公开(公告)号：CN1748704B

公开(公告)日：2011-05-04

申请号：CN200510098679.3

申请日：2005-09-09

Applicant: 尼普洛株式会社

Inventor： 宫地建明 ,  城内丰 ,  佐藤诚 ,  藤泽佑树

IPC: A61K31/519 ,  A61K9/08 ,  A61P35/00 ,  A61J1/00

CPC classification number: A61K31/522 ,  A61K9/08 ,  A61K47/02 ,  A61K47/183 ,  A61K47/22 ,  A61K47/24

Abstract: 作为增强氟尿嘧啶对胃癌、结肠·直肠癌的抗肿瘤效果的5-甲酰基-(6S)-四氢叶酸或其药理学上可接受的盐，如果将其制成水溶液，则因不稳定而不能长期保存。因此，5-甲酰基-(6S)-四氢叶酸或其药理学上可接受的盐的制剂，仅有固体制剂被开发上市。临床上，需要开发出可直接给药的含5-甲酰基-(6S)-四氢叶酸或其药理学上可接受的盐的、稳定的注射用水溶液制剂。本发明提供一种以5-甲酰基-(6S)-四氢叶酸或其药理学上可接受的盐作为有效成分的稳定化注射用水溶液制剂及5-甲酰基-(6S)-四氢叶酸或其药理学上可接受的盐的稳定化方法。本发明制剂通过联合使用pH调节剂和抗氧化剂，显示出优良的保存稳定性效果。

公开(公告)号：CN1748704A

公开(公告)日：2006-03-22

申请号：CN200510098679.3

申请日：2005-09-09

Applicant: 尼普洛株式会社

Inventor： 宫地建明 ,  城内丰 ,  佐藤诚 ,  藤泽佑树

IPC: A61K31/519 ,  A61K9/08 ,  A61P35/00 ,  A61J1/00

CPC classification number: A61K31/522 ,  A61K9/08 ,  A61K47/02 ,  A61K47/183 ,  A61K47/22 ,  A61K47/24

Abstract: 作为增强氟尿嘧啶对胃癌、结肠·直肠癌的抗肿瘤效果的5－甲酰基－(6S)－四氢叶酸或其药理学上可接受的盐，如果将其制成水溶液，则因不稳定而不能长期保存。因此，5－甲酰基－(6S)－四氢叶酸或其药理学上可接受的盐的制剂，仅有固体制剂被开发上市。临床上，需要开发出可直接给药的含5－甲酰基－(6S)－四氢叶酸或其药理学上可接受的盐的、稳定的注射用水溶液制剂。本发明提供一种以5－甲酰基－(6S)－四氢叶酸或其药理学上可接受的盐作为有效成分的稳定化注射用水溶液制剂及5－甲酰基－(6S)－四氢叶酸或其药理学上可接受的盐的稳定化方法。本发明制剂通过联合使用pH调节剂和抗氧化剂，显示出优良的保存稳定性效果。