公开(公告)号：CN109415337B

公开(公告)日：2022-01-18

申请号：CN201780040586.6

申请日：2017-05-02

Applicant: 密执安大学评议会

Inventor： 王绍梦 ,  安吉洛·阿圭勒 ,  张柯 ,  徐士林 ,  徐天风 ,  登齐尔·伯纳德 ,  黄丽月

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D211/34 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61P35/00

Abstract: 本公开提供了由式I表示的化合物：以及其药学上可接受的盐、水合物和溶剂化物，其中R2、R3a、R3b、A、G、X和Y如本说明书中所述的定义。本公开还提供了式I的化合物，其用于治疗响应于多发性内分泌腺瘤蛋白抑制的病况或病症例如癌症。

公开(公告)号：CN109415337A

公开(公告)日：2019-03-01

申请号：CN201780040586.6

申请日：2017-05-02

Applicant: 密执安大学评议会

Inventor： 王绍梦 ,  安吉洛·阿圭勒 ,  张柯 ,  徐士林 ,  徐天风 ,  登齐尔·伯纳德 ,  黄丽月

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D211/34 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61P35/00

Abstract: 本公开提供了由式I表示的化合物：以及其药学上可接受的盐、水合物和溶剂化物，其中R2、R3a、R3b、A、G、X和Y如本说明书中所述的定义。本公开还提供了式I的化合物，其用于治疗响应于多发性内分泌腺瘤蛋白抑制的病况或病症例如癌症。

公开(公告)号：CN110062759B

公开(公告)日：2022-05-24

申请号：CN201780069396.7

申请日：2017-09-13

Applicant: 密执安大学评议会

Inventor： 王绍梦 ,  胡杨 ,  秦冲 ,  徐福明 ,  胡建涛 ,  周冰 ,  陈舟 ,  爱斯特尔·费尔南德斯-萨拉斯 ,  白龙川 ,  堂娜·麦凯克伦

IPC: C07D498/14 ,  A61K31/553 ,  A61P35/00 ,  A61P31/12 ,  A61P37/00

Abstract: 本公开提供了由式I表示的化合物及其药学上可接受的盐、水合物和溶剂化物，其中R1、R2a、R2b、R3a、R3b、R4、Ar、L、X、Y和B如本说明书中所定义。本公开还提供了式I的化合物，其用于治疗响应于BET溴结构域的降解的病况或病症(例如癌症)：

公开(公告)号：CN110072866A

公开(公告)日：2019-07-30

申请号：CN201780069335.0

申请日：2017-09-13

Applicant: 密执安大学评议会

Inventor： 王绍梦 ,  胡杨 ,  秦冲 ,  徐福明 ,  胡建涛 ,  向卫国 ,  周冰

IPC: C07D495/14 ,  C07K5/06 ,  A61K31/5517 ,  A61P35/00

Abstract: 本公开提供了由式I表示的化合物及其药学上可接受的盐、水合物和溶剂化物，其中R1、R2a、R2b、R3、R4、Ar、L、X、Y和B如本说明书中所定义。本公开还提供了式I的化合物，其用于治疗响应于BET溴结构域的降解的病况或病症(例如癌症)：

公开(公告)号：CN109311890A

公开(公告)日：2019-02-05

申请号：CN201780036434.9

申请日：2017-04-06

Applicant: 密执安大学评议会

Inventor： 王绍梦 ,  周冰 ,  徐福明 ,  胡建涛 ,  白龙川 ,  杨朝烨

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/4745 ,  A61P35/00

Abstract: 本公开提供了由式I表示的化合物：及其药学上可接受的盐、水合物和溶剂化物，其中B、R1、R5、Q1、Q2、L、X、Y和Z如说明书中所述的定义。本公开还提供了式I的化合物，其用于治疗响应于BET溴结构域的降解的病况或病症(例如癌症)。

