07C57/145 , C07C51/41
摘要： 本发明属于药物制备技术领域，具体涉及一种马来酸阿法替尼的制备方法。本发明的马来酸阿法替尼由N4-(3-氯-4-氟苯基)-7-[[(3S)-四氢-3-呋喃基]氧基]-4,6-喹唑啉二胺与二乙基磷乙酸反应得到中间体Ⅰ，再加入二甲氨基乙缩醛二乙醇发生Horner-Wadsworth-Emmons反应得到中间体Ⅱ，最后中间体Ⅱ与马来酸成盐得到马来酸阿法替尼。本发明制得的马来酸阿法替尼杂质含量低，基本不残留精制时采用的溶剂，且性质稳定。
-
公开(公告)号：CN109438337B
公开(公告)日：2019-08-09
申请号：CN201811428080.5
申请日：2018-11-27
申请人： 广东安诺药业股份有限公司
IPC分类号： C07D213/81 , A61P35/00
摘要： 本发明属于药物合成领域，具体涉及一种瑞戈非尼中间体的制备工艺。所述瑞戈非尼中间体结构如式(I)所示，由4‑甲基‑2‑戊酮和4‑氨基‑3‑氟苯酚缩合得式(II)化合物，再加入N‑甲基‑4‑氯‑2‑吡啶甲酰胺与式(II)化合物缩合而得。本发明一种瑞戈非尼中间体的制备工艺，操作简单，容易监控，收率高达90％以上、效率高，适用于大规模工业化生产瑞戈非尼；所制备的瑞戈非尼中间体，杂质含量低，显著的减少了除杂纯化的时间，安全性高，为后续合成瑞戈非尼奠定了坚实的基础。
-
公开(公告)号：CN110563710B
公开(公告)日：2020-05-19
申请号：CN201910895433.0
申请日：2019-09-21
申请人： 广东安诺药业股份有限公司
IPC分类号： C07D405/12 , C07C57/145 , C07C51/41
摘要： 本发明属于药物制备技术领域，具体涉及一种马来酸阿法替尼的制备方法。本发明的马来酸阿法替尼由N4‑(3‑氯‑4‑氟苯基)‑7‑[[(3S)‑四氢‑3‑呋喃基]氧基]‑4,6‑喹唑啉二胺与二乙基磷乙酸反应得到中间体Ⅰ，再加入二甲氨基乙缩醛二乙醇发生Horner‑Wadsworth‑Emmons反应得到中间体Ⅱ，最后中间体Ⅱ与马来酸成盐得到马来酸阿法替尼。本发明制得的马来酸阿法替尼杂质含量低，基本不残留精制时采用的溶剂，且性质稳定。
-
公开(公告)号：CN109438336A
公开(公告)日：2019-03-08
申请号：CN201811428079.2
申请日：2018-11-27
申请人： 广东安诺药业股份有限公司
IPC分类号： C07D213/81 , A61P35/00
摘要： 本发明属于药物合成领域，具体涉及一种瑞戈非尼水合物的制备方法。所述瑞戈非尼水合物由4-甲基-2-戊酮、4-氨基-3-氟苯酚和N-甲基-4-氯-2-吡啶甲酰胺缩合得瑞戈非尼中间体1，再加入4-氯-3-(三氟甲基)苯异氰酸酯缩合、成盐反应制得瑞戈非尼中间体2，最后于碱性丙酮水溶液中游离水合得瑞戈非尼水合物。本发明一种瑞戈非尼水合物的制备方法，操作简单，容易监控，收率高达90％以上、效率高，适用于大规模工业化生产；所制备的瑞戈非尼水合物杂质含量低，基本没有溶剂残留，显著的缩减了纯化时间，性质稳定，在加速稳定性试验中保持稳定，安全性高。
-
公开(公告)号：CN110590754A
公开(公告)日：2019-12-20
申请号：CN201910895434.5
申请日：2019-09-21
申请人： 广东安诺药业股份有限公司
IPC分类号： C07D405/12 , C07C51/41 , C07C57/145 , C07F9/6558
摘要： 本发明属于药物制备技术领域，具体涉及一种马来酸阿法替尼中间体的制备方法。本发明的马来酸阿法替尼中间体结构如式AF-Ⅰ所示，由N4-(3-氯-4-氟苯基)-7-[[(3S)-四氢-3-呋喃基]氧基]-4,6-喹唑啉二胺与二乙基磷乙酸反应得到式AF-Ⅱ化合物，再加入二甲氨基乙缩醛二乙醇与式AF-Ⅱ化合物发生Horner-Wadsworth-Emmons反应而得。本发明的马来酸阿法替尼中间体制备时间短，收率高，马来酸阿法替尼中间体的收率达到95％以上，且杂质含量低，具有较高的经济价值和社会效益。
-
公开(公告)号：CN109438336B
公开(公告)日：2019-11-22
申请号：CN201811428079.2
申请日：2018-11-27
申请人： 广东安诺药业股份有限公司
IPC分类号： C07D213/81 , A61P35/00
摘要： 本发明属于药物合成领域，具体涉及一种瑞戈非尼水合物的制备方法。所述瑞戈非尼水合物由4‑甲基‑2‑戊酮、4‑氨基‑3‑氟苯酚和N‑甲基‑4‑氯‑2‑吡啶甲酰胺缩合得瑞戈非尼中间体1，再加入4‑氯‑3‑(三氟甲基)苯异氰酸酯缩合、成盐反应制得瑞戈非尼中间体2，最后于碱性丙酮水溶液中游离水合得瑞戈非尼水合物。本发明一种瑞戈非尼水合物的制备方法，操作简单，容易监控，收率高达90％以上、效率高，适用于大规模工业化生产；所制备的瑞戈非尼水合物杂质含量低，基本没有溶剂残留，显著的缩减了纯化时间，性质稳定，在加速稳定性试验中保持稳定，安全性高。
-
公开(公告)号：CN109438337A
公开(公告)日：2019-03-08
申请号：CN201811428080.5
申请日：2018-11-27
申请人： 广东安诺药业股份有限公司
IPC分类号： C07D213/81 , A61P35/00
CPC分类号： C07D213/81 , A61P35/00
摘要： 本发明属于药物合成领域，具体涉及一种瑞戈非尼中间体的制备工艺。所述瑞戈非尼中间体结构如式(I)所示，由4-甲基-2-戊酮和4-氨基-3-氟苯酚缩合得式(II)化合物，再加入N-甲基-4-氯-2-吡啶甲酰胺与式(II)化合物缩合而得。本发明一种瑞戈非尼中间体的制备工艺，操作简单，容易监控，收率高达90％以上、效率高，适用于大规模工业化生产瑞戈非尼；所制备的瑞戈非尼中间体，杂质含量低，显著的减少了除杂纯化的时间，安全性高，为后续合成瑞戈非尼奠定了坚实的基础。
-
-
-
-
-
-
搜索结果
7 条记录 (耗时 0.03 秒)
