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公开(公告)号：CN112522219A
公开(公告)日：2021-03-19
申请号：CN202011423361.9
申请日：2020-12-08
Applicant: 山东大学
Abstract: 本发明公开了一种控制脂肽脂链长度改变的关键氨基酸位点及其突变体和应用，是对根霉酰胺及根霉肽中的起始缩合结构域(Cs)的关键位点进行点突变或组合突变，可以获得多种新型的具有不同脂肪酸链长度的脂肽衍生物。对于根霉酰胺而言，Q36，Y138，R148位点起决定性作用，Q136，M143起辅助作用，突变体R148A，R148G，Q36G+R148G，Y138A+R148G，Q136A+Y138A+R148G，Y138A+M143A+R148G，Q136A+Y138A+M143A+R148G均倾向于获得长链酰基脂肽产物，突变体R148V，R148L及R148M则倾向于产生短链酰基脂肽衍生物。本发明能有效指导具有药用前景甚至已经成药的脂肽的改造，具有广泛的应用价值。
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公开(公告)号：CN112522218B
公开(公告)日：2022-07-22
申请号：CN202011422022.9
申请日：2020-12-08
Applicant: 山东大学
Abstract: 本发明公开了一种控制脂肽脂链长度改变的关键交换结构域，其中所述关键交换结构域是指根霉酰胺的Cs‑AL结构域与根霉肽的Cs‑AL结构域进行互换后的Cs‑AL结构域，或是滑杆菌素的Cs‑AL结构域被根霉肽的Cs‑AL结构域替换后的Cs‑AL结构域，或是指滑杆菌素的Cs‑AL结构域被滑杆菌肽的Cs‑AL结构域替换后的Cs‑AL结构域。本发明还公开了对所述关键交换结构域进行交换后获得的突变体及其应用，实验证实对于根霉酰胺而言，rzmACsholA突变体可定向获得C8脂链长度的衍生物，对于根霉肽，holACsrzmA突变体可定向获得C2脂链长度的衍生物，而滑杆菌素的两个突变体glbACsholA及glbACsglpA可分别获得C8和C10脂链长度的衍生物。预示本发明在指导具有药用前景甚至已经成药的脂肽改造中应用价值巨大。
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公开(公告)号：CN112522219B
公开(公告)日：2022-08-19
申请号：CN202011423361.9
申请日：2020-12-08
Applicant: 山东大学
Abstract: 本发明公开了一种控制脂肽脂链长度改变的关键氨基酸位点及其突变体和应用，是对根霉酰胺及根霉肽中的起始缩合结构域(Cs)的关键位点进行点突变或组合突变，可以获得多种新型的具有不同脂肪酸链长度的脂肽衍生物。对于根霉酰胺而言，Q36，Y138，R148位点起决定性作用，Q136，M143起辅助作用，突变体R148A，R148G，Q36G+R148G，Y138A+R148G，Q136A+Y138A+R148G，Y138A+M143A+R148G，Q136A+Y138A+M143A+R148G均倾向于获得长链酰基脂肽产物，突变体R148V，R148L及R148M则倾向于产生短链酰基脂肽衍生物。本发明能有效指导具有药用前景甚至已经成药的脂肽的改造，具有广泛的应用价值。
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公开(公告)号：CN112522218A
公开(公告)日：2021-03-19
申请号：CN202011422022.9
申请日：2020-12-08
Applicant: 山东大学
Abstract: 本发明公开了一种控制脂肽脂链长度改变的关键交换结构域，其中所述关键交换结构域是指根霉酰胺的Cs‑AL结构域与根霉肽的Cs‑AL结构域进行互换后的Cs‑AL结构域，或是滑杆菌素的Cs‑AL结构域被根霉肽的Cs‑AL结构域替换后的Cs‑AL结构域，或是指滑杆菌素的Cs‑AL结构域被滑杆菌肽的Cs‑AL结构域替换后的Cs‑AL结构域。本发明还公开了对所述关键交换结构域进行交换后获得的突变体及其应用，实验证实对于根霉酰胺而言，rzmACsholA突变体可定向获得C8脂链长度的衍生物，对于根霉肽，holACsrzmA突变体可定向获得C2脂链长度的衍生物，而滑杆菌素的两个突变体glbACsholA及glbACsglpA可分别获得C8和C10脂链长度的衍生物。预示本发明在指导具有药用前景甚至已经成药的脂肽改造中应用价值巨大。
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