公开(公告)号：CN111410643A

公开(公告)日：2020-07-14

申请号：CN202010089337.X

申请日：2020-02-12

Applicant: 安徽农业大学

Inventor： 鲍官虎 ,  柯家平 ,  拉什米·高尔

IPC: C07D311/62 ,  C07D405/04 ,  A61K31/4025 ,  A61P25/28 ,  A61P33/06

Abstract: 本发明属于化学技术领域，具体涉及一种新的肉桂酰酯儿茶素及四种新的苯丙素黄烷生物碱及其制备方法。本发明在制备上述苯丙素儿茶素时，首先将表儿茶素、肉桂酰氯、三氟乙酸及四氢呋喃，在室温下搅拌24小时，收集乙酸乙酯溶液，取部分分离纯化得到3-O-肉桂酰基-表儿茶素。再将茶氨酸与3-O-肉桂酰基-表儿茶素加热反应，收集甲醇部分，在进行分离纯化得到四种儿茶素衍生物，通过乙酰胆碱酯酶抑制实验中发现，得到的5种化合物在抑制乙酰胆碱酯酶上有显著的功效，具有开发成抗阿尔茨海默病药物的潜力。同时5种化合物在抗疟实验中也有一定功效，具有开发成抗疟疾药物的潜力。本发明中的制备方法简单环保，成本较低。

公开(公告)号：CN111410643B

公开(公告)日：2023-05-12

申请号：CN202010089337.X

申请日：2020-02-12

Applicant: 安徽农业大学

Inventor： 鲍官虎 ,  柯家平 ,  拉什米·高尔

IPC: C07D311/62 ,  C07D405/04 ,  A61K31/4025 ,  A61P25/28 ,  A61P33/06

Abstract: 本发明属于化学技术领域，具体涉及一种新的肉桂酰酯儿茶素及四种新的苯丙素黄烷生物碱及其制备方法。本发明在制备上述苯丙素儿茶素时，首先将表儿茶素、肉桂酰氯、三氟乙酸及四氢呋喃，在室温下搅拌24小时，收集乙酸乙酯溶液，取部分分离纯化得到3‑O‑肉桂酰基‑表儿茶素。再将茶氨酸与3‑O‑肉桂酰基‑表儿茶素加热反应，收集甲醇部分，在进行分离纯化得到四种儿茶素衍生物，通过乙酰胆碱酯酶抑制实验中发现，得到的5种化合物在抑制乙酰胆碱酯酶上有显著的功效，具有开发成抗阿尔茨海默病药物的潜力。同时5种化合物在抗疟实验中也有一定功效，具有开发成抗疟疾药物的潜力。本发明中的制备方法简单环保，成本较低。