一种对甲苯磺酸索拉非尼的制备方法

    公开(公告)号:CN105272911B

    公开(公告)日:2018-11-06

    申请号:CN201510862797.0

    申请日:2015-11-30

    IPC分类号: C07D213/81

    摘要: 本发明涉及一种对甲苯磺酸索拉非尼的制备方法,采用成本低廉的氯甲酸丙烯酯(5)与4‑氯‑3‑三氟甲基苯胺(2)生成活化酯(6),其在N‑甲基四氢吡咯的催化下与4‑(4‑氨基苯氧基)‑N‑甲基‑2‑吡啶甲酰胺(3)反应可以高收率的得到索拉非尼,反应经过简单后处理后就可得到较好的纯度,再与对甲苯磺酸成盐生成目标产物。该方法成本低廉、操作简单、反应步骤少、周期短、能耗低、收率好、纯度高、工艺安全,不使用高毒性试剂,所得产品无潜在的安全性问题,适合工业化生产。

    一种凡德他尼化合物的合成方法

    公开(公告)号:CN105254614B

    公开(公告)日:2017-08-15

    申请号:CN201510788157.X

    申请日:2015-11-16

    发明人: 陈雨 田松 杨玉发

    IPC分类号: C07D401/12

    摘要: 本发明公开了一种凡德他尼化合物的合成方法,其使用化合物Ⅰ为起始原料,经缩合、硝化、氢化还原、加成、氧化、水解、加成反应,制得凡德他尼化合物。该合成方法起始物料简单廉价易得,相对于现有的先闭环再氯化最后氨化的路线,步骤减少,收率提高,反应过程易操作,制备周期较短,同时也避免了具有腐蚀性的三氯化磷、五氯化磷、二氯亚砜、光气或三氯氧磷等氯化剂的使用,适合工业化生产。