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公开(公告)号：CN104016954A
公开(公告)日：2014-09-03
申请号：CN201410250939.3
申请日：2014-06-06
申请人： 常州市第四制药厂有限公司
IPC分类号： C07D311/04
CPC分类号： C07D311/04
摘要： 本发明涉及一种奈必洛尔中间体的制备及纯化方法，具体地说，涉及一种制备及纯化式(I)的2-氯-1-(6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-基)乙酮改进方法，该化合物是合成奈必洛尔的关键中间体。通过本发明方法高收率(达到85％以上)、高纯度(99％以上)获得了该关键中间体高纯度的固体，操作简便，宜于工业化生产。
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公开(公告)号：CN105198848A
公开(公告)日：2015-12-30
申请号：CN201410262303.0
申请日：2014-06-12
申请人： 常州市第四制药厂有限公司
IPC分类号： C07D311/02
摘要： 本发明涉及一种奈必洛尔中间体2-氯-1-(6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-基)乙酮(I)的新晶型及其制备方法，所述方法包括将该化合物的油状物在一种有机溶剂中溶解，在低温下搅拌析晶的步骤，从而或得本发明所述晶体。本发明所获得的该中间体的晶体纯度高，质量稳定，宜于商业存储，更适用于奈必洛尔及衍生物的合成。
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公开(公告)号：CN107540656B
公开(公告)日：2021-03-02
申请号：CN201610494912.8
申请日：2016-06-29
申请人： 常州市第四制药厂有限公司
IPC分类号： C07D401/04 , C07C51/41 , C07C63/08
摘要： 本发明提供一种苯甲酸阿格列汀的制备方法，具体地说，提供一种制备式(I)所示的2‑({6‑[(3R)‑3‑氨基哌啶‑1‑基]‑3‑甲基‑2,4‑二氧代‑3,4‑二氢嘧啶‑1(2H)‑基}甲基)‑苯甲腈单苯甲酸盐的方法。该化合物是新型的抗2型糖尿病药物。本申请方法可以高收率、高纯度(HPLC纯度>99.95％)制得苯甲酸阿格列汀，并且工艺操作简便，宜于工业化生产。
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公开(公告)号：CN107540656A
公开(公告)日：2018-01-05
申请号：CN201610494912.8
申请日：2016-06-29
申请人： 常州市第四制药厂有限公司
IPC分类号： C07D401/04 , C07C51/41 , C07C63/08
摘要： 本发明提供一种苯甲酸阿格列汀的制备方法，具体地说，提供一种制备式(I)所示的2-({6-[(3R)-3-氨基哌啶-1-基]-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基}甲基)-苯甲腈单苯甲酸盐的方法。该化合物是新型的抗2型糖尿病药物。本申请方法可以高收率、高纯度(HPLC纯度>99.95％)制得苯甲酸阿格列汀，并且工艺操作简便，宜于工业化生产。
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公开(公告)号：CN115109056A
公开(公告)日：2022-09-27
申请号：CN202210682568.0
申请日：2022-06-16
申请人： 常州市第四制药厂有限公司 , 东南大学
IPC分类号： C07D471/04 , A61P25/18
摘要： 本发明提供一种帕利哌酮的制备方法，具体地说，提供一种制备式(I)所示的3‑[2‑[4‑(6‑氟‑1,2‑苯并恶唑‑3‑基)哌啶‑1‑基]乙基]‑9‑羟基‑2‑甲基‑6,7,8,9‑四氢吡啶并[1,2‑a]嘧啶‑4‑酮的方法。该化合物不仅是一种新型的抗精神病药物，同时也是用于制备另一种抗精神分裂用长效注射剂帕利哌酮棕榈酸酯原料药的关键中间体。本申请方法可以高收率、高纯度(HPLC纯度>99.95％)制得帕利哌酮，且制得的帕利哌酮外观好，工艺操作简便，绿色环保，宜于工业化生产。
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公开(公告)号：CN104016954B
公开(公告)日：2016-01-27
申请号：CN201410250939.3
申请日：2014-06-06
申请人： 常州市第四制药厂有限公司
IPC分类号： C07D311/04
摘要： 本发明涉及一种奈必洛尔中间体的制备及纯化方法，具体地说，涉及一种制备及纯化式(I)的2-氯-1-(6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-基)乙酮改进方法，该化合物是合成奈必洛尔的关键中间体。通过本申请方法高收率(达到85％以上)、高纯度(99％以上)获得了该关键中间体高纯度的固体，操作简便，宜于工业化生产。
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