公开(公告)号：CN110740996B

公开(公告)日：2024-01-09

申请号：CN201880038225.2

申请日：2018-04-10

Applicant: 密执安大学评议会

Inventor： 王绍梦 ,  珍妮·斯塔基 ,  刘柳 ,  陆剑锋 ,  周海彬 ,  芮良祐 ,  孙毅

IPC: C07D277/64 ,  C07D405/12 ,  A61P1/16 ,  A61K31/428

Abstract: 公开DCN1的小分子共价抑制剂和含有其的组合物。还公开使用所述DCN1共价抑制剂来治疗DCN1的抑制提供益处的疾病和病况的方法，所述疾病和病况如氧化应激相关疾病和病况、神经退行性疾病和病况、代谢障碍和肌肉神经退化。

公开(公告)号：CN113788818A

公开(公告)日：2021-12-14

申请号：CN202111145294.3

申请日：2017-04-06

Applicant: 密执安大学评议会

Inventor： 王绍梦 ,  李阳冰 ,  杨久龄 ,  安吉洛·阿圭勒 ,  周冰 ,  胡建涛 ,  徐福明 ,  罗翰·雷伊 ,  韩鑫

IPC: C07D401/14 ,  C07D487/10 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/12

Abstract: 本公开提供了由式I‑A表示的化合物：A1‑L1‑B1 I‑A，以及其药学上可接受的盐、水合物和溶剂化物，其中A1、B1和L1如说明书中所定义。本公开还提供了式I‑A的化合物，其用于治疗响应于MDM2蛋白的降解的病况或病症(例如癌症)。

公开(公告)号：CN110740996A

公开(公告)日：2020-01-31

申请号：CN201880038225.2

申请日：2018-04-10

Applicant: 密执安大学评议会

Inventor： 王绍梦 ,  珍妮·斯塔基 ,  刘柳 ,  陆剑锋 ,  周海彬 ,  芮良祐 ,  孙毅

IPC: C07D277/64 ,  C07D405/12 ,  A61P1/16 ,  A61K31/428

Abstract: 公开DCN1的小分子共价抑制剂和含有其的组合物。还公开使用所述DCN1共价抑制剂来治疗DCN1的抑制提供益处的疾病和病况的方法，所述疾病和病况如氧化应激相关疾病和病况、神经退行性疾病和病况、代谢障碍和肌肉神经退化。

公开(公告)号：CN109311900A

公开(公告)日：2019-02-05

申请号：CN201780035311.3

申请日：2017-04-06

Applicant: 密执安大学评议会

Inventor： 王绍梦 ,  李阳冰 ,  安吉洛·阿圭勒 ,  周冰 ,  胡建涛 ,  徐复明 ,  秦冲 ,  胡杨 ,  向卫国 ,  罗翰·雷伊 ,  杨久凌 ,  韩鑫 ,  白龙川 ,  杨朝烨

IPC: C07D487/10 ,  C07D401/04 ,  A61K31/4745 ,  A61P35/00

Abstract: 本公开提供了由式I表示的化合物：及其盐或溶剂化物，其中X、L、Y和B如说明书中所定义。具有式I的化合物是免疫调节剂和/或单官能合成中间体，其可用于制备小分子药物缀合物。

公开(公告)号：CN109071562A

公开(公告)日：2018-12-21

申请号：CN201780023735.8

申请日：2017-02-15

Applicant: 密执安大学评议会

Inventor： 王绍梦 ,  周冰 ,  胡杨 ,  杨朝烨 ,  秦冲

IPC: C07D495/14 ,  C07D498/04 ,  C07D498/14 ,  A61K31/553 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P31/12

Abstract: 本公开提供了由式I表示的稠合1,4-氧氮杂和相关类似物： 以及其药学上可接受的盐、水合物和溶剂化物，其中R1、R2a、R2b、R3a、R3b、R4、R5、A和Y如说明书中所述。本公开还涉及式I化合物用于治疗响应于BET溴结构域的抑制的病况或病症(例如癌症)的用途。