一种α,α双取代手性丙二烯酯的制备方法

    公开(公告)号:CN117447324A

    公开(公告)日:2024-01-26

    申请号:CN202311388920.0

    申请日:2023-10-25

    Abstract: 本发明提供了一种α,α双取代手性丙二烯酯的制备方法,该方法为:在氩气气氛下,依次加入锌盐、手性配体、分子筛和有机溶剂混合后,于室温下搅拌反应配位30min,然后向体系内加入α,β‑不饱和酮酸酯化合物和丙二烯硼酸频哪醇酯,搅拌反应48h~72h,将反应产物浓缩旋干后,经硅胶柱色谱分离,得到α,α双取代手性丙二烯酯。本发明以α,β‑不饱和酮酸酯化合物、丙二烯硼酸频哪醇酯为反应原料,以锌盐、手性配体和分子筛为催化体系,于有机溶剂中通过1,2加成反应反应合成α,α‑双取代手性丙二烯酯,本发明的合成工艺路线具有底物普适性好、产率高、选择性好、易于实现工业化生产。

    一种氮烷基化不饱和多元环β-氨基腈的合成方法

    公开(公告)号:CN117534590A

    公开(公告)日:2024-02-09

    申请号:CN202311543980.5

    申请日:2023-11-20

    Abstract: 本发明属于β‑氨基腈类及其衍生物的合成技术领域,具体涉及一种氮烷基化不饱和多元环β‑氨基腈的合成方法。本发明在惰性气体保护下,以廉价的工业级原料腈类化合物和伯醇为原料,加入碱和有机钌催化剂,利用一锅法来实现腈类化合物关环反应、伯醇脱氢偶联反应、以及碳‑氮双键的还原反应合成得到氮烷基化不饱和多元环(五元环、六元环)β‑氨基腈,反应体系简单,操作简便,反应条件温和,反应底物具有良好的适用性,制得的氮烷基化不饱和多元环β‑氨基腈具有收率好、化学选择性高的特点。此外,本发明还克服了底物范围有限、原料试剂昂贵、反应体系复杂、合成步骤冗长等缺陷,反应经济效益较高,绿色环保,反应后处理简单。

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