公开(公告)号：CN101341129B

公开(公告)日：2011-12-14

申请号：CN200680047247.2

申请日：2006-12-13

申请人： 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司

发明人： 唐纳德·J·p·平托 ,  乔安妮·M·斯马尔赫尔 ,  詹姆斯·R·科尔特 ,  胡子伦 ,  库勒恩·L·卡瓦拉罗 ,  保罗·J·吉利根 ,  陈丽芬 ,  莱昂·M·史密斯Ⅱ

IPC分类号： C07D233/68 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/08 ,  C07D471/18

摘要： 本发明提供式(I)化合物：或其立体异构体、互变异构体、可药用的盐或溶剂化物形式，其中变量A、L1、M及R11均如本文定义。式(I)化合物为凝血级联和/或接触活化系统的丝氨酸蛋白酶的选择性抑制剂；例如凝血酶、Xa因子、XIa因子、IXa因子、VIIa因子和/或血浆激肽释放酶。具体而言，其涉及选择性XIa因子抑制剂或fXIa和血浆激肽释放酶的双重抑制剂的化合物。本发明也涉及包含这些化合物的药物组合物，和使用这些化合物治疗血栓栓塞性和/或炎性病症的方法。

公开(公告)号：CN101341129A

公开(公告)日：2009-01-07

申请号：CN200680047247.2

申请日：2006-12-13

申请人： 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司

发明人： 唐纳德·J·p·平托 ,  乔安妮·M·斯马尔赫尔 ,  詹姆斯·R·科尔特 ,  胡子伦 ,  库勒恩·L·卡瓦拉罗 ,  保罗·J·吉利根 ,  陈丽芬 ,  莱昂·M·史密斯Ⅱ

IPC分类号： C07D233/68 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/08 ,  C07D471/18

摘要： 本发明提供式(I)化合物或其立体异构体、互变异构体、可药用的盐或溶剂化物形式，其中变量A、L1、M及R11均如本文定义。式(I)化合物为凝血级联和/或接触活化系统的丝氨酸蛋白酶的选择性抑制剂；例如凝血酶、Xa因子、XIa因子、IXa因子、VIIa因子和/或血浆激肽释放酶。具体而言，其涉及选择性XIa因子抑制剂或fXIa和血浆激肽释放酶的双重抑制剂的化合物。本发明也涉及包含这些化合物的药物组合物，和使用这些化合物治疗血栓栓塞性和/或炎性病症的方法。